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5-alkylpyrrole-2-carboxaldehyde derivatives from the Chinese sponge mycale lissochela and their ptp1b inhibitory activities

引用

Chinese Chemical Letters 2017年第6期28卷 1190-1193页

作者： Duo-Qing Xue Hai-Li Liu Si-Han Chen Ernesto Mollo Margherita Gavagnin Jia Li Xu-Wen Li Yue-Wei Guo State Key Laboratory of Drug Research Shanghai Institute of Materia Medica Chinese Academy of Sciences Shanghai 201203 China Institute of biomolecular Chemistry (ICb) of the National Research Council (CNR) Via Campi Flegrei 34 80078 Pozzuoli Napoli Italy

Two new 5-alkylpyrrole-2-carboxaldehyde derivatives,mycalenitrile-15（1） and mycalenitrile-16（2）,along with five known related ones（3-7）,were isolated from the South China Sea sponge mycale *** structures of the new compounds were elucidated on the basis of extensive spectroscopic analysis and by comparison of their NMR data with those reported in the *** bioassay,compounds 1 and 7 exhibited significant ptpIb（Protein-tyrosine phosphatase 1b,a recognized target for diabetes and obesity） inhibitory activities with IC（50） values of 8.6 and 3.1 μmoI/L,respectively.A preliminary SAR analysis of the isolated compounds with their ptp1 b inhibitory effects was described.

关键词： 5-alkylpyrrole-2-carboxaldehyde sponge mycale lissochela ptp1b inhibitor marine natural product

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