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4-氨基吡啶的合成技术进展及其应用

现代化工 2004年第5期24卷 16-18,20页

作者：郭玉良胡熙恩清华大学核能技术设计研究院北京100084

评述了4-氨基吡啶的合成研究进展,重点介绍了硝基氮氧化吡啶法工艺。概括介绍了4-氨基吡啶在医药、农药、染料等领域的应用状况以及在国内外的生产现状。指出4-氨基吡啶合成工艺的难点在于降低生产成本,提高反应收率以及减少环境污染。... 详细信息

评述了4-氨基吡啶的合成研究进展,重点介绍了硝基氮氧化吡啶法工艺。概括介绍了4-氨基吡啶在医药、农药、染料等领域的应用状况以及在国内外的生产现状。指出4-氨基吡啶合成工艺的难点在于降低生产成本,提高反应收率以及减少环境污染。建议从催化加氢还原或电化学还原过程中找到一条合乎国情的工艺路线,以推动我国吡啶系列产品的研发工作。

关键词： 4-氨基吡啶硝基氮氧化吡啶法电还原电合成

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4-氨基吡啶电化学合成工艺研究

高校化学工程学报 2005年第4期19卷 562-566页

作者：郭玉良胡熙恩清华大学核能技术设计研究院北京100084

在阳离子隔膜电解槽用阴极恒电位的方法电化学合成了4-氨基吡啶,并对工艺条件进行了优化。循环伏安法表明,4-硝基氮氧化吡啶的还原过程有多个不稳定的中间产物生成。以铅粒为阴极,钛网镀二氧化铅为阳极,阴极液pH=3,4-硝基氮氧化吡啶质... 详细信息

在阳离子隔膜电解槽用阴极恒电位的方法电化学合成了4-氨基吡啶,并对工艺条件进行了优化。循环伏安法表明,4-硝基氮氧化吡啶的还原过程有多个不稳定的中间产物生成。以铅粒为阴极,钛网镀二氧化铅为阳极,阴极液pH=3,4-硝基氮氧化吡啶质量百分浓度为1%,硫酸铵为支持电解质,10%的硫酸溶液为阳极液,还原电量为200%的理论电量及50℃下4-氨基吡啶的收率达88.2%,电流效率44.1%。该工艺过程简单,收率高,是可望取代污染严重的铁粉还原的绿色合成路线。

关键词： 4-氨基吡啶 4-硝基氮氧化吡啶电还原电合成

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4-氨基吡啶合成过程的绿色评价

过程工程学报 2006年第2期6卷 272-276页

作者：郭玉良胡熙恩清华大学核能与新能源技术研究院北京100084

采用原子利用率、环境因子和环境商以及GREENSCOPE法对4-氨基吡啶的不同合成工艺过程进行了绿色评价.与传统的铁粉还原和催化氢化过程相比,电化学还原方法具有明显的优势:工艺操作简单,反应收率高,生产成本低,具有环境友好和可持续性.... 详细信息

采用原子利用率、环境因子和环境商以及GREENSCOPE法对4-氨基吡啶的不同合成工艺过程进行了绿色评价.与传统的铁粉还原和催化氢化过程相比,电化学还原方法具有明显的优势:工艺操作简单,反应收率高,生产成本低,具有环境友好和可持续性.采用电化学方法还原硝基化合物制备氨基化合物符合绿色化学发展的趋势,满足可持续发展要求,在精细化工领域具有良好的应用前景.

关键词： 4-氨基吡啶绿色评价原子经济环境因子

4-氨基吡啶分子印迹聚合物毛细管整体柱的制备及电色谱性能研究

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高等学校化学学报 2003年第6期24卷 1026-1030页

作者：闫伟英张智超高如瑜王琴孙南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津300071

以 4 -氨基吡啶 (4 -AP)为印迹分子 ,热引发原位合成了分子印迹聚合物毛细管整体柱 ,聚合物通过共价键和石英毛细管内壁相连 ,制备方法简单、快捷 .在最佳电色谱条件下 ,4 -AP和 2 -AP之间的分离度在印迹聚合物柱上高达 2 .5 ,而在不含... 详细信息

以 4 -氨基吡啶 (4 -AP)为印迹分子 ,热引发原位合成了分子印迹聚合物毛细管整体柱 ,聚合物通过共价键和石英毛细管内壁相连 ,制备方法简单、快捷 .在最佳电色谱条件下 ,4 -AP和 2 -AP之间的分离度在印迹聚合物柱上高达 2 .5 ,而在不含印迹的对照柱上仅为 0 .35 .通过研究流动相条件对 4 -AP,2 -AP和硫脲迁移的影响 ,对 4 -AP印迹聚合物的电色谱识别机理进行了探讨 .印迹识别能力随缓冲溶液离子强度的减小或流动相中乙腈比例的增大而增大 .上述两种情形下 ,流动相中阳离子浓度均减少 ,使得聚合物孔穴中可与4 -AP发生静电作用的有效羧基作用位点增加 ,从而显现出孔穴对印迹分子的专一亲和作用 (形状、大小和作用力 ) .缓冲溶液的种类和 p H值对该印迹聚合物识别能力的影响较为复杂 ,在磷酸盐缓冲溶液体系中 ,p H值对识别能力的影响呈抛物线形 ,p H=5时识别能力最强 ;在醋酸盐缓冲溶液体系中 ,高 p H值有利于分离 .

关键词： 4-氨基吡啶分子印迹聚合物毛细管整体柱制备电色谱性能毛细管电色谱微分离技术

4-氨基吡啶敏感钾通道对神经自发放电节律转迁历程的调节作用

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生理学报 2010年第1期62卷 35-41页

作者：宋绍丽魏春玲古华光刘志强任维陕西师范大学生命科学学院西安710062

为进一步研究损伤神经放电节律的分岔转迁规律,以实验性神经起步点模型为研究对象,在联合改变胞外的钙离子和钾离子浓度的条件下,记录神经单纤维的放电节律转迁方式。选取4-氨基吡啶(4-aminopyridine,4-AP)作为条件参数,Ca2+浓度作为分... 详细信息

为进一步研究损伤神经放电节律的分岔转迁规律,以实验性神经起步点模型为研究对象,在联合改变胞外的钙离子和钾离子浓度的条件下,记录神经单纤维的放电节律转迁方式。选取4-氨基吡啶(4-aminopyridine,4-AP)作为条件参数,Ca2+浓度作为分岔参数,观察了实验性神经起步点自发放电节律的分岔规律。28例实验结果中,有21例神经对本文所取的条件参数变化不敏感,7例实验性神经起步点的自发放电节律会在不同的条件参数下出现不同类型的分岔序列结构。在不同的4-AP浓度下,随着Ca2+浓度的降低,同一实验性神经起步点会表现出不同的放电节律模式的分岔序列,不同实验性神经起步点,双参数分岔序列是不同的。以上结果说明,不同参数配置下的神经放电节律的变化规律是不同的,而且分岔序列结构是认识放电节律转迁规律的基础。

关键词：神经放电分岔混沌 4-氨基吡啶

4-氨基吡啶对牛磺酸调节突触体氨基酸释放的影响

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药学学报 2001年第4期36卷 307-309页

作者：郑里翔江西中医学院江西南昌330006

AIM To elucidate the mechanism of taurine-regulated amino acid release from synaptosomes. METHODS Endogenous aspartate, glutamate and GABA release from cortical synaptosomes were measured by high performance liquid chromatography using stepwise elution system, Glutamate release was monitored by continuous fluorometry. RESULTS 4-Aminopyridine (3 0×10 -2 mol·L -1 ) counteracted the taurine-induced inhibition of glutamate overflow ( P 4-aminopyridine was shown to decrease glutamate release ( P <0 05). CONCLUSION Taurine may regulate glutamate release through presynaptic L -type calcium channel and aslo act on Asp-and GABA-nereve terminal to regulate Asp and GABA release in rat cortex.

关键词： 4-氨基吡啶牛横酸突触体谷氨酸天冬氨酸 γ-氨基丁酸尼莫地平

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4-氨基吡啶对鼠胃肠道功能的影响

中国药理学通报 2005年第12期21卷 1470-1473页

作者：王庆徽董德利杨宝峰哈尔滨医科大学药理学教研室

目的观察钾通道阻滞剂4氨基吡啶(4AP)对于鼠胃肠道功能的影响。方法水溶性炭末法检测小鼠胃肠蠕动;多通道生理记录仪记录大鼠胃肠纵形肌条张力参数;胃酸分泌实验检测大鼠胃酸分泌。结果4AP(5mg·kg-1,ig)抑制小鼠胃肠推进,4AP(5mmol·L... 详细信息

目的观察钾通道阻滞剂4氨基吡啶(4AP)对于鼠胃肠道功能的影响。方法水溶性炭末法检测小鼠胃肠蠕动;多通道生理记录仪记录大鼠胃肠纵形肌条张力参数;胃酸分泌实验检测大鼠胃酸分泌。结果4AP(5mg·kg-1,ig)抑制小鼠胃肠推进,4AP(5mmol·L-1)能增加大鼠十二指肠最大收缩力和最小舒张力,使收缩幅度减小、频率降低;4AP(2.5mg·kg-1,ip)促进大鼠胃酸分泌。结论4AP对鼠类胃肠运动功能有抑制作用,对大鼠胃酸分泌功能有促进作用。

关键词： 4-氨基吡啶胃肠功能鼠类

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4-氨基吡啶对豚鼠心室肌钙和钠电流的影响

药学学报 2001年第4期36卷 250-253页

作者：傅丽英李泱夏国瑾姚伟星江明性同济医科大学基础医学院药理教研室湖北武汉430030

目的　研究 4 氨基吡啶 ( 4 AP)对心肌细胞L型钙通道和钠通道的影响。方法　用全细胞膜片钳技术考察 4 AP对豚鼠心室肌细胞L型钙电流和钠电流的作用。结果　 4 AP 0 1,0 5 ,1 0mmol·L-1浓度依赖性地抑制L型钙电流 (ICa,L)和钠电流 (I... 详细信息

目的　研究 4 氨基吡啶 ( 4 AP)对心肌细胞L型钙通道和钠通道的影响。方法　用全细胞膜片钳技术考察 4 AP对豚鼠心室肌细胞L型钙电流和钠电流的作用。结果　 4 AP 0 1,0 5 ,1 0mmol·L-1浓度依赖性地抑制L型钙电流 (ICa,L)和钠电流 (INa) ,抑制率分别为 ( 11 6± 1 7) % ,( 37 5± 8 3) %和 ( 5 4 5± 6 9) %以及 ( 2 2 1±14 3) % ,( 39 4± 8 8) %和 ( 6 2 3± 6 8) %。 0 5mmol·L-14 AP使ICa ,L和INaI -V曲线均上移。结论　 4

关键词： 4-氨基吡啶心肌细胞钙电流钠电流膜片钳豚鼠

4-氨基吡啶与多西紫杉醇抗人乳腺癌细胞MCF-7作用及相互关系探讨

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中国肿瘤临床 2010年第2期37卷 76-79,89页

作者：孙涛付秀权宋依凝魏敏杰金万宝辽宁省肿瘤医院内一科沈阳市110042 中国医科大学药理学教研室

目的:通过研究钾离子通道阻断剂4-氨基吡啶(4-AP)对肿瘤化疗药物多西紫杉醇(docetaxel,DOC)的抗人乳腺癌细胞MCF-7作用的影响,探讨4-AP能否增强DOC的作用。方法:用MTT比色法分析DOC、4-AP以及两药联合应用对人乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响... 详细信息

目的:通过研究钾离子通道阻断剂4-氨基吡啶(4-AP)对肿瘤化疗药物多西紫杉醇(docetaxel,DOC)的抗人乳腺癌细胞MCF-7作用的影响,探讨4-AP能否增强DOC的作用。方法:用MTT比色法分析DOC、4-AP以及两药联合应用对人乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响;用流式细胞术PI单染法及Annexin V-FITC/PI双染法检测上述两种药物对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞周期及早期凋亡的影响。结果:DOC能明显抑制人乳腺癌细胞株MCF-7的增殖,并呈剂量和时间依赖性。4-AP对MCF-7细胞增殖亦具有一定的抑制作用,在用药后24h、48h及72h的抑制率分别为11.9%±1.7%、42.1%±3.2%、44.2%±1.6%。且5mmol/L 4-AP可使DOC的作用增强,使25μmol/L DOC对人乳腺癌细胞株MCF-7最大杀伤作用时间从72h提前至24h。5μmol/l DOC能够使MCF-7 G_2/M期细胞比率明显增加(53.58%±1.44%与对照组8.83%±0.44%相比,P48%±0.14%与对照组63.89%±0.98%相比,P4-AP作用于MCF-7使其G_0/G_1期细胞比率增加,G_2/M期细胞明显减少,甚至消失(0.42%±0.17%与对照组8.83%±0.44%相比,P4-AP使MCF-7 G_2/M期细胞比率有所减少,而G_0/G_1期细胞比率有所增加。DOC单独作用于人乳腺癌细胞株MCF-7细胞24h后,能明显增加晚期凋亡和死亡率(由6.97%±0.75%增加到20.77%±0.75%,P4.60%±0.91%增加到12.20%±0.82%(P42%±0.31%(P4-AP(5mmol/L)能明显增加DOC诱导的MCF-7早期凋亡。结论:DOC和4-AP分别在G_2/M期和G_0/G_1期抑制MCF-7细胞增殖,4-AP通过促进DOC诱导细胞凋亡发挥抑制MCF-7细胞增殖的作用。

关键词： MCF-7 4-氨基吡啶多西紫杉醇细胞增殖