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沈阳药科大学学报 2023年第8期40卷 994-999页

作者：马金秋宋兴爽李祺欧歌王椿清张首国杜丽娜军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所北京100850 山东中医药大学药学院山东济南250355

目的采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时... 详细信息

目的采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时间点取样,采用高效液相色谱法测定葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的各时间点样品浓度,计算吸收速率常数,判断各化合物透鼻黏膜效率。结果葛根素、3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐浓度、7-O-(6-溴己基)-葛根素的线性范围分别为17.0~170.0μg·mL^(-1)、5.0~200.0μg·mL^(-1)、5.1~202.0μg·mL^(-1);三者透鼻黏膜吸收速率常数分别为(7.10±1.15)×10^(-3)、(6.83±0.55)×10^(-3)、(6.76±1.66)×10^(-3),K(葛根素)>K[3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐]>K[7-O-(6-溴己基)-葛根素],葛根素透鼻黏膜效率最高。结论透鼻黏膜吸收效率可能和分子量有关,分子量较小可能更有利于透黏膜吸收,同时过度亲水或亲脂的药物可能都不利于透黏膜吸收。因此葛根素鼻用制剂有希望成为临床应用新选择。

关键词：鼻黏膜鼻腔灌流葛根素透黏膜吸收

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细辛脑鼻腔给药脑内释药的可行性研究

细辛脑鼻腔给药脑内释药的可行性研究

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作者：潘艳广州中医药大学

学位级别：硕士

目的本实验是以羟丙基-β-环糊精包合细辛脑作为剂型改革的方向,家兔鼻腔分别灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与细辛脑水饱和溶液剂进行比较,考察羟丙基-β-环糊精包合细辛脑后,药物的生物利用度是否有所提高;采用家兔静脉注射细辛脑... 详细信息

目的本实验是以羟丙基-β-环糊精包合细辛脑作为剂型改革的方向,家兔鼻腔分别灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与细辛脑水饱和溶液剂进行比较,考察羟丙基-β-环糊精包合细辛脑后,药物的生物利用度是否有所提高;采用家兔静脉注射细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与家兔鼻腔灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂相比较,探讨细辛脑鼻腔给药后,药物在脑内释放的可行性,以期能为细辛脑鼻腔给药脑内释放研究提供新的思路。方法从溶解度、油水分配系数两个方向考察细辛脑的理化性质,溶解度的考察采用相平衡法,测定细辛脑在不同溶剂及不同质量百分含量羟丙基-β-环糊精中的浓度,油水分配系数的测定采用摇瓶法,即分别测定药物在油相和水相中的浓度,再用两相浓度的比值计算出油水分配系数;用羟丙基-β-环糊精包合药物,考察不同包合方法、包合工艺对包合物的影响,以包合后溶液中药物的浓度为指标,优选出最佳的包合方案,包合物用红外及热分析的方法验证是否包合完全;用家兔鼻腔灌流法考察细辛脑水饱和溶液与细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液在家兔血液、筛鼻甲、大脑、嗅脑部分的吸收情况。用HPLC测定以上各部分中细辛脑的浓度或含量;通过家兔鼻腔灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与细辛脑水饱和溶液剂进行比较,考察羟丙基-β-环糊精包合细辛脑后,药物的生物利用度是否有所提高,通过对家兔静脉注射细辛脑环糊精溶液和鼻腔灌流细辛脑环糊精溶液相比较,对比筛鼻甲中药物的浓度,考察细辛脑鼻腔通路是否有可能存在。结果用正辛醇作为油相时,细辛脑的油水分配系数的均为152.8,用乙酸乙酯作为油相时,细辛脑的油水分配系数的均为664.6;羟丙基-β-环糊精溶液包合细辛脑的最佳工艺是：将盛有15g45%环糊精溶液的小烧杯固定于超声仪中,搅拌机的转子放入小烧杯内,同时以70%的功率超声,转子以100转／min的速度搅拌,在超声和搅拌的过程中蠕动泵以***-1的速度将浓度为0.19981 ***-1的细辛脑无水乙醇溶液泵入环糊精溶液中,当细辛脑溶液全部泵入环糊精溶液中后,开始计时,超声搅拌20min,操作过程中设定温度为40℃;用红外光谱及热分析的方法对包合物进行验证,结果可以看出药物准确的被包合入羟丙基-β-环糊精内部空腔;通过对细辛脑水饱和溶液与羟丙基-β-环糊精溶液的对比考察可以得出羟丙基-β-环糊精溶液家兔鼻腔灌流后,家兔血液中药物的浓度,筛鼻甲、大脑、嗅脑部分的吸收量均高于水饱和溶液;静脉给药单位质量筛鼻甲中细辛脑的吸收量的均值与血液浓度的均值相比为1.01,鼻腔灌流给药单位质量筛鼻甲中细辛脑的吸收量的均值与血液浓度的均值相比为34.4。结论细辛脑与羟丙基-β-环糊精形成包合物,提高了药物在水溶性制剂中的溶解度,从而改善了药物的吸收和分布。此包合物经兔鼻腔灌流后,家兔血液中药物的浓度,筛鼻甲、大脑、嗅脑部分的吸收量均高于水饱和溶液,细辛脑的生物利用度得到提高;静脉给药与鼻腔灌流两种给药方式单位质量筛鼻甲的吸收量的均值与血液浓度的均值相比差别大,推测是由于药物经过筛鼻甲进入脑部,所以在这一通路药物的吸收量静脉给药要小于鼻腔灌流。

关键词：细辛脑羟丙基-β-环糊精鼻腔灌流

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白藜芦醇经鼻腔黏膜给药脑内释药特性的研究

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川北医学院学报 2017年第5期32卷 778-780,797页

作者：李跃东崔京浩罗道奇苏州市第七人民医院.苏州大学附属第二医院高新区医院药剂科苏州大学药学院江苏苏州215151

目的:通过鼻腔灌流给药与静脉给药两种方式来考察白藜芦醇包合以后,经鼻入脑释药的可能性。方法:取新西兰兔3只,体质量约为3 kg,分别经鼻腔灌流与静脉注射白藜芦醇羟丙基-β-环糊精包合物,观察单位质量血液、大脑、嗅脑及筛鼻甲中白藜... 详细信息

目的:通过鼻腔灌流给药与静脉给药两种方式来考察白藜芦醇包合以后,经鼻入脑释药的可能性。方法:取新西兰兔3只,体质量约为3 kg,分别经鼻腔灌流与静脉注射白藜芦醇羟丙基-β-环糊精包合物,观察单位质量血液、大脑、嗅脑及筛鼻甲中白藜芦醇的分布情况。结果:静脉给药后,单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为血液、大脑、嗅脑和筛鼻甲,分别为(0.143±0.181)μg/g、(0.035 7±0.034 8)μg/g、(0.031 3±0.037 6)μg/g、(0.0297±0.0129)μg/g;鼻腔灌流后,单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为筛鼻甲、嗅脑、血液和大脑,分别为(149.529±2.344)μg/g、(0.124±0.072)μg/g、(0.097±0.104)μg/g、(0.025±0.019)μg/g。鼻腔灌流后,单位质量筛鼻甲及嗅脑中白藜芦醇含量均明显高于静脉给药后(P鼻腔灌流给药可以改善白藜芦醇在筛鼻甲和嗅脑中的分布,从而发挥脑内释药的作用。

关键词：白藜芦醇鼻腔灌流脑内释药羟丙基-β-环糊精

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