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两种10-羟基喜树碱碳酸酯的合成及其抗结肠癌活性研究

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中南药学 2024年

作者：王维陈家美贺欢欢刘静杨俊梁光平遵义医科大学附属医院临床医学公共实验中心遵义医药高等专科学校药学系

目的寻找高效低毒的10-羟基喜树碱新型衍生物。方法以4-氨基丁醇为起始原料，羟基端通过酯化反应与N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸保护，N端进一步与对硝基苯基氯甲酸酯反应后，再分别与10-羟基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱反应得到两种... 详细信息

目的寻找高效低毒的10-羟基喜树碱新型衍生物。方法以4-氨基丁醇为起始原料，羟基端通过酯化反应与N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸保护，N端进一步与对硝基苯基氯甲酸酯反应后，再分别与10-羟基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱反应得到两种碳酸酯类衍生物，其结构经HR-MS、1H-NMR、13C-NMR表征确认。以伊立替康为阳性对照，采用CCK8法测试它们对人结肠癌细胞（HCT-116、Caco2）、人结肠癌耐药细胞（HCT-15/Taxol、HCT-8/V、HCT-116/5-FU）、人正常结肠上皮细胞（NCM-460）的抑制活性。HPLC初步分析衍生物在不同p H下的稳定性。结果两种碳酸酯类衍生物对五种结肠癌细胞具有显著的抑制作用，且来源于7-乙基-10-羟基喜树碱的衍生物对HCT-15/Taxol、HCT-8/V、HCT-116/5-FU等结肠癌耐药细胞的抑制活性优于非耐药结肠癌细胞HCT-116、Caco2,IC50分别为2.56、2.70、1.42μmol·L-1。其对HCT-8/V、HCT-116/5-FU的选择指数也优于阳性对照伊立替康。在p H 1.0下，该衍生物3 h内可稳定在70%左右，4 h后急剧下降到10%以下。在p H 7.4下，12 h内可稳定在80%～90%。结论来源于7-乙基-10-羟基喜树碱的碳酸酯衍生物可作为抗结肠癌药物做进一步研究。

关键词： 10-羟基喜树碱衍生物结肠癌

10-羟基喜树碱-癸二酸-LDH杂化物的制备及性能

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高等学校化学学报 2013年第4期34卷 913-918页

作者：马秀明庞秀江全贞兰侯万国青岛科技大学化学与分子工程学院生态化工国家重点实验室培育基地青岛266042

采用二次插层法成功制备了10-羟基喜树碱(HCPT)-癸二酸(SC)插层的层状双金属氢氧化物(LDH).先采用共沉淀法制备SC柱撑LDH杂化物(SC-LDH),再在乙醇介质中将HCPT插入LDH层间形成HCPT-SC-LDH纳米杂化物.依据SC和HCPT的分子尺寸和纳米杂化... 详细信息

采用二次插层法成功制备了10-羟基喜树碱(HCPT)-癸二酸(SC)插层的层状双金属氢氧化物(LDH).先采用共沉淀法制备SC柱撑LDH杂化物(SC-LDH),再在乙醇介质中将HCPT插入LDH层间形成HCPT-SC-LDH纳米杂化物.依据SC和HCPT的分子尺寸和纳米杂化物的通道高度,推测SC分子在层间可能为双层排列,SC分子两端的羧基同时键合在同一个LDH层片表面上;HCPT分子插入(或溶入)SC分子碳氢链形成的疏水区中.所制备的纳米杂化物既可稳定HCPT的内酯环,又可明显提高HCPT的溶解度,还具有明显的药物缓释效果,其释放动力学过程符合准二级动力学方程.

关键词： 10-羟基喜树碱层状双金属氢氧化物癸二酸纳米杂化物缓释

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10-羟基喜树碱的合成及光谱表征

光谱学与光谱分析 2005年第11期25卷 1772-1774页

作者：徐春艳黄明智薛传薪北京化工大学材料科学与工程学院北京100029

喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol... 详细信息

喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol喜树碱);光化反应条件:溶剂为V(1,4-二氧六环):V(乙腈):V(H2O)=6:2:1,浓硫酸为催化剂,经过硅胶柱层析提纯,回收率为49.9%,纯度为99.5%,熔点272～273℃.通过红外光谱、质谱,一维、二维核磁共振波谱等手段对目标化合物的分子结构进行了表征,对化合物的红外光谱吸收峰及核磁谱线进行了归属分析,开发新的喜树碱衍生物提供了光谱依据.

关键词：喜树碱 10-羟基喜树碱红外光谱质谱核磁共振波谱

10-羟基喜树碱的光谱性质、抗肿瘤活性及应用于细胞标记研究

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高等学校化学学报 2014年第11期35卷 2324-2328页

作者：丁国斌李彬春郭轶徐力山西大学化学生物学与分子工程教育部重点实验室生物技术研究所太原030006 吉林大学分子酶学工程教育部重点实验室长春130012

通过紫外-可见光谱、荧光光谱和红外光谱等方法研究了药物10-羟基喜树碱(HCPT)的光谱性质.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测定了HCPT对3种肿瘤细胞(HeLa,MCF-7和HT1080)的抗肿瘤活性,其IC50值分别为16.37,16.73和19.24μg/mL.测定了HCPT... 详细信息

通过紫外-可见光谱、荧光光谱和红外光谱等方法研究了药物10-羟基喜树碱(HCPT)的光谱性质.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测定了HCPT对3种肿瘤细胞(HeLa,MCF-7和HT1080)的抗肿瘤活性,其IC50值分别为16.37,16.73和19.24μg/mL.测定了HCPT对正常细胞人胚肾细胞系HEK293T的生长抑制活性,最高抑制率达88.72%,表明正常细胞比3种肿瘤细胞对药物HCPT更敏感.以HeLa细胞为模型,利用Annexin V-FITC细胞凋亡检测试剂盒研究了HCPT的抗肿瘤作用机制,发现几乎所有细胞均同时被Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)染色,细胞膜为绿色,而细胞核为红色,表明HCPT诱导了HeLa细胞的晚期凋亡.通过荧光显微镜观察了HCPT在HeLa细胞中的分布,为其在细胞标记中的应用提供了科学依据.

关键词： 10-羟基喜树碱光谱性质抗肿瘤活性细胞凋亡细胞标记

10-羟基喜树碱不同载体材料纳米粒的研究进展

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广东药科大学学报 2023年第4期39卷 112-119页

作者：王志强黄何松雷铭道孙勇兵江西中医药大学药学院江西南昌330004 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006 江西省妇幼保健院药学科江西南昌330006

10-羟基喜树碱(10-hydroxycampothecin,10-HCPT)是从植物喜树中提取的一种天然生物碱,通过靶向肿瘤细胞内拓扑异构酶I而显示出较强的抗肿瘤活性,但是10-HCPT的溶解度低、稳定性差和副作用大,严重限制了药物在临床上的应用。为了提高10-H... 详细信息

10-羟基喜树碱(10-hydroxycampothecin,10-HCPT)是从植物喜树中提取的一种天然生物碱,通过靶向肿瘤细胞内拓扑异构酶I而显示出较强的抗肿瘤活性,但是10-HCPT的溶解度低、稳定性差和副作用大,严重限制了药物在临床上的应用。为了提高10-HCPT的溶解度和稳定性,同时实现“减毒增效”的作用,目前已经开发了多种10-HCPT纳米递送系统。本文重点综述采用不同的有机材料和无机材料制备的10-HCPT纳米粒、无载体10-HCPT纳米制剂的研究进展,为更优良的10-HCPT制剂开发提供参考。

关键词： 10-羟基喜树碱纳米递送系统稳定性肿瘤靶向

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10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

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中草药 2011年第9期42卷 1724-1727页

作者：李思阳郑健骆沙曼王洋东北林业大学盐碱地生物资源环境研究中心东北油田盐碱植被恢复与重建教育部重点实验室黑龙江哈尔滨150040

目的制备10-羟基喜树碱(HCPT)缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术(LBL法)制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT... 详细信息

目的制备10-羟基喜树碱(HCPT)缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术(LBL法)制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到(68.41±0.72)%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。

关键词： 10-羟基喜树碱体外释放层层自组装微胶囊缓释

10-羟基喜树碱衍生物的合成及体外抑制肿瘤活性

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药学学报 2004年第7期39卷 521-524页

作者：李庆勇祖元刚付玉杰张莹刘群东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室黑龙江哈尔滨150040 东北师范大学化学学院吉林长春130024

目的　寻找高效低毒的喜树碱类抗肿瘤新药。方法　合成 7个喜树碱衍生物 (39) ,经1 HNMR ,IR ,MS分析确证了所合成化合物的结构 ,经MTT法筛选了对宫颈癌Hela、肝癌BEL 74 0 2、胃癌 790 1和大肠癌CCL 187瘤株的体外抑制肿瘤活性。结果... 详细信息

目的　寻找高效低毒的喜树碱类抗肿瘤新药。方法　合成 7个喜树碱衍生物 (39) ,经1 HNMR ,IR ,MS分析确证了所合成化合物的结构 ,经MTT法筛选了对宫颈癌Hela、肝癌BEL 74 0 2、胃癌 790 1和大肠癌CCL 187瘤株的体外抑制肿瘤活性。结果　 7个化合物分别对前三种瘤株有效 ,其中化合物 4对前三种瘤株均有较好的体外抑制肿瘤细胞活性 ,尤其对宫颈癌Hela细胞的抑制活性大于 10 羟基喜树碱。

关键词： 10-羟基喜树碱衍生物抗癌活性

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10-羟基喜树碱纳米微球的制备及表征

北京化工大学学报（自然科学版） 2014年第5期41卷 83-88页

作者：李瑞端张建军陈建峰滕巍北京化工大学化学工程学院有机无机复合材料国家重点实验室北京100029

采用溶剂-反溶剂重结晶法进行了10-羟基喜树碱纳米化的研究。考察了以水为反溶剂,不同溶剂对10-羟基喜树碱纳米化的影响,以及不同溶剂反溶剂体积比和表面活性剂用量对其颗粒形貌和大小的影响。实验结果表明选择二甲基亚砜为溶剂,水为反... 详细信息

采用溶剂-反溶剂重结晶法进行了10-羟基喜树碱纳米化的研究。考察了以水为反溶剂,不同溶剂对10-羟基喜树碱纳米化的影响,以及不同溶剂反溶剂体积比和表面活性剂用量对其颗粒形貌和大小的影响。实验结果表明选择二甲基亚砜为溶剂,水为反溶剂的溶剂反溶剂效果最好,体系重结晶后形成的10-羟基喜树碱颗粒形貌为球形,粒径均一,约为95nm,添加聚乙烯吡咯烷酮增加了纳米化10-羟基喜树碱悬浮液的稳定性。XRD、FT-IR分析测试结果表明,纳米化颗粒为结晶型,结晶度比原料药低,但其化学结构和组分都与原料药相同;纳米化10-羟基喜树碱溶出速率远远大于原料药的溶出速率,在第30min时,纳米化10-羟基喜树碱的溶出累积量已近于100%,而原料药的溶出量仅为11.6%。

关键词： 10-羟基喜树碱溶剂-反溶剂重结晶法纳米化纳米粒子

10-羟基喜树碱对类风湿关节炎患者成纤维样滑膜细胞表达血管内皮生长因子水平的影响

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中华医学杂志 2015年第35期95卷 2834-2836页

作者：任丽丽王燕孙晓麟王少亭杨宏张丽娟张濛郑州大学第五附属医院风湿免疫科 450002 北京大学人民医院风湿免疫科

目的探讨10-羟基喜树碱（10-HCPT）对类风湿关节炎患者成纤维样滑膜细胞（RASF）表达血管内皮生长因子（VEGF）水平的影响.方法体外分离培养RA患者成纤维样滑膜细胞,用不同剂量的10-HCPT（3.0×10-6 mol/L、3.0×10-5 mol/L）及甲氨... 详细信息

目的探讨10-羟基喜树碱（10-HCPT）对类风湿关节炎患者成纤维样滑膜细胞（RASF）表达血管内皮生长因子（VEGF）水平的影响.方法体外分离培养RA患者成纤维样滑膜细胞,用不同剂量的10-HCPT（3.0×10-6 mol/L、3.0×10-5 mol/L）及甲氨蝶呤（MTX）（2.0×10-6 mol/L、2.0×10-5 mol/L）处理RASF 48 h后,不含药物的细胞作为对照组,用酶联免疫吸附方法（ELISA）检测细胞上清液中VEGF的表达水平.结果 10-HCPT高、低剂量组与对照组比较均差异有统计学意义（P＜0.05）,MTX高、低剂量与对照组比较均差异无统计学意义（P＞0.05）.10-HCPT高、低剂量组与MTX低剂量组比较差异有统计学意义（P＜0.05）;10-HCPT高剂量组与MTX高剂量组比较差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 10-HCPT能抑制RASF表达VEGF水平,且其抑制作用较MTX更强.

关键词： 10-羟基喜树碱类风湿关节炎血管内皮生长因子成纤维样滑膜细胞