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synthesis and structure-Antitumor Activity of 4,6-Diamino-1,2-dihydro-2 ,2-Dimethyl-1-(substituted-naphthyl- 2)-1,3,5-triazines

引用

Chemical Research in Chinese Universities 1991年第3期7卷 197-200页

作者： Li Renli, sun Guogang and Dai Huacheng (Department of Medicinal Chemistry, Beijing Medical University, Beijing)Yin Jianlin (Institute of Haematology, Chinese Academy of Medical sciences, Tianjin)

Introduction 4,6-Diamino-1,2-dihydro-2,2-dimethyl-1-substituted-1,3,5-triazines (Ⅰ) are dihydrofolate reductase(DHFR) inhibitors, hence they possess the inhibition to the growth of bacteria and cancer cells. Baker’s antifolate (Ⅱ) has shown promise as an antitumor agertt in clinical trials. The study of the structure-activity relationships of I shows that the inhibition to vertebrate DHFR is significantly influenced by the hydrophobicity of 1-substituent, i.e., the stronger the hydrophobicity of the 1-substituent, the more potent the inhibition of the compound to vertebrate DHFR.

关键词： 1-substituted naphthyl-dihydro-s-triazine dihydrofolate reductase inhibitor,Quantitative structure-activity relationships(QsAR)

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