检索结果-南通市图书馆

中国药物化学杂志 2016年第5期26卷 369-374页

作者：姜科宇王凯王健程卯生李丰赵冬梅沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 中国医科大学细胞生物学卫生部重点实验室辽宁沈阳110001

目的设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价。方法以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物;以3,4-二甲氧基苯甲酸为起始... 详细信息

目的设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价。方法以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物;以3,4-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经硝化反应、还原反应、环合反应、两次芳香亲核取代反应,制备6,7-二甲氧基-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物。采用Kinase-Glo激酶发光法测试目标化合物对PAK4的体外抑酶活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的新型2,4-二胺基喹唑啉类化合物,目标物的结构经MS和1H-NM R谱确证;体外抑酶活性评价结果表明,目标化合物对PAK4具有较好的抑制活性,IC50值均小于30μmol·L-1,其中,活性较好的两个化合物(5b、5d)IC50值分别是8.66、11.71μmol·L-1,具有进一步研究的价值。

关键词： PAK4抑制剂 2,4-二胺基喹唑啉衍生物化学合成

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