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含4－乙基吡啶的抗转移NAMI、NAMI－A衍生物的水解动力学及稳定性研究

无机化学学报 2012年第10期28卷 2049-2058页

作者：梁曜华毕葳梁国刚张启伟中药质量研究国家重点实验室澳门科技大学中医药学院中国澳门澳门科技大学药物健康与应用研究所中国澳门中国中医科学院中药研究所北京100700

制备了trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)]Na·2DMSO(4-EtPy=4-乙基吡啶)(化合物1)和trans-[RuCl4(DMSO)(4-EtPy)][(4-EtPy)H](化合物2)。用UV、NMR研究了化合物在pH 7.40及5.00(0.15 mol·L-1NaCl,37℃)缓冲液中的水解机理-动力学和溶液稳定性。测得各水解反应表观速率常数、半衰期。研究结果表明:两个化合物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应机理均与NAMI-A相似,但其各级水解速率比NAMI-A略快,即用4-EtPy取代咪唑环,可加快NAMI-A衍生物的Ⅰ氯、Ⅱ氯及DMSO水解反应速率。在含氮配体相同时,NAMI-A衍生物比相应NAMI衍生物的稳定性稍好。化合物在酸性溶液中的稳定性高于中性溶液。提供了用核磁法定量测定NAMI-A衍生物的水解机理-动力学。

关键词：钌化合物 4-乙基吡啶水解动力学稳定性核磁法

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4-乙基吡啶衍生物的合成

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作者：鲁喜成延边大学

学位级别：硕士

吡啶及其衍生物是医药、农药的重要基础原料，应用范围很广，涉及医药、医药中间体、农药、农药中间体、饲料原料以及其他许多领域。本文报导以4-乙基吡啶为原料，合成14种新化合物。4-乙基吡啶分别与过氧化氢／乙酸作用制得4-乙基吡啶... 详细信息

吡啶及其衍生物是医药、农药的重要基础原料，应用范围很广，涉及医药、医药中间体、农药、农药中间体、饲料原料以及其他许多领域。本文报导以4-乙基吡啶为原料，合成14种新化合物。4-乙基吡啶分别与过氧化氢／乙酸作用制得4-乙基吡啶-1-氧化物(1)，与氨基钠反应制得2-氨基-4-乙基吡啶(2)。化合物(2)在过氧化氢和浓硫酸与发烟硫酸混合物中制得2-硝基-4-乙基吡啶(3)。化合物(3)分别与10％氢氧化钠水溶液作用得到4-乙基-2-羟基吡啶(4);与盐酸羟胺作用得4-乙基-2-羟胺基吡啶(5);与NBS／过氧化苯甲酰作用得到2-硝基-4-(1-溴乙基)吡啶(6);化合物(6)分别与氢氧化钠、乙醇钠、丙醇钠发生williamson反应，制得相应的2-硝基-4-烷氧基吡啶(7～9)。化合物(2)与酰氯进行酰基化反应，分别制得4-乙基-2-乙酰胺基吡啶(10)、4-乙基-2-丙酰胺-基吡啶(11)、4-乙基2-丁酰胺基毗啶(12)、4-乙基-2-苯甲酰胺基吡啶(13)、3-苯基-(2E)-丙烯酰(4-乙基-2-吡啶)胺(14)。新化合物(1～14)的结构经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析所确证。

关键词： 4-乙基吡啶合成光谱

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