检索结果-南通市图书馆

3,4,5-三甲氧基肉桂酸酯类衍生物的活性研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

西北药学杂志 2023年第1期38卷 215-221页

作者：年梦赵泽丰吕红王晨冉杨晓航乔海法李斌白育军吴少平郑晓晖陕西中医药大学陕西省针药结合重点实验室咸阳712046 西北大学生命科学学院西安710069

目的对3,4,5-三甲氧基肉桂酸(3,4,5-trimethoxy cinnamic acid,TMCA)酯类衍生物的生物活性进行总结。方法查阅相关文献,对TMCA衍生物的活性及构效关系进行综述。结果根据文献报道总结天然产物的TMCA酯类衍生物活性的来源,并且从抗肿瘤... 详细信息

目的对3,4,5-三甲氧基肉桂酸(3,4,5-trimethoxy cinnamic acid,TMCA)酯类衍生物的生物活性进行总结。方法查阅相关文献,对TMCA衍生物的活性及构效关系进行综述。结果根据文献报道总结天然产物的TMCA酯类衍生物活性的来源,并且从抗肿瘤、抗病毒、神经系统等方面阐述了合成TMCA酯类化合物的活性。结论通过对TMCA酯类衍生物活性及构效关系进行总结,可为该类药物的深入开发提供依据。

关键词： 3,4,5-三甲氧基肉桂酸生物活性衍生物

基于Knoevenagel缩合反应的若干药物中间体的合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

基于Knoevenagel缩合反应的若干药物中间体的合成

作者：张广贵兰州理工大学

学位级别：硕士

Knoevenagel缩合反应由于其反应条件温和、操作简单、底物的适用范围广而成为有机合成化学中应用最广泛的基本反应之一,它可以形成缺电子的碳-碳双键实现碳链增长,而且其缩合产物具有较高的反应活性,可以进行各种化学转化,在有机合成中... 详细信息

Knoevenagel缩合反应由于其反应条件温和、操作简单、底物的适用范围广而成为有机合成化学中应用最广泛的基本反应之一,它可以形成缺电子的碳-碳双键实现碳链增长,而且其缩合产物具有较高的反应活性,可以进行各种化学转化,在有机合成中应用特别广泛。本论文研究了基于Knoevenagel缩合反应的若干药物中间体的合成。论文主要由以下三个部分组成。第一部分:3,4,5-三甲氧基肉桂酸的合成本文设计了新的合成路线:以连三苯酚为原料,经过甲基化、Vilsmeier反应制得到3,4,5-三甲氧基苯甲醛,再经过Knoevenagel缩合反应得到3,4,5-三甲氧基肉桂酸,总收率达79%本文同时探讨了影响产率的因素,优化了操作工艺,为其工业化提供了参考。本实验简单方便,反应条件温和,工艺易控制,产物容易分离,有利于大规模生产,具有重要的应用价值。第二部分:肉桂腈的合成以苯甲醛为起始原料,在无溶剂条件下,经乙二胺二乙酸盐(EDDA)催化的Knoevenagel缩合反应和Krapcho脱羰反应得到肉桂腈。这条新的路线反应条件温和,操作简单,有效地降低了环境污染和资源浪费,产率达77%。第三部分:HA 14-1及香豆素类化合物的合成在无溶剂的条件下,我们研究了乙二胺二乙酸盐(EDDA)催化下的Knoevenagel缩合、Michael加成的三组分的串联反应,未能顺利合成HA 14-1及香豆素类化合物。无溶剂“一锅法”合成技术,有利于在有机合成中摒弃常规有毒有害、易挥发的有机溶剂的使用,不仅对环境友好,符合绿色化学的要求,也有利于降低反应成本,在有机合成中具有良好的应用价值。

关键词： Knoevenagel缩合 3,4,5-三甲氧基肉桂酸肉桂腈 HA14-1 香豆素

网络药理学结合GEO芯片技术探讨黄芎方治疗缺血性脑卒中的作用机制及实验验证

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

药物评价研究 2023年第5期46卷 983-996页

作者：赵赛红王磊张平平黄莹莹汪宁安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230012 安徽省中药配方重点实验室安徽合肥230012 安徽省中医药研究院中药疗效与安全评价研究所安徽合肥230012

目的基于GEO芯片联合网络药理学方法探讨黄芎方治疗缺血性脑卒中的作用机制,并构建脑缺血/再灌注(I/R)大鼠模型验证黄芎方药效和核心靶点。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库及文献检索,获得黄芎方的主要活性成分,通... 详细信息

目的基于GEO芯片联合网络药理学方法探讨黄芎方治疗缺血性脑卒中的作用机制,并构建脑缺血/再灌注(I/R)大鼠模型验证黄芎方药效和核心靶点。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库及文献检索,获得黄芎方的主要活性成分,通过Swiss Target Prediction数据库检索其相应的靶点。通过R软件limma包对GEO平台缺血性脑卒中患者数据集GSE16561进行差异基因分析。利用Venny 2.1.0进行黄芎方成分靶点和缺血性脑卒中差异基因靶点交集靶点分析,采用DAVID数据库对交集靶点进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。采用Cytoscape 3.9.0软件构建成分-靶点-通路网络并筛选核心成分,通过STRING数据库与Cytoscape 3.9.0软件构建蛋白质相互作用(PPI)网络并筛选核心靶点基因。利用PyMOL软件对度值排名靠前的成分和靶点基因进行分子对接。通过single sample Gene Set Enrichment Analysis(ssGSEA)进行免疫浸润分析。采用线栓法制备I/R大鼠模型,除假手术组外(n=21),将69只大鼠随机分为模型组、黄芎方组(3.6 g·kg^(-1))组、阿司匹林(9 mg·kg^(-1))组。黄芎方组和阿司匹林组每日ig给药1次,假手术组和模型组ig给予等量生理盐水,持续7 d。采用Longa分级评分法对大鼠进行神经行为评分,TTC染色测定大鼠脑梗死体积,免疫组织化学染色法检测离子钙接头蛋白分子1(Iba1)阳性表达,ELISA法检测脑组织中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)的表达,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测大鼠脑组织Toll样受体4(TLR4)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)、缺氧诱导因子1A(HIF1A)、髓过氧化物酶(MPO)、基质金属蛋白酶9(MMP9)的mRNA表达。结果通过TCMSP数据库和文献检索共筛选得到黄芎方的有效活性成分35个,成分靶点754个,缺血性脑卒中基因芯片差异表达基因677个,交集靶点56个。GO富集分析表明,黄芎方治疗缺血性脑卒中与细胞对炎症反应、脂多糖反应和环氧化酶途径等生物学过程相关。KEGG通路分析显示,主要涉及包括代谢途径、中性粒细胞胞外诱捕网形成、HIF-1信号传导途径等通路。筛选出5个核心成分α-细辛醚、3,4,5-三甲氧基肉桂酸、β-细辛醚、异阿魏酸、阿魏酸,5个核心靶点TLR4、STAT3、HIF1A、MPO、MMP9。分子对接结果显示,5个核心成分与5个核心靶点具有稳定的结合能力。免疫浸润分析表明,核心靶点基因与中性粒细胞、激活B细胞、自然杀伤细胞、肥大细胞等关系密切。体内实验结果显示,黄芎方显著降低I/R大鼠的神经行为学评分、脑梗死体积、脑组织病理学损伤、脑组织炎症因子的表达,在脑组织中验证了黄芎方对5个核心靶点基因mRNA表达的调节作用。结论黄芎方可能通过多成分、多靶点、多通路治疗缺血性脑卒中,其可能通过TLR4、STAT3、HIF1A、MPO和MMP9核心靶点发挥治疗作用。

关键词：黄芎方缺血性脑卒中网络药理学 GEO数据库分子对接 α-细辛醚 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 β-细辛醚异阿魏酸阿魏酸 Toll样受体4 信号转导和转录激活因子3 缺氧诱导因子1A 髓过氧化物酶基质金属蛋白酶9

P-gp调控的石菖蒲对远志成分肠吸收特性的影响

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

现代中药研究与实践 2019年第5期33卷 19-23页

作者：孟雪贾璞张毅王世祥郑晓晖陈志永骆晶陕西省中医药研究院陕西西安710003 西北大学生命科学学院陕西西安710069 咸阳市中心医院陕西咸阳712000

目的研究P-糖蛋白(P-gp)调控下,石菖蒲挥发油、α及β-细辛醚对远志活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)在大鼠空肠、回肠的吸收特性的影响。方法 MTT实验研究P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)、石菖蒲挥发油、α-及β-细辛醚对远志细胞毒作用... 详细信息

目的研究P-糖蛋白(P-gp)调控下,石菖蒲挥发油、α及β-细辛醚对远志活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)在大鼠空肠、回肠的吸收特性的影响。方法 MTT实验研究P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)、石菖蒲挥发油、α-及β-细辛醚对远志细胞毒作用的影响;外翻肠囊法研究TMCA在空肠、回肠中的吸收速率常数(Ka)及累积吸收量(Q),考察以上药物对其肠吸收特性的影响。结果石菖蒲挥发油、α-及β-细辛醚、Ver可增加远志细胞毒作用。TMCA在空肠、回肠中为线性吸收(r>0.95),回肠段Q及Ka值高于空肠段;石菖蒲挥发油、α-及β-细辛醚、Ver可显著提高TMCA在空肠、回肠中的Q及Ka值(P5或P<0.01)。结论 TMCA为P-gp底物;石菖蒲挥发油所含α-及β-细辛醚可能通过抑制肠段P-gp功能,提高TMCA肠道吸收。

关键词：远志石菖蒲肠外翻 Caco-2细胞 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 P-糖蛋白

以Caco-2细胞模型研究远志皂苷水解物的肠吸收特性

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中南药学 2012年第6期10卷 405-408页

作者：王倩潘瑞乐肖冰心刘新民孔令提叶林虎常琪中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室北京100193

目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PM-CA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓... 详细信息

目的通过研究远志皂苷水解物主要活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)、对甲氧基肉桂酸(PM-CA)和细叶远志皂苷(TF)的肠转运特性,预测其口服生物利用度。方法利用Caco-2细胞模型,以及所建立的LC-MS/MS分析方法,研究上述3个成分在不同浓度下从顶侧(AP)到基底侧(BL)以及从BL到AP2个方向的转运特性。结果 TMCA和PMCA 2个酚酸化合物具有较好的膜通透性,在不同浓度下从AP到BL的表观渗透系数(Papp)均>10×10-6cm.s-1,而三萜皂苷TF的通透性较差,Papp值均3个化合物的转运量均随浓度的增加而增加,但Papp值保持基本一致,且各自2个方向的Papp值无明显差异。结论 TMCA和PMCA具有良好的肠通透性,属吸收较好的化合物,而TF则通透性较差,口服吸收可能很有限;3个化合物均以被动扩散形式转运,且无外排转运机制。

关键词：远志皂苷水解物 3,4,5-三甲氧基肉桂酸对甲氧基肉桂酸细叶远志皂苷 Caco-2细胞模型表观渗透系数

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

远志皂苷碱水解产物的化学成分研究

中南药学 2010年第11期8卷 811-814页

作者：王君刘新民常琪王立为潘瑞乐中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的对远志皂苷碱水解产物进行化学成分研究。方法采用pH=14的NaOH溶液加热回流4 h,制备远志皂苷碱水解产物;采用硅胶反复柱层析、薄层色谱检识和重结晶的方法,从远志皂苷碱水解产物中分离纯化主要成分,并利用理化性质和波谱特征鉴定其... 详细信息

目的对远志皂苷碱水解产物进行化学成分研究。方法采用pH=14的NaOH溶液加热回流4 h,制备远志皂苷碱水解产物;采用硅胶反复柱层析、薄层色谱检识和重结晶的方法,从远志皂苷碱水解产物中分离纯化主要成分,并利用理化性质和波谱特征鉴定其结构。结果从远志皂苷碱水解产物中分离出细叶远志皂苷、黄花倒水莲皂苷A、3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸等主要化学成分。结论远志皂苷碱水解产物稳定,细叶远志皂苷和黄花倒水莲皂苷A为其主要的皂苷类成分,黄花倒水莲皂苷A和对甲氧基肉桂酸为首次从远志皂苷碱水解产物中分离得到。

关键词：远志皂苷碱水解细叶远志皂苷黄花倒水莲皂苷A 3,4,5-三甲氧基肉桂酸对甲氧基肉桂酸肉桂酸