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5-硝基亚氨基[1,4-2H]-1,2,4-三唑啉烯式吡虫啉类似物的合成及生物活性研究

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有机化学 2023年第8期43卷 2790-2799页

作者：刘敏杨冬燕肖玉梅苏旺苍赵峰海覃兆海中国农业大学理学院北京100193 仲恺农业工程学院化学化工学院广州510225 河南省农业科学院植物保护研究所郑州450002

烯式吡虫啉是吡虫啉的高活性代谢产物.为解决烯式吡虫啉的高蜂毒问题,根据生物电子等排原理,合成了一系列烯式吡虫啉的类似物1,3-二取代-5-硝基亚氨基三唑啉化合物,研究了该系列化合物对蚜虫、褐飞虱和西花蓟马的杀虫活性和离体杀菌活性... 详细信息

烯式吡虫啉是吡虫啉的高活性代谢产物.为解决烯式吡虫啉的高蜂毒问题,根据生物电子等排原理,合成了一系列烯式吡虫啉的类似物1,3-二取代-5-硝基亚氨基三唑啉化合物,研究了该系列化合物对蚜虫、褐飞虱和西花蓟马的杀虫活性和离体杀菌活性.结果表明,这些化合物在400μg/mL浓度下表现出一定的杀虫活性,其中化合物Ⅱ-7在100μg/mL浓度对西花蓟马的致死率达100%.用admetSAR预测了部分化合物对蜜蜂的毒性,结果均表现为低毒.目标化合物在50μg/mL浓度下对9种植物病原真菌均表现出不同程度的抑菌活性,其中化合物I-15对5种病原菌的抑菌率高于或等同于对照药恶霉灵.构效关系分析发现,3-位脂肪烃基取代的化合物的杀虫活性高于芳香烃取代,提高3号位取代基的亲脂性也可明显提高化合物的抑菌活性,1-位吡啶环和噻唑环的取代对化合物抑菌活性没有影响.与乙酰胆碱结合蛋白(Ach BP)的分子对接结果表明,化合物Ⅱ-7与吡虫啉(IMI)的结合模式相似,说明该类化合物也具有与AChBP结合的潜力,为进一步分子优化提供了新的借鉴.

关键词：生物电子等排 5-硝基亚氨基-1 2 4-三唑杀虫活性抑菌活性分子对接

含1,2,4-三唑环的亚胺及酰亚胺类化合物的合成及生物活性

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高等学校化学学报 2014年第3期35卷 555-563页

作者：杨海葵许万福段安娜游文玮赵培亮南方医科大学药学院广州510515 南方医科大学基础医学院广州510515

以取代苯甲酸为原料,经酯化、肼解、成盐和环化反应得到关键中间体4-氨基-3-芳基-1,2,4-三唑-5-硫酮,再分别与芳醛和邻苯二甲酸酐缩合得到亚胺及酰亚胺,最后经硫醚化反应合成了24个新型的含有1,2,4-三唑结构单元的亚胺及酰亚胺类化合物... 详细信息

以取代苯甲酸为原料,经酯化、肼解、成盐和环化反应得到关键中间体4-氨基-3-芳基-1,2,4-三唑-5-硫酮,再分别与芳醛和邻苯二甲酸酐缩合得到亚胺及酰亚胺,最后经硫醚化反应合成了24个新型的含有1,2,4-三唑结构单元的亚胺及酰亚胺类化合物,其结构经质谱、红外光谱、核磁共振及元素分析确认.初步生物活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的杀菌活性,尤其是化合物9a,9d和9e对水稻纹枯病菌的抑制活性与对照杀菌剂氟硅唑相当.初步的细胞毒性实验结果表明,化合物7c,7f和9k对人肺癌细胞(A549)的抑制活性与对照药品5-氟尿嘧啶基本处于同一水平.

关键词： 1 2 4-三唑杀菌活性抗肿瘤活性

新型含1,2,4-三唑基的1,5-苯并硫氮杂的合成和表征

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有机化学 2010年第2期30卷 244-249页

作者：杨德保刘方明沈松伟陈盛钦杭州师范大学材料与化学化工学院杭州310036

以α-溴代苯乙酮为原料,在三乙胺作用下制备α-(1,2,4-三唑-1-基)-芳基乙酮(1a～1c),再与芳香醛发生羟醛缩合反应制备相应的含三唑基的查尔酮2a～2l,将中间体2a～2l同邻氨基硫酚合成新型的2,4-二芳基-3-(1,2,4-三唑-1-基)-2,3-二氢-1,5... 详细信息

以α-溴代苯乙酮为原料,在三乙胺作用下制备α-(1,2,4-三唑-1-基)-芳基乙酮(1a～1c),再与芳香醛发生羟醛缩合反应制备相应的含三唑基的查尔酮2a～2l,将中间体2a～2l同邻氨基硫酚合成新型的2,4-二芳基-3-(1,2,4-三唑-1-基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂(3a～3l).所得化合物的结构经元素分析,IR,MS和1HNMR确认,同时用X射线衍射法测定了化合物2a和3a的晶体结构.

关键词：查尔酮 1,2 4-三唑 1,5-苯并硫氮杂革晶体结构

微波促进下3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑及其衍生物的合成

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有机化学 2005年第9期25卷 1089-1093页

作者：王喜存权正军李政西北师范大学化学化工学院甘肃省高分子材料重点实验室兰州730070

微波辐射条件下,首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率... 详细信息

微波辐射条件下,首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率制得了相应的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪及4-芳亚甲基亚胺基-5-巯基-1,2,4-三唑.产物结构经IR,1HNMR,MS及元素分析进行了表征.

关键词：合成微波辐射 1,2 4-三唑并[3 4-b]-1 3 4-噻二唑 1,2,4-牟三唑并[3,4-b]-1 3,4-噻二嗪 4-芳亚甲基亚胺基-5-巯基-1 2 4-三唑微波促进

N-(1,2,4-三唑)含氟肉桂醛亚胺的合成及生物活性

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有机化学 2010年第4期30卷 569-575页

作者：李黔柱宋宝安蔡学建郑玉国郭晴晴贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药和农业生物工程重点实验室贵阳550025 毕节学院化学系毕节551700

含氟肉桂醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基烯丙亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基化为新型含氟肉桂醛1,2,4-三唑亚胺(4).化合物结构经1HNMR,13CNMR,IR以及元素分析... 详细信息

含氟肉桂醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基烯丙亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基化为新型含氟肉桂醛1,2,4-三唑亚胺(4).化合物结构经1HNMR,13CNMR,IR以及元素分析确认,并用X-ray单晶衍射测定了化合物4g的晶体结构,证实了分子中两个环外双键N=C和C=C均为E-式构型.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗植物病毒活性.

关键词：含氟肉桂醛 1,2 4-三唑亚胺晶体结构生物活性

3-芳基-1-(吡啶-3-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-醇的合成及生物活性研究

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有机化学 2006年第11期26卷 1566-1570页

作者：刘建兵陶伟峰胡燕戴红方建新南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071

用硼氢化钠还原3-芳基-1-(吡啶-3-基),2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酮,合成了10个新型含吡啶基的三唑醇类化合物．所有化合物均经核磁、元素分析确证．生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性及植物生长调节活性．

关键词： 1/4-1 2 4-三唑吡啶合成生物活性

4,4'-联-1,2,4-三唑的合成、表征和晶体结构

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含能材料 2013年第4期21卷 429-433页

作者：李磊池钰张勇赵廷兴李鸿波西南科技大学材料科学与工程学院四川绵阳621010 中国工程物理研究院化工材料研究所四川绵阳621900

以甲苯为溶剂,N,N-双(二甲基氨基亚甲基)肼二盐酸盐)(1),与4-氨基-1,2,4-三唑缩合制得4,4'-联-1,2,4-三唑(2,BTr),产品经1H N M R,IR,M S和元素分析确证结构,并成功培养出BT r单晶。考察了反应中溶剂、投料比、时间及温度对BT r产率的... 详细信息

以甲苯为溶剂,N,N-双(二甲基氨基亚甲基)肼二盐酸盐)(1),与4-氨基-1,2,4-三唑缩合制得4,4'-联-1,2,4-三唑(2,BTr),产品经1H N M R,IR,M S和元素分析确证结构,并成功培养出BT r单晶。考察了反应中溶剂、投料比、时间及温度对BT r产率的影响。结果表明,缩合反应的最佳溶剂为甲苯,最优工艺条件为n(1):n(4-氨基-1,2,4-三唑)=1:1.2,时间为8 h,温度为110℃,所得收率可达86.4%。经X射线单晶衍射仪测定,BT r单晶晶体为斜方晶系,属Pnma空间群,晶体学参数为:a=0.69712(14)nm,b=0.74045(15)nm,c=1.1156(2)nm,V=0.5759(2)nm3,Z=4,D c=1.570 g·cm-3,F(000)=280,R1=0.043,ωR2=0.1222,BT r分子中两个单三唑环在空间相互垂直,该立体结构空间位阻小,利于分子稳定。

关键词：有机化学合成工艺优化反应机理晶体结构 4 4’-联-1 2 4-三唑

含邻氟苯基的1，2，4-三唑类衍生物的合成及杀菌活性研究

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有机化学 2012年第12期32卷 2373-2377页

作者：童建颖石延霞刘幸海孙娜波李宝聚浙江树人大学生物与环境学院杭州310015 中国农业科学院蔬菜花卉研究所北京100014 浙江工业大学化学工程与材料学院杭州310014

以邻氟苯甲酸、水合肼、苯基异硫氰酸酯等为原料,通过多步反应制备了一系列邻氟苯基联三唑类衍生物,并考察了微波辐射对反应的影响.产物结构均经过1H NMR,MS和元素分析确证;对所有化合物进行了活体杀菌活性测试,结果表明大部分化合物对... 详细信息

以邻氟苯甲酸、水合肼、苯基异硫氰酸酯等为原料,通过多步反应制备了一系列邻氟苯基联三唑类衍生物,并考察了微波辐射对反应的影响.产物结构均经过1H NMR,MS和元素分析确证;对所有化合物进行了活体杀菌活性测试,结果表明大部分化合物对黄瓜褐斑病、黄瓜核菌病、黄瓜霜霉病、黄瓜细菌性角斑病均具有较好的防效.

关键词： 1,2 4-三唑合成杀菌活性邻氟苯甲酸

3,5-二烷基-1,2,4-三唑衍生物构筑的两个Cu_4I_4簇配合物的合成、结构和荧光性质（英文）

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无机化学学报 2017年第9期33卷 1697-1704页

作者：闫娟枝卢丽萍山西大学分子科学研究所太原030006 太原学院太原030032

以3,5-二甲(丙)基-4-氨基-1,2,4-三唑为配体,与CuI在H_2O/MeCN混合溶剂热合成了2个构型不同的Cu4I4超分子化合物{[Cu_2(aadmtrz)I2]·CH_3CN}n(1)和[Cu_2(dptrz)I]n(2)(aadmtrz=4-((1-氨乙基)-氨基)-3,5-二甲基-1,2,4-三唑,dptrz=3,5-二丙基-1,2,4-三唑),并进行了元素分析,红外,X射线粉末衍射及单晶衍射等表征。2个配合物中Cu4I4构型不同,配合物1中,Cu4I4簇连结成一个8环椅式-椅式结构,通过配体连接成(4,4)二维菱形格子结构;而配合物2中,Cu4I4簇呈畸变的立方烷结构,构成了含有19.5%孔隙率三维孔洞聚合物,其结构可简化为(3,4)-连接的拓朴结构。同时,在常温下研究了2个配合物的固体荧光性质。

关键词：亚铜碘配合物 1 2 4-三唑晶体结构荧光性质