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洛索洛芬钠和雷米普利中间体的合成

洛索洛芬钠和雷米普利中间体的合成

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作者：陈捷浙江工业大学

学位级别：硕士

洛索洛芬钠是一种芳基丙酸类的非甾体抗炎药,解热镇痛作用显著。雷米普利作为非巯基类的血管紧张素转化酶抑制剂,广泛应用于高血压、充血性心力衰竭和急性心肌梗死的治疗。论文主要研究了洛索洛芬钠中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸和雷米... 详细信息

洛索洛芬钠是一种芳基丙酸类的非甾体抗炎药,解热镇痛作用显著。雷米普利作为非巯基类的血管紧张素转化酶抑制剂,广泛应用于高血压、充血性心力衰竭和急性心肌梗死的治疗。论文主要研究了洛索洛芬钠中间体2-（4-溴甲基苯基）丙酸和雷米普利中间体（S,S,S）-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸盐酸盐衍生物的合成工艺。论文主要分为两个部分。第一部分简单介绍了洛索洛芬钠的理化性质、药理特点以及2-（4-溴甲基苯基）丙酸的合成路线。选择了以对甲苯乙腈为起始原料通过甲基化、水解、溴代三步反应合成该中间体的路线并进行了优化。论文考察了碱性催化剂、物料配比、反应溶剂等影响因素,优化了甲基化反应,革除了相转移催化剂的使用;在溴代反应中通过引入氧化剂提高了溴的原子经济性。该工艺路线优化后总收率达到53%,具有一定的产业化前景。第二部分首先对雷米普利的理化性质、药理特点以及中间体（S,S,S）-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸盐酸盐衍生物的合成路线进行了简要介绍。设计了一条以DL-丝氨酸为起始原料,通过酯化、酰化、酯基消除、迈克尔加成、成环、拆分、氢化还原七步反应合成该中间体的路线。通过考察温度、溶剂、物料配比等影响因素,重点优化了前四步反应,即丝氨酸酯化生成丝氨酸甲酯盐酸盐,苯甲酰氯酰化合成2-苯甲酰氨基-3-甲氧基-3-氧代丙醇苯甲酸酯,DBU消除酯基合成2-苯甲酰氨基丙烯酸甲酯,迈克尔加成合成2-苯甲酰氨基-3（2-氧代环戊基）丙酸甲酯。该条路线前四步优化后总收率达到42%,成本较低,具有一定的产业化前景。

关键词： 2-（4-溴甲基苯基）丙酸甲基化溴化 (S,S,S)-2-氮杂双环[3.3.0]辛烷-3-羧酸盐酸盐衍生物酰化

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