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Colon-specific prodrugs of 4-aminosalicylic acid for inflammatory bowel disease

World Journal of Gastroenterology 2014年第13期20卷 3564-3571页

作者： Suneela S Dhaneshwar Department of Pharmaceutical Chemistry Poona College of PharmacyBharati Vidyapeeth Deemed UniversityPune-411 038MaharashtraIndia

Despite the advent of biological products,such as antitumor necrosis factor-αmonoclonal antibodies(infliximab and adalimumab),for treatment of moderate to severe cases of inflammatory bowel disease(IBD),most patients depend upon aminosalicylates as the conventional treatment *** recent years,the increased knowledge of complex pathophysiological processes underlying IBD has resulted in development of a number of newer pharmaceutical agents like low-molecular-weight heparin,omega-3 fatty acids,probiotics and innovative formulations such as high-dose,oncedaily multi-matrix mesalamine,which are designed to minimize the inflammatory process through inhibition of different *** of delivery of existing drugs to the colon using the prodrug approach is another attractive alternative that has been utilized and commercialized for 5-aminosalicylic acid(ASA)in the form of sulfasalazine,balsalazide,olsalazine and ipsalazine,but rarely for its positional isomer 4-ASA-a wellestablished antitubercular drug that is twice as potent as 5-ASA against IBD,and more specifically,*** present review focuses on the complete profile of 4-ASA and its advantages over 5-ASA and colon-targeting prodrugs reported so far for the management of *** review also emphasizes the need for reappraisal of this promising but unexplored entity as a potential treatment option for IBD.

关键词： 4-aminosalicylic acid 5-aminosalicylic acid Sulfas

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