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齐留通减轻小鼠小胶质细胞介导的鱼藤酮对PC12细胞的毒性作用

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浙江大学学报（医学版） 2014年第3期43卷 273-280页

作者：张晓燕陈璐徐栋敏王晓蓉王艳芳李成檀魏尔清张丽慧杭州师范大学医学院药理学教研室杭州市医学神经生物学重点实验室浙江杭州310036 北京军区总医院生物治疗中心北京100700 浙江大学医学院药理学系浙江杭州310058

目的：观察5-脂氧酶选择性抑制剂齐留通对小胶质细胞介导的鱼藤酮神经毒性的影响.方法：以鱼藤酮预处理的小鼠小胶质BV2细胞条件培养液培养PC12细胞,通过MTT法和乳酸脱氢酶（LDH）释放分析PC12细胞损伤和活性变化,Hoechst/碘化丙啶荧光... 详细信息

目的：观察5-脂氧酶选择性抑制剂齐留通对小胶质细胞介导的鱼藤酮神经毒性的影响.方法：以鱼藤酮预处理的小鼠小胶质BV2细胞条件培养液培养PC12细胞,通过MTT法和乳酸脱氢酶（LDH）释放分析PC12细胞损伤和活性变化,Hoechst/碘化丙啶荧光双染检测PC12细胞死亡,并评估齐留通对小胶质细胞介导细胞毒性的作用.结果：1、3、10 nmol/L鱼藤酮对PC12细胞无直接毒性,但是其预处理的BV2细胞条件培养液间接诱导PC12细胞形态改变、活性下降,LDH释放和细胞死亡明显增加;0.01、1μmol/L齐留通能有效减轻小胶质细胞介导的鱼藤酮细胞毒性作用.结论：5-脂氧酶抑制剂齐留通能减轻小胶质细胞介导的鱼藤酮神经毒性,提示5-脂氧酶通路在小胶质细胞炎症诱导的神经细胞死亡中有重要作用.

关键词：脂氧合酶抑制剂治疗应用羟基脲类似物和衍生物羟基脲药理学鱼藤酮药理学神经毒素类 PC12细胞药物作用齐留通

齐留通对大鼠心肌缺血再灌注炎症损伤的抑制作用观察

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解放军医学杂志 2014年第3期39卷 192-196页

作者：秦华迪秦春常张海涛于雪婧常静重庆重庆医科大学附属第一医院心内科 400016

目的探讨5-脂氧合酶(5-LO)选择性抑制剂齐留通(zileuton)对缺血再灌注心肌的保护作用及其可能机制。方法健康成年雌性SD大鼠30只,随机分为假手术组(S组,n=10)、缺血再灌注组(I/R组,n=10)、齐留通组(Z组,n=10),采用结扎前降支造成缺血45... 详细信息

目的探讨5-脂氧合酶(5-LO)选择性抑制剂齐留通(zileuton)对缺血再灌注心肌的保护作用及其可能机制。方法健康成年雌性SD大鼠30只,随机分为假手术组(S组,n=10)、缺血再灌注组(I/R组,n=10)、齐留通组(Z组,n=10),采用结扎前降支造成缺血45min、松开结扎线灌注120min的方法建立缺血再灌注模型。Z组于手术前15min给予3mg/kg齐留通。再灌注结束后处死动物,HE染色观察心肌的病理损伤情况,TUNEL法检测心肌细胞凋亡率,ELISA法检测血浆中白三烯B4(LTB4)、IL-1β、TNF-α的含量,Western blotting和免疫荧光法检测中性粒细胞中的5-LO分布变化。结果与I/R组比较,齐留通处理可以明显减轻缺血再灌注所致的心肌病理损伤,降低心肌细胞凋亡率,降低血浆中炎症因子LTB4、IL-1β和TNF-α的水平,抑制5-LO的激活转位,差异有统计学意义(P0.05)。结论齐留通对缺血再灌注心肌具有一定的保护作用,其机制可能与抑制5-LO转位激活,进而减轻炎症损伤、抑制心肌凋亡有关。

关键词：齐留通花生四烯酸盐5-脂氧合酶心肌再灌注损伤

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中齐留通的含量及其药动学研究

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中国新药杂志 2017年第9期26卷 1042-1046页

作者：唐俏欣许俊鹏潘超汤明海万丽成都中医药大学药学院成都611137 四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室成都610041

目的:建立测定大鼠血浆中齐留通含量的LC-MS/MS方法,研究齐留通片和齐留通原料在大鼠体内的药动学过程和生物利用度。方法:大鼠灌胃(ig)给药后,分别于不同时间点采血,血浆样品采用LC-MS/MS测定血药浓度,采用DAS 2.0软件求算药动学参数... 详细信息

目的:建立测定大鼠血浆中齐留通含量的LC-MS/MS方法,研究齐留通片和齐留通原料在大鼠体内的药动学过程和生物利用度。方法:大鼠灌胃(ig)给药后,分别于不同时间点采血,血浆样品采用LC-MS/MS测定血药浓度,采用DAS 2.0软件求算药动学参数。结果:齐留通的血浆浓度在1~1 000 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 92),日间精密度和日内精密度RSD均小于15%,稳定性、回收率均在85%~115%。齐留通片和齐留通的半衰期分别为6.091和7.91 h,齐留通片在大鼠体内的相对生物利用度为138.90%。结论:该方法可用于测定大鼠血浆中齐留通的含量,齐留通片在大鼠体内吸收较好,本实验结果可为齐留通仿制药的研究提供依据。

关键词： LC-MS/MS 齐留通药动学

罗氟司特和齐留通对哮喘大鼠气道平滑肌收缩功能的影响

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中国现代应用药学 2019年第3期36卷 269-273页

作者：郑绪阳宋顺德洪燕云梅思斌张兴黄浩杰宋斌魏臻元景易彪汤慧芳浙江大学医学院附属杭州市第一人民医院儿科杭州310001 浙江大学医学院杭州310058

目的通过观察磷酸二酯酶4抑制剂罗氟司特和5-脂氧酶抑制剂齐留通对哮喘气道平滑肌收缩功能的影响,探讨罗氟司特和齐留通对气道平滑肌的药理作用。方法取正常及哮喘大鼠的气道平滑肌条,采用乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)梯度累积给药进行... 详细信息

目的通过观察磷酸二酯酶4抑制剂罗氟司特和5-脂氧酶抑制剂齐留通对哮喘气道平滑肌收缩功能的影响,探讨罗氟司特和齐留通对气道平滑肌的药理作用。方法取正常及哮喘大鼠的气道平滑肌条,采用乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)梯度累积给药进行肌条收缩功能研究,并进行罗氟司特或齐留通梯度累积给药的肌条舒张功能研究,同时设置药物预孵处理,利用张力换能器和计算机生物信号采集系统观察和记录各种方式处理下其收缩功能的变化。结果采用累积剂量给药法加入收缩剂Ach(10^(-8)～10^(-3)mol?L^(-1))后,正常大鼠和哮喘模型大鼠气道平滑肌收缩无显著性差异。由Ach诱发平滑肌条收缩达到最大程度,采用累积剂量给药法加入罗氟司特或齐留通(10^(-8)～10^(-3)mol?L^(-1))后,哮喘大鼠气道平滑肌对罗氟司特的敏感性高于正常大鼠,而对齐留通的敏感性低于正常大鼠。使用罗氟司特预孵,并采用累积给药法加入收缩剂Ach(10^(-8)～10^(-3)mol?L^(-1)),哮喘大鼠气道平滑肌和正常大鼠对Ach的反应性无明显差异,而齐留通预孵后,累积给药法加入Ach(10^(-8)～10^(-3) mol?L^(-1)),哮喘大鼠平滑肌对Ach的反应性明显高于正常健康大鼠。结论罗氟司特能抑制哮喘气道平滑肌的收缩功能,同时不诱导气道的高反应性,而齐留通对哮喘气道平滑肌的收缩抑制作用不明显,且可能诱导气道高反应性。

关键词：罗氟司特齐留通哮喘大鼠气道平滑肌收缩功能乙酰胆碱

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基于FAERS的齐留通的药物警戒评价

抗感染药学 2023年第8期20卷 843-847页

作者：兰冬梅郭琳倪昊天徐州医科大学附属医院江苏徐州221004

目的:基于美国FDA不良事件报告系统(FDA adverse event reporting system,FAERS)分析和评价齐留通的临床用药风险,为临床齐留通的用药安全提供参考。方法:利用OpenVigil工具在FAERS的Open-FDA数据库中检索2004年1月1日—2022年9月30日... 详细信息

目的:基于美国FDA不良事件报告系统(FDA adverse event reporting system,FAERS)分析和评价齐留通的临床用药风险,为临床齐留通的用药安全提供参考。方法:利用OpenVigil工具在FAERS的Open-FDA数据库中检索2004年1月1日—2022年9月30日上报的有关齐留通的不良事件,采用报告比值比法和贝叶斯可信传播神经网络法分析齐留通的不良事件发生特点及其风险。结果:在Open-FDA数据库中共计挖掘出有关齐留通的不良事件报告215例,其中患者性别多为女性(158例,占73.49%),致患者住院或严重住院、残疾等严重不良事件共58例(占26.98%);215例报告共涉及26个信号,共映射在8个SOC中,其中主要的SOC分别为“呼吸、胸腔和纵膈疾病”(87例,占40.66%)“、皮肤及皮下组织疾病”(43例,占20.00%)和“实验室指标异常”(46例,占21.40%,均与肝功能损害有关);信号强度检测显示,强警戒信号有13个(其中与肝功能损害有关的有5个,与呼吸功能异常相关的有4个),中度警戒信号有11个。结论:基于FAERS的数据提示,齐留通的用药风险主要表现为肝功能损害和呼吸系统异常,临床在进行相关治疗时应加强监护,确保患者的用药安全。

关键词：齐留通美国FDA不良事件报告系统药物不良反应

齐留通对胃癌SGC-7901细胞生长的影响

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重庆医科大学学报 2009年第5期34卷 562-566页

作者：潘敏刘纯伦方晓杰石建华重庆医科大学附属第一医院消化内科重庆400016

目的:观察5-脂氧合酶抑制剂齐留通对胃癌SGC-7901细胞增殖、凋亡的影响,初步探讨齐留通影响胃癌细胞生长的机制。方法:MTT法测定齐留通对胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;TUNEL染色法计数细胞凋亡率;RT-PCR和免疫细胞化学检测齐留通处理前后... 详细信息

目的:观察5-脂氧合酶抑制剂齐留通对胃癌SGC-7901细胞增殖、凋亡的影响,初步探讨齐留通影响胃癌细胞生长的机制。方法:MTT法测定齐留通对胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;TUNEL染色法计数细胞凋亡率;RT-PCR和免疫细胞化学检测齐留通处理前后SGC-7901细胞Bax、Bcl-2和caspase-3 mRNA和其蛋白表达的改变。结果:齐留通以时间剂量依赖的方式抑制SGC-7901细胞生长;TUNEL染色法显示6.2×10-5mol/L、3.1×10-5mol/L齐留通作用72h后细胞凋亡率为19.6%±6.3%和28.9%±2.3%,均显著高于对照组0.6%±0.1%(P齐留通作用胃癌SGC-7901细胞72h后,可显著促进Bax、caspase-3 mRNA和其蛋白的表达(P齐留通能抑制胃癌SGC-7901细胞增殖,并通过促进Bax和caspase-3的表达,抑制Bcl-2表达,诱导其凋亡,从而抑制胃癌SGC-7901细胞生长。

关键词：齐留通胃癌 SGC-7901细胞 5-脂氧合酶抑制剂凋亡

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齐留通片在健康人体内的药动学

中国新药与临床杂志 2008年第4期27卷 278-281页

作者：廖海强周彦彬田娟宋娟丁劲松中南大学湘雅三医院湖南长沙410013 中南大学药学院湖南长沙410013

目的研究齐留通在中国健康人体内单次和多次给药的药动学。方法12名健康志愿者,单次口服齐留通片0.6g或多次口服齐留通片0.6g·次^(-1),每曰4次,连续5d,在设计的时间点取静脉血。采用HPLC-UV法测定血药浓度,研究齐留通的药动学。结果单... 详细信息

目的研究齐留通在中国健康人体内单次和多次给药的药动学。方法12名健康志愿者,单次口服齐留通片0.6g或多次口服齐留通片0.6g·次^(-1),每曰4次,连续5d,在设计的时间点取静脉血。采用HPLC-UV法测定血药浓度,研究齐留通的药动学。结果单次口服齐留通片0.6g,平均血药浓度-时间变化规律符合单室模型,主要药动学参数如下:c_(max)为(6.6±s 2.0)mg·L^(-1);t_(max)为(1.9±0.3)h;t_(1/2)为(3.5±1.8)h;AUC_(0-6)为(19±6)mg·h·L^(-1),AUC_(0～12)为(25±8)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)为(27±10)mg·h·L^(-1);CL/F为(26±8),L·h^(-1)。除t_(1/2)和t_(max)外,其余主要药动学参数在性别间有显著差异(P齐留通0.6g达到稳态后,主要药动学参数如下:c_(max)^(ss)为(7.4±1.6)mg·L^(-1);c_(min)^(ss)为(2.2±1.0)mg·L^(-1);c_(av)^(ss)为(3.5±1.0)mg·L^(-1);t_(max)^(ss)为(1.2±0.3)h;AUC_(0-6)^(ss)为(21±6)mg·h·L^(-1);AUC_(0-12)^(ss)为(26±8)mg·h·L^(-1);AUC_(0-x)^(ss)为(28±10)mg·h·L^(-1);t_(1/2)为(3.1±1.1)h;DF为(1.5±0.4)。连续给药5d,c_(max)、AUC、t_(1/2)等无明显增加(P>0.05),性别间除t_(max)^(ss)、t_(1/2)和DF外,主要药动学参数有显著差异(P齐留通片在人体内吸收迅速,分布广泛。中国健康志愿者体内的药动学参数在性别间有明显差异,多次给药后体内无明显蓄积现象。

关键词：齐留通药动学色谱,高压液相

齐留通对急性坏死性胰腺炎大鼠中性粒细胞活化的影响

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胃肠病学 2009年第3期14卷 146-150页

作者：陈敬涵徐敏吴恺上海交通大学附属第一人民医院消化科 200080

背景：5-脂氧合酶（5-LOX）是将花生四烯酸、亚油酸和其他多不饱和脂肪酸转变为具有生物活性的代谢产物如自三烯类的限速酶，从而影响细胞信号转导、结构和代谢。然而关于其在重症急性胰腺炎（SAP）中作用的研究尚少。目的：研究选择性5... 详细信息

背景：5-脂氧合酶（5-LOX）是将花生四烯酸、亚油酸和其他多不饱和脂肪酸转变为具有生物活性的代谢产物如自三烯类的限速酶，从而影响细胞信号转导、结构和代谢。然而关于其在重症急性胰腺炎（SAP）中作用的研究尚少。目的：研究选择性5-LOX抑制剂齐留通对急性坏死性胰腺炎（ANP）大鼠中性粒细胞活化的作用。方法：将54只Sprague—Dawley大鼠随机分为假手术组、ANP组和齐留通组。以5％牛磺胆酸钠胰胆管逆行注射诱导ANP模型。各组大鼠分别于6h、12h和24h处死。行胰腺组织病理学评分，以酶联免疫吸附测定（ELISA）检测血清可溶性细胞间黏附分子-1（sICAM-1）、可溶性E-选择素（sE-选择素）和可溶性P-选择素（sP-选择素）水平．以免疫组化染色检测胰腺缉织ICAM-1、E-选择素和P-选择素的表达，常规方法检测胰腺组织髓过氧化物酶（MPO）活性和血清淀粉酶水平。结果：与假手术组相比，ANP组同时间点胰腺组织病理学评分、廊清sICAM-1、sE-选择素和sP-选择素水平、胰腺组织ICAM-1、E-选择素和P-选择素表达以及胰腺组织MPO活性和血清淀粉酶水平均显著增高（P＜0．05）。经齐留通预处理后，除外6h组的组织病理学评分，上述各项指标均较同时间点ANP组显著降低（P＜0．05）。结论：选择性5-LOX抑制剂齐留通能通过抑制中性粒细胞活化而有助于减轻ANP大鼠胰腺组织学损伤。

关键词：胰腺炎急性坏死性花生四烯酸盐5-脂氧合酶齐留通中性白细胞

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顶空气相色谱法测定齐留通中有机溶剂残留量

药学服务与研究 2004年第3期4卷 247-249页

作者：王青孙虹朱梅陈斌中国人民解放军第85医院药剂科上海200052 第二军医大学药学院药物分析教研室上海200433

目的建立测定齐留通中有机溶剂环己烷、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷和甲苯含量的顶空气相色谱法。方法采用10%FFAP(聚乙二醇硝基苯)+1%H3PO3(183cm×2mm)填充柱、程序升温和外标的方法。结果各组分的线性关系良好(r>0.9990),回收率均在95%... 详细信息

目的建立测定齐留通中有机溶剂环己烷、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷和甲苯含量的顶空气相色谱法。方法采用10%FFAP(聚乙二醇硝基苯)+1%H3PO3(183cm×2mm)填充柱、程序升温和外标的方法。结果各组分的线性关系良好(r>0.9990),回收率均在95%～105%,最低检测限分别为31.00、63.00、9.00、13.00和8.70ng。结论该方法操作简单、实用,结果准确可靠。

关键词：齐留通顶空气相色谱法溶剂残留量