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广西中医药 2012年第3期 64-64页

龙血竭抗癌成分的虚拟筛选及体外抗癌活性检测验证

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北京理工大学学报 2023年第4期43卷 429-438页

作者：刘芳戴荣继吕芳邓玉林北京理工大学生命学院北京100081

应用计算机辅助虚拟筛选技术研究龙血竭抗癌活性成分.以HER2为靶蛋白受体,对龙血竭149种已知化合物进行了虚拟筛选,对其中具有潜在活性的成分进行了体外HER2影响测定以及SK-Br-3抗癌活性检测验证.结果表明,HER2靶蛋白分子对接模型具有... 详细信息

应用计算机辅助虚拟筛选技术研究龙血竭抗癌活性成分.以HER2为靶蛋白受体,对龙血竭149种已知化合物进行了虚拟筛选,对其中具有潜在活性的成分进行了体外HER2影响测定以及SK-Br-3抗癌活性检测验证.结果表明,HER2靶蛋白分子对接模型具有较强的活性分子富集能力,与HER2受体有效对接、具有抗癌潜力的活性分子主要为二氢查耳酮、黄烷、甾体以及芪类成分,与HER2胞外域和胞内域结合的4种成分及能与HER2胞内域结合的3种成分均能显著的抑制体外HER2活性,其中反式3-甲氧基-4′,5-二羟基二苯乙烯、反式3,4′,5-三羟基二苯乙烯能够抑制SK-Br-3癌细胞增殖、改变细胞周期,引发SK-Br-3极显著凋亡,具有良好的体外抗癌活性,可为龙血竭抗癌药物的研发提供基础数据.

关键词：龙血竭抗癌成分虚拟筛选体外抗癌活性

龙血竭中芪类化合物对HSC-1细胞的抗癌活性研究

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北京理工大学学报 2014年第10期34卷 1090-1093页

作者：刘芳戴荣继邓玉林吕芳北京理工大学生命学院北京100081

应用人黑色素瘤HSC-1细胞模型,对三种芪类分子的抗癌活性进行了研究.从龙血竭中分离的三种芪类化合物中,除了紫檀芪外,4′,5-二羟基-3-甲氧基二苯乙烯及白藜芦醇都具有抑制人黑色素瘤细胞HSC-1增殖的作用,并具有时效和量效关系.4′,5-... 详细信息

应用人黑色素瘤HSC-1细胞模型,对三种芪类分子的抗癌活性进行了研究.从龙血竭中分离的三种芪类化合物中,除了紫檀芪外,4′,5-二羟基-3-甲氧基二苯乙烯及白藜芦醇都具有抑制人黑色素瘤细胞HSC-1增殖的作用,并具有时效和量效关系.4′,5-二羟基-3-甲氧基二苯乙烯、白藜芦醇在IC50浓度下作用72h,能引起HSC-1细胞的极显著凋亡(p<0.001),并使HSC-1细胞极显著积聚于亚G0/G1期(p<0.001),使G0/G1期、S期、G2/M期细胞数显著减少(p<0.01).结果表明,通过诱导癌细胞凋亡,阻滞细胞周期,有效抑制体外癌细胞增殖是4′,5-二羟基-3-甲氧基二苯乙烯和白藜芦醇的抗癌作用机制之一.

关键词：龙血竭芪类黑色素瘤抗癌活性

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龙血竭对辐射诱导的神经炎症的保护作用

生物化学与生物物理进展 2020年第8期47卷 762-767页

作者：张鹏王海龙马宏沈乾伟孙飞一陈钰蓝钰戴荣继邓玉林北京理工大学生命学院北京100081 天津市肿瘤医院肿瘤细胞生物学实验室天津300060

深空探测的不断发展,潜在的战争威胁以及核事故的发生增加了人类辐射暴露的风险.神经炎症是人体在辐射暴露后重要生理反应之一.神经炎症的发生与神经退行性疾病如阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)和帕金森病(Parkinson’s disease... 详细信息

深空探测的不断发展,潜在的战争威胁以及核事故的发生增加了人类辐射暴露的风险.神经炎症是人体在辐射暴露后重要生理反应之一.神经炎症的发生与神经退行性疾病如阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)和帕金森病(Parkinson’s disease,PD)密切相关.开发具有抗氧化和抗炎作用的中药对辐射引起的中枢神经系统损伤有积极意义.中药龙血竭对辐射诱导的神经炎症具有良好的治疗作用.本文总结了龙血竭在降低氧化应激水平,相关炎症因子表达和线粒体损伤中的作用.同时提出,内源性神经毒素可能加重辐射诱导的神经炎症的进程,而龙血竭可缓解这种神经炎症.

关键词：龙血竭辐射活性氧神经炎症线粒体内源性神经毒素

龙血竭总酚活血化瘀活性成分的虚拟筛选及初步活性研究

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北京理工大学学报 2015年第2期35卷 218-220页

作者：刘芳戴荣继邓玉林刘秀洁吕芳北京理工大学生命学院北京100081

应用Discovery Studio虚拟筛选软件,以凝血酶为受体,对龙血竭总酚活血化瘀有效成分进行了虚拟筛选.虚拟筛选确定的受试成分对体外凝血酶活性的影响数据表明,计算机辅助虚拟筛选结果与体外药理实验结果基本符合.受试成分龙血素A、龙血素... 详细信息

应用Discovery Studio虚拟筛选软件,以凝血酶为受体,对龙血竭总酚活血化瘀有效成分进行了虚拟筛选.虚拟筛选确定的受试成分对体外凝血酶活性的影响数据表明,计算机辅助虚拟筛选结果与体外药理实验结果基本符合.受试成分龙血素A、龙血素B、龙血素C、7-羟基-4′-甲氧基黄烷、4′,7-二羟基高异黄烷能抑制体外凝血酶活性,具有活血化瘀的药理作用.

关键词：龙血竭活血化瘀虚拟筛选活性

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龙血竭总酚提取物化学成分的分离鉴定

北京理工大学学报 2014年第1期34卷 102-105页

作者：刘芳戴荣继吕芳孟薇薇陈艳邓玉林北京理工大学生命学院北京100081 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司北京100081

运用聚酰胺、硅胶、葡聚糖凝胶等柱色谱方法,从云南产龙血竭总酚提取物中分离出4个黄烷类、2个芪类、4个甾体类成分.通过现代波谱学方法结合化学显色方法,鉴定其结构分别是4′,7-二羟基黄烷;7-羟基-4′-甲氧基黄烷;4′,7-二羟基-3′-甲... 详细信息

运用聚酰胺、硅胶、葡聚糖凝胶等柱色谱方法,从云南产龙血竭总酚提取物中分离出4个黄烷类、2个芪类、4个甾体类成分.通过现代波谱学方法结合化学显色方法,鉴定其结构分别是4′,7-二羟基黄烷;7-羟基-4′-甲氧基黄烷;4′,7-二羟基-3′-甲氧基-8-甲基黄烷;4′,7-二羟基高异黄烷;4′-羟基-3,5-二甲氧基二苯乙烯;反式-4′,5-二羟基-3-甲氧基-二苯乙烯;豆甾醇;4-甲基-胆甾-7-烯-3β-醇;环阿尔廷醇;25(R)-薯蓣皂苷元.化合物4′,7-二羟基-3′-甲氧基-8-甲基黄烷、反式-4′,5-二羟基-3-甲氧基-二苯乙烯、环阿尔廷醇、25(R)-薯蓣皂苷元为首次从龙血竭中分离得到.

关键词：龙血竭化学成分黄烷芪类甾体

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龙血竭抗肿瘤作用研究进展

中国中药杂志 2021年第8期46卷 2037-2044页

作者：田颖颖杨爱琳陈孝男李嘉琪唐雷梦媛黄惠铭刘亚鑫邱海玲欧阳里山李军屠鹏飞胡仲冬北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

作为我国的传统中药,龙血竭具有活血化瘀、软坚散结、收敛止血、清肿止痛、调经理血等功效,被誉为"活血圣药",临床上其已被广泛应用于治疗多种疾病。随着对龙血竭研究的深入,其在抗肿瘤方面的药用价值不断显现。现代药理研究表明,龙血... 详细信息

作为我国的传统中药,龙血竭具有活血化瘀、软坚散结、收敛止血、清肿止痛、调经理血等功效,被誉为"活血圣药",临床上其已被广泛应用于治疗多种疾病。随着对龙血竭研究的深入,其在抗肿瘤方面的药用价值不断显现。现代药理研究表明,龙血竭发挥抗肿瘤作用主要是通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导DNA损伤和细胞周期阻滞、诱导肿瘤细胞衰老、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤细胞的转移能力和血管生成以及逆转肿瘤细胞多药耐药性等机制来实现的。该文重点总结了龙血竭提取物及其化学成分在抗肿瘤方面的研究进展,以期为龙血竭的深入研究和开发利用提供新的参考。

关键词：龙血竭抗肿瘤作用机制

龙血竭及其主要活性成分对脑缺血的药理作用与机制研究进展

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中草药 2023年第18期54卷 6172-6184页

作者：陈品秋班玮康王文艳路娟陈曦杨志宏中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室山东烟台264005

龙血竭Resina Draconis具有活血化瘀、消炎镇痛、生肌敛疮之功效,作为我国传统中药材及民族特色药材,常被称为“国产血竭”。现代研究表明龙血竭具有保护心脑血管系统、神经系统及抗肿瘤、促进组织愈合等药理作用,化学成分包括酚类、萜... 详细信息

龙血竭Resina Draconis具有活血化瘀、消炎镇痛、生肌敛疮之功效,作为我国传统中药材及民族特色药材,常被称为“国产血竭”。现代研究表明龙血竭具有保护心脑血管系统、神经系统及抗肿瘤、促进组织愈合等药理作用,化学成分包括酚类、萜类、甾醇类等,活性成分以酚类为主,如紫檀茋、龙血素A、龙血素B、白藜芦醇等。大量研究已证实龙血竭能有效干预脑、心、肾等重要组织脏器的缺血再灌注损伤,对临床应用具有重要意义。通过梳理近十年国内外相关研究,总结了龙血竭及其主要酚类活性成分在抗氧化应激、抗炎、神经保护、保护血脑屏障、抗血栓等方面的药理作用及可能的作用机制,以期为该药在脑缺血防治领域的深入研发提供参考借鉴,助力其临床合理优效应用。

关键词：龙血竭脑缺血缺血再灌注损伤紫檀茋龙血素A 龙血素B 白藜芦醇

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龙血竭高效液相色谱特征研究

中国中药杂志 2007年第19期32卷 2025-2027页

作者：高秀丽蒋蒨王鹏娇张敏贵阳医学院药学院贵州贵阳550004

目的:用HPLC法对龙血竭指纹图谱进行研究。方法:采用色谱条件Eclipse XDB-ODS柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱进行色谱分离;检测波长为275 nm;流速为1.0 ***-1;柱温为40℃,以龙血素B作为参照物。结果:初步建立了龙血竭... 详细信息

目的:用HPLC法对龙血竭指纹图谱进行研究。方法:采用色谱条件Eclipse XDB-ODS柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱进行色谱分离;检测波长为275 nm;流速为1.0 ***-1;柱温为40℃,以龙血素B作为参照物。结果:初步建立了龙血竭的HPLC指纹图谱,并进行相似度评价。结论:方法简单可行,能够有效地控制龙血竭的内在质量。

关键词：龙血竭指纹图谱 HPLC 相似度

龙血竭中双黄酮化合物HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞的抗肿瘤作用研究

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中国中药杂志 2019年第7期44卷 1442-1449页

作者：赵亚楠杨爱琳庞道然苏小琴陈孝男田颖颖赵云芳李军屠鹏飞胡仲冬北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

抗肝癌药物的研究吸引着越来越多的人关注。天然产物中的有效成分是癌症治疗药物的重要来源。此前从龙血竭中分离得到一种双黄酮化合物HIS-4。采用MTT法、Hoechst染色和流式细胞仪分析HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞增殖和凋亡的影... 详细信息

抗肝癌药物的研究吸引着越来越多的人关注。天然产物中的有效成分是癌症治疗药物的重要来源。此前从龙血竭中分离得到一种双黄酮化合物HIS-4。采用MTT法、Hoechst染色和流式细胞仪分析HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞增殖和凋亡的影响。通过划痕试验和Transwell侵袭试验研究HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞迁移和侵袭能力的影响。此外,采用MTT法、流式细胞术、Hoechst染色、划痕、侵袭试验以及微管形成试验来探讨HIS-4对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)血管形成的影响。通过免疫印迹法研究HIS-4对HepG2和SK-HEP-1细胞信号通路的调控作用。该研究发现HIS-4能够抑制人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞的增殖,诱导其凋亡以及能抑制HepG2和SK-HEP-1细胞的迁移和侵袭。此外,HIS-4能有效抑制血管生成。从作用机制上来说,HIS-4发挥抗肝癌活性可能与MAPK信号通路上调和mTOR信号通路下调有关。因此,HIS-4可能是一个治疗肝癌的先导结构或候选药物。

关键词：龙血竭 HIS-4 肝癌 mTOR MAPK