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新型含取代苯氧基的2-氰基-3-(2-取代吡啶-5-基)氨基丙烯酸酯类化合物的合成及除草活性

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有机化学 2015年第1期35卷 92-99页

作者：王鑫王朝强傅翠蓉邹小毛南开大学元素有机化学研究所天津化学化工协同创新中心元素有机化学国家重点实验室天津300071

以氰基吡啶氨基丙烯酸酯类化合物为母体,合成了两个系列的含取代苯氧基的2-氰基-3-(2-取代吡啶-5-基)氨基丙烯酸酯化合物,即光系统II(PSII)电子传递抑制剂,以考察不同苯氧基在两个关键位点对其生物活性的影响.生测结果表明:这两个系列... 详细信息

以氰基吡啶氨基丙烯酸酯类化合物为母体,合成了两个系列的含取代苯氧基的2-氰基-3-(2-取代吡啶-5-基)氨基丙烯酸酯化合物,即光系统II(PSII)电子传递抑制剂,以考察不同苯氧基在两个关键位点对其生物活性的影响.生测结果表明:这两个系列化合物均显示出一定的除草活性,其中几种化合物在处理剂量为1.5 kg/ha时,对油菜等阔叶杂草的茎叶处理后的鲜重抑制率达90%以上.从构效关系上,可以初步推测不同苯氧取代基位于氨基吡啶基对位上对除草活性的贡献与其母体氨基吡啶基化合物大致相当,且选择性更好;而在酯基部分对除草活性的贡献不明显.

关键词：光系统Ⅱ(PS-Ⅱ)电子传递抑制剂取代苯氧吡啶基 2-氰基丙烯酸酯除草活性构效关系

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2-氰基丙烯酸酯的制法及用途

化工技术与开发 2007年第3期36卷 30-32,15页

作者：李伯清杨仲春浙江医药股份有限公司新昌制药厂浙江新昌312500 西南化工研究设计院四川成都610225

介绍了2-氰基丙烯酸酯的制备方法及用途。

关键词： 2-氰基丙烯酸酯制备应用

含对三氟甲基的2-氰基丙烯酸酯类化合物微波催化合成

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含对三氟甲基的2-氰基丙烯酸酯类化合物微波催化合成

含吡啶甲基苯基醚结构的氰基丙烯酸酯类化合物的合成及除草活性研究

中国化学会全国微波化学学术研讨会

作者：张慧萍宋宝安王献友金林红胡德禹贵州大学精细化工研究开发中心贵州大学精细化工研究开发中心贵州大学精细化工研究开发中心贵州大学精细化工研究开发中心贵州大学精细化工研究开发中心

自从Gedye R．N等人于1986年将微波技术应用于有机合成反应以来,微波已经在有机合成中得到了广泛的应用,与常规条件下的有机反应相比,微波条件下的反应具有反应速度快、副产物少、产率高等优点,是以我们采用微波催化合成了3-对三氟甲基... 详细信息

自从Gedye R．N等人于1986年将微波技术应用于有机合成反应以来,微波已经在有机合成中得到了广泛的应用,与常规条件下的有机反应相比,微波条件下的反应具有反应速度快、副产物少、产率高等优点,是以我们采用微波催化合成了3-对三氟甲基苯胺-3-甲硫基-2-氰基丙烯酸酯及其手性衍生物,以研究微波催化对该反应的影响。

关键词： 2-氰基丙烯酸酯微波催化合成

来源： cnki会议评论

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有机化学 2015年第7期35卷 1484-1492页

作者：吴姗姗苗文科王婷婷方建新南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071 国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心苏州215011 南开大学功能高分子材料教育部重点实验室天津300071

以氰基丙烯酸酯类化合物为母体结构,利用生物等排原理和活性亚结构拼接的方法设计并合成了2个系列新型含吡啶甲基苯基醚结构的2-氰基丙烯酸酯类化合物2-氰基-3-[4-(2-氯吡啶-5)-甲氧基]苯甲胺基-3-烷(硫)基丙烯酸酯.所有化合物的结构均... 详细信息

以氰基丙烯酸酯类化合物为母体结构,利用生物等排原理和活性亚结构拼接的方法设计并合成了2个系列新型含吡啶甲基苯基醚结构的2-氰基丙烯酸酯类化合物2-氰基-3-[4-(2-氯吡啶-5)-甲氧基]苯甲胺基-3-烷(硫)基丙烯酸酯.所有化合物的结构均通过1H NMR、13C NMR、元素分析或者高分辨质谱确证.生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的除草活性,其中化合物13e和13g,在剂量为375 g/ha时对油菜茎叶处理的抑制率达到100%;当剂量为187.5g/ha时,化合物13e对油菜茎叶处理的抑制率仍然达到100%.构效关系研究发现苯环上取代基的位阻效应和电子效应能够显著地影响该类化合物的除草活性.

关键词： 2-氰基丙烯酸酯 4-(6-氯吡啶-3-基)甲氧基苄胺除草活性构效关系

新型含1,3,4-噁二唑环结构的氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

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有机化学 2016年第10期36卷 2472-2478页

作者：石玉军李阳方源陈佳叶林玉葛书山戴红南通大学化学化工学院南通226019 江苏科技大学环境与化学工程学院镇江212003

为了从氰基丙烯酸酯类化合物中寻找新的活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含1,3,4-噁二唑环的氰基丙烯酸酯类化合物.采用核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确认了目标化合物的结构.初步的生物活性测... 详细信息

为了从氰基丙烯酸酯类化合物中寻找新的活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含1,3,4-噁二唑环的氰基丙烯酸酯类化合物.采用核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确认了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果显示,在1500 g/ha剂量下,化合物8b对繁缕的茎叶处理抑制率为80%.化合物8j对小藜的茎叶处理抑制率为70%.另外,化合物8e,8k,8m和8n对人肝癌细胞株表现出较好的抗肿瘤作用,其IC50值分别为8.2,5.9,8.0和12.6μmol/L.

关键词： 1,3,4-噁二唑 2-氰基丙烯酸酯合成生物活性