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[3+2+1]反应合成1,3-噁嗪衍生物

宁德师范学院学报（自然科学版） 2021年第1期33卷 6-10,29页

作者：范威滁州城市职业学院科研处安徽滁州239000

噁嗪衍生物按照氮原子和氧原子的位置不同,可分为1,2-噁嗪、1,3-噁嗪、1,4-噁嗪三种不同的骨架,是一类重要的医药母体结构.1,3-噁嗪具有抗癌、抗炎、抗抑郁等活性,在三种噁嗪骨架中关注度最高.选用1-芳基-5-氨基吡唑和芳酮醛水合物为原... 详细信息

噁嗪衍生物按照氮原子和氧原子的位置不同,可分为1,2-噁嗪、1,3-噁嗪、1,4-噁嗪三种不同的骨架,是一类重要的医药母体结构.1,3-噁嗪具有抗癌、抗炎、抗抑郁等活性,在三种噁嗪骨架中关注度最高.选用1-芳基-5-氨基吡唑和芳酮醛水合物为原料,在醋酸条件下,通过[3+2+1]反应,合成了6例1,3-噁嗪衍生物,并对合成产物作相应的表征,拓展了室温条件下该衍生物的合成.

关键词： 1,3-噁嗪抗癌抗炎抗抑郁

2,3-二芳基-3,4-二氢-1,3-萘并噁嗪的合成及其生物活性研究

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2,3-二芳基-3,4-二氢-1,3-萘并噁嗪的合成及其生物活性研究

作者：马红伟湖南科技大学

学位级别：硕士

杂环类化合物因其具有广泛的生物活性而成为新农药创制研发的热点之一，其中1,3-萘并噁嗪就是一类含有氮氧杂原子的环化合物，该类化合物具有广泛抗癌、抗肿瘤、镇痛、杀虫和杀菌等生物活性，在药物研究领域有着广阔的前景。本论文主要... 详细信息

杂环类化合物因其具有广泛的生物活性而成为新农药创制研发的热点之一，其中1,3-萘并噁嗪就是一类含有氮氧杂原子的环化合物，该类化合物具有广泛抗癌、抗肿瘤、镇痛、杀虫和杀菌等生物活性，在药物研究领域有着广阔的前景。本论文主要设计了一类新型2,3-二芳基-3,4-二氢-1,3-萘并噁嗪类化合物，研究了其合成方法和杀菌活性。经Schiff碱还原法、N-取代氨基甲基β萘酚与芳醛缩合反应法合成了15个新型2,3-二芳基-3,4-二氢-1,3-萘并噁嗪。所有化合物的结构用IR、1H NMR、13C NMR进行了表征。（1）采用“一锅法”，以2-羟基-1-萘甲醛和取代苯胺为原料，在甲醇溶液中，加热回流生成相应Schiff碱，不经提纯直接由硼氢化钠还原得到中间体1-芳胺甲基-2-萘酚36a6f，产率为75.2%1.1%。并且发现取代苯胺上的取代基为供电子基团时产率明显高于吸电子基团的产率。（2）以1-芳胺甲基-2-萘酚和取代芳醛为原料合成了2,3-二芳基-1,3-萘并噁嗪33。考察了不同催化剂、催化剂TMSCl用量、反应时间、反应温度以及反应物物料比对反应产率的影响，获得了较优反应条件：反应温度80℃、时间5h、催化剂TMSCl用量为15mol%、1-芳胺甲基-2-萘酚与取代苯甲醛的物质的量比为1.1:1。在此条件下合成了15个目标化合物2,3-二芳基-1,3-萘并噁嗪33a3o。并且发现当噁嗪环3-位N上的苯基含有供电子基团时，其产率高于吸电子基团的，噁嗪环2-位苯基上的硝基所处位置与产物的产率有关：对位>邻位>间位。（3）对合成的15种新型2,3-二芳基-1,3-萘并噁嗪类化合物33a3o进行了杀菌活性测试，结果表明，目标化合物对稻瘟病菌的活性最高，其中化合物33b的抑制率高达78.3%，33l的抑制率为73.9%。其次，化合物33a对小麦赤霉病菌的抑制率达76.5%，33h抑制率为73.5%。化合物33a对辣椒疫霉病菌的抑制率为76.9%，化合物33h的活性为65.4%。化合物33m对油菜菌核病菌的抑制率为63.6%。

关键词： 1,3-噁嗪 2,3-二芳基-1,3-萘并噁嗪合成杀菌活性

铜催化苯甲酰亚胺高烯丙酯的分子内胺化全氟烷基化反应

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化学学报 2019年第9期77卷 884-888页

作者：张衡牟学清陈弓何刚南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室

报道了铜催化苯甲酰亚胺高烯丙酯底物的分子内胺化全氟烷基化反应.该反应以全氟碘代烷为全氟烷基化试剂,醋酸铜为催化剂,邻菲啰啉为配体,在醋酸银存在下以中等的收率实现苯甲酰亚胺高烯丙酯底物末端双键的胺化全氟烷基化,最终生成1,3-... 详细信息

报道了铜催化苯甲酰亚胺高烯丙酯底物的分子内胺化全氟烷基化反应.该反应以全氟碘代烷为全氟烷基化试剂,醋酸铜为催化剂,邻菲啰啉为配体,在醋酸银存在下以中等的收率实现苯甲酰亚胺高烯丙酯底物末端双键的胺化全氟烷基化,最终生成1,3-噁嗪类分子.多种官能团取代的苯甲酰亚胺高烯丙酯和具有不同碳链长度的全氟碘代烷烃都能适用于该反应,为多氟烷基取代的1,3-噁嗪类化合物的合成提供了一种简洁的方法.多氟烷基取代的1,3-噁嗪类化合物还可在温和条件下高效转化为γ氨基醇衍生物.初步的机理研究证明该反应经历了全氟烷基自由基对碳碳双键的亲电加成,之后苯甲酰亚胺基团作为分子内亲核性胺源经历分子内亲核取代途径生成1,3-噁嗪骨架.

关键词：苯甲酰亚胺高烯丙酯全氟碘代烷烃胺化全氟烷基化反应 1,3-噁嗪铜催化

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环维黄杨星D衍生物的合成及耐缺氧活性

中国药科大学学报 2009年第1期40卷 31-33页

作者：胡翠杨鸿均窦后松李正帮李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064 四川大华西药业股份有限公司成都610041

目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部... 详细信息

目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部分化合物具有良好的耐缺氧活性,但均未超过其先导物。

关键词：环维黄杨星D 1,3-噁嗪合成耐缺氧活性