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Protein tyrosine phosphatase 1b inhibitory activities of ursane-type triterpenes from Chinese raspberry, fruits of Rubus chingii

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Chinese Journal of Natural Medicines 2019年第1期17卷 15-21页

作者： ZHANG Xiang-Yu LI Wei WANG Jian LI Ning CHENG Mao-Sheng KOIKE Kazuo Key Laboratory of Structure-based Drug Design&Discovery Ministry of EducationShenyang Pharmaceutical University School of Pharmaceutical Engineering Shenyang Pharmaceutical University Faculty of Pharmaceutical Sciences Toho University

Protein tyrosine phosphatase 1 b(PTP1 b) has led to an intense interest in developing its inhibitors as anti-diabetes, anti-obesity and anti-cancer agents. The fruits of Rubus chingii(Chinese raspberry) were used as a kind of dietary traditional Chinese medicine. The methanolic extract of R. chingii fruits exhibited significant PTP1 b inhibitory activity. Further bioactivity-guided fractionation resulted in the isolation of three PTP1 b inhibitory ursane-type triterpenes: ursolic acid(1), 2-oxopomolic acid(2), and 2α, 19α-dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid(3). Kinetics analyses revealed that 1 was a non-competitive PTP1 b inhibitor, and 2 and 3 were mixed type PTP1 b inhibitors. Compounds 1-3 and structurally related triterpenes(4-8) were further analyzed the structure-activity relationship, and were evaluated the inhibitory selectivity against four homologous protein tyrosine phosphatases(TCPTP, VHR, SHP-1 and SHP-2). Molecular docking simulations were also carried out, and the result indicated that 1, 3-acetoxyurs-12-ene-28-oic acid(5), and pomolic acid-3β-acetate(6) bound at the allosteric site including α3, α6, and α7 helix of PTP1 b.

关键词： Protein tyrosine phosphatase 1b Raspberry Rubus chingii Triterpene Ursane

A novel protein tyrosine phosphatase 1b inhibitor with therapeutic potential for insulin resistance

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中国药理学通报 2015年第B11期31卷 14-15页

作者： ZHANG Xiao-lin TIAN Jin-ying LI Juan beijingKeyLaboratoryofNewDrugMechanismsandPharmacologicalEvaluationStudy InstituteofMateriaMedicaChineseAcademyofMedicalScience&PekingUnionMedicalCollegeBeijing

Insulin sensitizing medicines are currently limited, and identification of new drug candidate is a chal- lenge. Protein tyrosine phosphatase 1b （PTP1 b） negatively regulates insulin signaling pathway, and its inhibition is anticipated to improve insulin resistance. This study investigated the pharmacological profiles of compound CX08005, a new PTP1b inhibitor, with therapeutic potential for insulin resistance in vivo and in vitro, respective- ly. Recombinant human PTP1b protein was used to measure the enzyme activity. The docking simulation was per- formed to explore the interactions between the compound and the protein. The insulin sensitivity was evaluated in Diet-induced obesity mice and/or T2DM KKAy mice by glucose tolerance test （GTT）, the blood glucose level, glucose stimulated insulin secretion （GSIS）, homeostasis model assessment of insulin resistance index （HOMA-IR） and the whole-body insulin sensitivity （ISwb） index, respectively. The hyperinsulinemic-euglycemic clamp was performed to evaluate the insulin stimulated glucose disposal both in whole body and in insulin-sensitive tissues （muscle and fat）. Furthermore, its direct effect in muscle, fat and liver cells was observed. We found that CX08005 was a competitive inhibitor of PTP1b with dose-dependent activity （IC50=5.95 × 10^-7 M）. Docking simulation demonstrated that CX08005 binds to PTP1b at the catalytic P-loop through hydrogen bonds. In DIO mice, treatment with CX08005 effectively ameliorated glucose intolerance in a dose-dependent manner （50- 200 mg. kg^-1 · d^-l）, and decreased HOMA-IR values. We also demonstrated that oral administration of 50 mg ~ kg^-1· d^-1 CX08005 improved hyperglycemia, hyperinsulinemia, HOMA-IR and ISwb in KKAy mice. In hyperin- sulinemic-euglycemic clamp test, CX08005 increased glucose infusion rate and glucose uptake in muscle and fat of DIO mice. In 3T3-L1 adipocytes and C2C12 myotubes, CX08005 enhanced insulin-induced glucose uptake. In HepG2 hepatocyte, CX08005 enhance

关键词： insulin resistance protein tyrosine phosphatase 1b ( PTP1b ) novel compound CX08005 cell permea-bility bioavailability

An outbreak of human astrovirus lineage 1b in a middle school in Guangxi, Southern China in 2017

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Chinese Medical Journal 2019年第3期132卷 336-338页

作者： Yi Tan Wei-Tao He Min-Mei Chen Jian-Jun Mo Yu Ju Min Chen Institute of Acute Infectious Diseases Control and Prevention Guangxi Zhuang Autonomous Region Center for Disease Prevention and ControlNanningGuangxi 530028China

To the Editor: Human astroviruses (HAstVs) are important etiologic agents of viral gastroenteritis worldwide,[1,2] especially in pediatric patients aged ≤5 years.[3] However, reports on HAstV outbreaks in middle schools remain limited. Here, we report a HAstV outbreak in a middle school in China. Clinical and environmental samples tested positive for HAstV, showing a 100% nucleotide identity of the 348-bp region of the capsid protein gene.

关键词： middle school Guangxi human astrovirus lineage 1b

褪黑素受体Mel 1b基因mRNA和蛋白在鸭不同组织中的表达与分布

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浙江农业学报 2018年第5期30卷 711-716页

作者：刘文举王淑娟刘晓丽庞训胜王立克安徽科技学院动物科学学院安徽凤阳233100 华中农业大学动物医学院湖北武汉430070

褪黑素广泛的生理作用是通过与其膜受体(Mel 1a、Mel 1b、Mel 1c)结合介导的。褪黑素受体在机体内广泛分布,但因受体亚型、物种、组织不同而异。采用RT-PCR、real-time PCR和免疫组化技术探究了Mel 1b在鸭不同组织(包括鸭脾脏、心脏、... 详细信息

褪黑素广泛的生理作用是通过与其膜受体(Mel 1a、Mel 1b、Mel 1c)结合介导的。褪黑素受体在机体内广泛分布,但因受体亚型、物种、组织不同而异。采用RT-PCR、real-time PCR和免疫组化技术探究了Mel 1b在鸭不同组织(包括鸭脾脏、心脏、肾脏、大脑、胸肌、卵巢、肺脏、肝脏、胰脏组织)中的表达分布及相对表达量。结果表明,鸭Mel 1b mRNA在脾脏、心脏、肾脏、大脑、胸肌、卵巢、肺脏、肝脏、胰脏中均有表达,且Mel 1b受体蛋白均存在于大脑、肺脏、肝脏、胸肌、肾脏、心脏、胰脏中(脾脏、卵巢未成功测试)。Real-time PCR结果表明,各组织中Mel 1b mRNA表达量存在差异,在卵巢中的表达量最高,其次为肺脏,在脾脏、心脏、肾脏和肝脏中的表达量也明显高于大脑中的表达,但在胸肌和胰脏中的表达量要稍低于大脑中的表达量。Mel 1b在鸭各组织中普遍表达分布,进一步说明了其介导褪黑素广泛的生理功能,特别是对生殖功能的调节。

关键词：褪黑素受体 Mel 1b 鸭 real-time PCR

产蛋循环过程中TRPV6、CabP-D_(28K)和PMCA 1b在蛋壳腺的动态表达

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中国兽医学报 2014年第9期34卷 1534-1539页

作者：翟晓虎贺卫华侯加法杨俊花江苏农牧科技职业学院江苏泰州225300 南京农业大学动物医学院江苏南京210095 上海市农业科学院农产品质量标准与检测技术研究所上海201403

将40羽220日龄ISA蛋鸡分为5组,于产蛋后0、2、4.5、8、16h断头处死,采集蛋壳腺组织,运用Real-time PCR和Western-blot方法检测产蛋循环过程中瞬时性受体单位香草精受体6（Transient receptor potential vanilloid receptor 6,TRPV6）、钙结合蛋白（calbindin D28K,CabP-D28K）、质膜钙离子ATP酶1b（plasma membrane Ca2＋-ATPase 1b,PMCA 1b）mRNA和蛋白浓度的动态变化。结果显示,卵子未进入蛋壳腺前（产蛋后0~4.5h）,蛋壳腺内TRPV6、CabP-D28K和PMCA 1bmRNA表达水平较低,随后表达量逐渐升高,在蛋壳钙化过程中达到最大值（产蛋后16h）,与0h相比,TRPV6和CabP-D28KmRNA表达差异均极显著（P〈0.01）;另外,产蛋循环过程中,TRPV6、CabP-D28K和PMCA 1b蛋白浓度变化与mRNA变化一致,产蛋后16h到达最大值,其中CabP-D28K蛋白浓度与0h相比,差异显著（P〈0.05）。结果表明,产蛋循环可调控蛋壳腺内TRPV6、CabP-D28K和PMCA 1b的表达,并提示钙离子跨细胞转运途径在钙离子进入蛋壳腺形成蛋壳过程中发挥重要作用。

关键词：蛋壳腺 TRPV6 CabP-D28K PMCA 1b 产蛋循环

基于HJ-1A/1b数据的高寒草地牧草营养动态监测模型

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国土资源遥感 2013年第3期25卷 183-188页

作者：王迅刘书杰张晓卫郝力壮赵月平王万邦青海省高原放牧家畜营养与生态国家重点实验室培育基地西宁810086 青海省高原放牧家畜营养与饲料科学重点实验室西宁810016

为了掌控高寒草地全年的营养状况与更好地利用草地和草畜平衡,该文基于HJ-1A/1b多光谱CCD数据,通过监测草地牧草全年4期营养动态和分析对应时期的遥感指数,建立了直接和间接的遥感动态对比模型,获得了草地牧草4期生物量和粗蛋白含量。... 详细信息

为了掌控高寒草地全年的营养状况与更好地利用草地和草畜平衡,该文基于HJ-1A/1b多光谱CCD数据,通过监测草地牧草全年4期营养动态和分析对应时期的遥感指数,建立了直接和间接的遥感动态对比模型,获得了草地牧草4期生物量和粗蛋白含量。结果表明:基于HJ-1A/1b多时相、多光谱数据,利用间接模型反演4期草地牧草生物量和粗蛋白是一种可行的方法,尤其在枯草期和返青期;草地牧草全年营养状况变化很大,最大相差约9倍。

关键词：高寒草地粗蛋白监测模型 HJ-1A 1b 生物量

甘蓝型油菜氮高效型品种筛选及bnaC08NRT1;1b功能研究

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甘蓝型油菜氮高效型品种筛选及BnaC08NRT1;1b功能研究

作者：白云西南大学

学位级别：硕士

油菜(brassica napus)是我国的重要油料作物,油菜籽用途广泛,从高品质植物油到动物饲料再到可再生资源,未来市场前景广阔。与其他粮食作物相比,油菜生物量大、其对氮素营养需求更高,但其氮效率相对较低,氮肥损耗的情况比较严重。我国本... 详细信息

油菜(brassica napus)是我国的重要油料作物,油菜籽用途广泛,从高品质植物油到动物饲料再到可再生资源,未来市场前景广阔。与其他粮食作物相比,油菜生物量大、其对氮素营养需求更高,但其氮效率相对较低,氮肥损耗的情况比较严重。我国本身就存在农业氮肥过度投入的现象,氮肥流失造成的资源浪费和环境污染问题也愈发突出。因此,如何提高油菜在高氮土壤背景下的氮素吸收利用效率是目前农业生产中最关注的热点问题之一。前期研究表明,油菜种质资源材料在响应逆境胁迫方面表现出较大差异。这为开展基于分子标记为基础的分子设计育种提供重要支撑。目前,关于油菜氮高效型和低效型品种的差异比较,及其相关主效功能蛋白的鉴定工作的研究鲜有报道。这制约了养分高效型油菜新种质资源的挖掘工作。鉴于此,本研究拟以前期从全球收集的油菜核心种质资源库为基础,筛选氮高效型和低效型油菜种质。通过低氮胁迫诱导等方式筛选氮高效吸收相关的主效功能基因,并研究其主效功能基因功能,通过突变体功能分析,初步确定油菜氮高效相关主要功能蛋白,为未来油菜氮高效型新品种的分子设计育种工作提供重要支撑。具体研究工作如下:(1)油菜品种筛选,鉴定及生理实验结果:本研究中将84份油菜品种种子分别点播在高氮(10 mmol/L N)、低氮(0.5 mmol/L N)下,统计生长十天后油菜幼苗的主根长度。选择高氮条件下主根长无明显差异,低氮条件下主根长差异明显的油菜品种在水培条件下继续培养20天,最后根据水培油菜的表型差异和生理数据分析,最终确定出一对氮效率差异品种:bna-HN(high nitroge,氮高效)和bna-LN(low nitrogen,氮低效)。在高氮条件下,bna-HN的根系、地上部生物量分别是bna-LN的1.3、1.4倍,根系中的N、P、K是bna-LN的1.3、1.8、1.1倍。在低氮条件下,bna-HN的根系、地上部生物量分别是bna-LN的1.5、1.3倍,根系中的N、P、K是bna-LN的1.8、1.8、1.8倍。低氮胁迫下bna-HN和bna-LN的根冠比与高氮环境相比分别增加134.1%、83.2%。(2)氮高效相关主效候选基因的鉴定:通过氮吸收相关基因的数据分析发现,NRT1.1家族在氮高效吸收中具有潜在作用,油菜作为四倍体植物,存在染色体加倍现象。进化树分析结果表明,甘蓝型油菜中共有7个NRT1.1同源基因。随后,通过NCbI和油菜数据库bnaTIR等数据分析发现,bnaC08NRT1;1b(Gene ID:bnaC08G0508100ZS)是唯一在油菜苗期的根系高表达的NRT1.1同源基因。随后,实时荧光定量PCR分析发现,bnaC08NRT1;1b在根部特异性高表达。在不同氮浓度的水培条件中处理24 h,油菜根系的实时荧光定量PCR结果显示,在高氮条件下,bnaC08NRT1;1b的表达量上调更迅速,在16 h表达量最高。在高氮条件下,bnaC08NRT1;1b在油菜氮高效型油菜品种中显著高表达。综合以上数据,该研究初步确定bnaC08NRT1;1b作为潜在的氮高效主效功能蛋白,以用于进一步的功能验证工作。(3)氮高效主效功能蛋白的特性与功能分析:为分析bnaC08NRT1;1b蛋白的组织和亚细胞定位特征,以及其功能特点,我们分别构建了其组织定位载体pbnaC08NRT1;1b::GUS和可用于亚细胞定位和突变体分析的相关载体pCaMV35S::bnaC08NRT1;1b-GFP。通过分别转化拟南芥和油菜,获得相关的转基因植株。组织表达分析结果表明:bnaC08NRT1;1b主要在根毛区的中柱细胞、根尖的伸长区的中柱细胞、幼嫩叶片的保卫细胞中表达;在pbnaC08NRT1;1b::GUS拟南芥转基因植株开花后14天,bnaC08NRT1;1b在地上部的角果皮细胞、花瓣上的花瓣细胞和保卫细胞、花药壁的保卫细胞等部位表达,其次在局部的根中柱细胞和叶片叶肉细胞中也有表达。组织诱导表达结果表明bnaC08NRT1;1b受高氮环境诱导在根中柱细胞特异性表达;受低氮环境诱导在地上部的幼嫩叶片高表达。亚细胞定位实验表明bnaC08NRT1;1b定位于细胞膜。在拟南芥异源表达功能验证中,与AtNRT1.1的基因敲除突变体nrt1;1相比,过表达bnaC08NRT1;1b的拟南芥株系,在低氮胁迫条件下,表现出较强的耐受性特点。随后,我们也基于油菜转基因材料小芸,实现了bnaC08NRT1;1b的油菜转基因,相关转基因植株正在筛选过程中。以上结果初步表明,bnaC08NRT1;1b蛋白可能具有响应低氮胁迫,诱导氮高效吸收的功能。

关键词：甘蓝型油菜苗期根系氮素吸收 bnaC08NRT1 1b

基于网函数插值的MODIS Level 1b图像bowtie效应修正

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遥感技术与应用 2010年第4期25卷 552-559页

作者：宋莎莎张杰孟俊敏国家海洋局第一海洋研究所山东青岛266071

MODIS图像中bowtie效应普遍存在,严重影响着数据的广泛应用和后续处理,因此bowtie修正是MODIS图像处理必不可少的步骤。提出了基于网函数插值的MODIS图像bowtie效应修正方法,其特点是利用MODIS Level 1b产品自带的地理纬度数据确定重复... 详细信息

MODIS图像中bowtie效应普遍存在,严重影响着数据的广泛应用和后续处理,因此bowtie修正是MODIS图像处理必不可少的步骤。提出了基于网函数插值的MODIS图像bowtie效应修正方法,其特点是利用MODIS Level 1b产品自带的地理纬度数据确定重复行数。应用个例表明,基于网函数插值的方法可以有效地对bowtie效应进行修正,并且可以避免相关系数方法计算重复行数的不稳定性问题。

关键词：网函数插值 MODIS Level 1b bowtie效应

重组人干扰素-α1b治疗小儿病毒性肺炎多中心临床随机对照研究

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临床儿科杂志 2005年第4期23卷 244-245页

作者：陈培丽张廷熹胡英慧周慈发王申东何政贤陈虹侯安存李黎刁在全上海交通大学附属儿童医院上海200040 上海第二医科大学附属新华医院首都医科大学附属北京儿童医院中山大学附属第三医院北京友谊医院

目的探讨重组人干扰素-α1b治疗小儿病毒性肺炎的疗效及其安全性。方法采用随机、对照的多中心临床试验设计,将340例小儿病毒性肺炎患儿分为治疗组170例和对照组170例,除常规治疗外,治疗组加用干扰素-α1b,对照组加用病毒唑。结果共有31... 详细信息

目的探讨重组人干扰素-α1b治疗小儿病毒性肺炎的疗效及其安全性。方法采用随机、对照的多中心临床试验设计,将340例小儿病毒性肺炎患儿分为治疗组170例和对照组170例,除常规治疗外,治疗组加用干扰素-α1b,对照组加用病毒唑。结果共有315例纳入疗效统计,治疗组咳嗽消失时间为(5.15±1.51)d,对照组为(6.31±1.30)d;治疗组喘憋消失时间为(3.21±2.42)d,对照组为(6.86±1.57)d;治疗组罗音消失时间为(4.28±2.18)d,对照组为(7.07±2.78)d;治疗组退热时间为(2.52±2.28)d,对照组为(4.19±1.41)d;两组比较差异均有显著性(P1)。治疗组治愈率为48.21%,对照组为25.85%;治疗组总有效率91.07%,对照组为61.90%,两组比较差异有显著性(P1)。干扰素治疗组未发生不良反应;对照组有6例发生不良反应(不良反应为1、2级),主要表现为上消化道症状等,不良反应发生率为3.53%,两组比较差异无显著性(P>0.05)。结论干扰素-α1b治疗小儿病毒性肺炎疗效优于病毒唑,未见不良反应,值得推广。

关键词：干扰素-α 1b 病毒唑病毒性肺炎随机对照试验