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有机化学 2024年

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室 3. 广州药本君安医药科技股份有限公司广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目... 详细信息

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目标化合物对C6、K1735、HepG-2、SW620、MDA-MB-231、A357共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性。Pcb对B16敏感，在孵育48h条件下，9a、9b和9i均表现出比Pcb更强的抗癌活性；9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的、广谱抗癌活性，其中，对MDA-MB-231细胞的IC50值为10.8±0.9μM;13b对C6的抑制活性最强，其IC50值为15.9±3.1μM;9e则对SW620的抑制活性最高，其IC50值为62.7±1.4μM。对于化合物9a～j，当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时，通常处于间位要比处于对位的抗癌活性要高(9g> 9f, 9i> 9h)；而当取代基为供电子效应的基团时，就没有这样的规律性；对于SW620而言，芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利。化合物9a、9b、13a、13b对小鼠胚胎细胞3T3的增殖抑制活性较高，尤其是化合物9a和13a，在孵育48h条件下，它们的IC50值分别为24.9±1.2和13.9±1.7μM。

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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