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中心复合设计-效应面法优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺

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中草药 2012年第6期43卷 1092-1096页

作者：许润春林彦君吴品江成都中医药大学中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 611830

目的优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺。方法采用中心复合设计-效应面优化法,以胶凝温度为评价指标,对黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺关键影响因素Poloxamer407(P407)、Poloxamer188(P188)、聚乙二醇6000(PEG 6000... 详细信息

目的优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺。方法采用中心复合设计-效应面优化法,以胶凝温度为评价指标,对黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺关键影响因素Poloxamer407(P407)、Poloxamer188(P188)、聚乙二醇6000(PEG 6000)进行研究,利用多元数学统计矩模型,对制备工艺参数和胶凝温度的相关性进行研究,建立工艺参数与胶凝温度的相关方程,确立最佳工艺参数。结果先将黄芩苷磷脂复合物1.0 g溶于0.1%三乙醇胺溶液中,再加入18 gP407、6 g P188、1 g PEG 6000、葡萄糖5 g、苯扎氯胺0.02 g,加去离子水至100 g,于冰浴(4℃)磁力搅拌下使其分散均匀,置4℃冰箱中保存24 h以上,直至聚合物完全溶解得到澄明溶液。结论采用中心复合设计-效应面法优化的黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺稳定可行。

关键词：黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶中心复合设计效应面法

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天麻素鼻用原位凝胶脑靶向性研究

四川大学学报（医学版） 2008年第3期39卷 438-440页

作者：蔡铮侯世祥杨兆祥宋相容陈秋红李元波赵斌斌四川大学华西药学院药剂系成都610041 昆明制药集团药物研究院

目的研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注天麻素溶液或经鼻给予天麻素鼻用原位凝胶后,采用HPLC法分别测定血浆中的天麻素及脑组织中天麻苷元的浓度。结果与静注天麻素溶... 详细信息

目的研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注天麻素溶液或经鼻给予天麻素鼻用原位凝胶后,采用HPLC法分别测定血浆中的天麻素及脑组织中天麻苷元的浓度。结果与静注天麻素溶液组相比,鼻用原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加(P鼻用原位凝胶具有一定的脑靶向性与缓释作用。

关键词：天麻素天麻苷元鼻用原位凝胶脑靶向

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天麻素离子敏感鼻用原位凝胶体外释药研究

中国中药杂志 2008年第7期33卷 760-762页

作者：蔡铮侯世祥宋相容杨兆祥郑瑀赵斌斌四川大学华西药学院四川成都610041 昆明制药集团药物研究院云南昆明650100

目的:研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法:采用扩散池法考察天麻素鼻用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。根据鼻腔释药环境的特点,设计了动态扩散池法,考察该原位凝胶的黏附性对释药的影响。结... 详细信息

目的:研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法:采用扩散池法考察天麻素鼻用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。根据鼻腔释药环境的特点,设计了动态扩散池法,考察该原位凝胶的黏附性对释药的影响。结果:天麻素鼻用原位凝胶的释药符合一级释放模型,其溶蚀度较小且与释放度无明显相关性。与天麻素溶液剂相比,其鼻用原位凝胶能延长释药时间,增加释药量。结论:天麻素离子敏感鼻用原位凝胶主要通过扩散而非溶蚀方式释药,在鼻腔内的释药量可因其黏附性显著增加。

关键词：天麻素离子敏感鼻用原位凝胶去乙酰结冷胶体外释药

吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的制备及其体外释放度考察

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中国医院药学杂志 2012年第11期32卷 864-867页

作者：关玲玲张开莲泸州医学院药学院四川泸州646000

目的:制备吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶,并考察其体外释药行为。方法:以去乙酰结冷胶为凝胶基质,丙二醇、聚乙二醇-400及聚山梨酯-80为主要辅料,单因素试验法优选处方,并采用数学模型拟合体外释放曲线。结果:确定0.1%的结冷胶作为吗... 详细信息

目的:制备吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶,并考察其体外释药行为。方法:以去乙酰结冷胶为凝胶基质,丙二醇、聚乙二醇-400及聚山梨酯-80为主要辅料,单因素试验法优选处方,并采用数学模型拟合体外释放曲线。结果:确定0.1%的结冷胶作为吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的基质,而体外释药行为符合Higuchi方程,该混合凝胶剂具有良好的体外缓释特征。结论:该处方设计合理,可作为经鼻给药的缓释载体。

关键词：吗氯贝胺鼻用原位凝胶鼻腔给药体外释放度

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吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的研制

吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的研制

作者：关玲玲泸州医学院

学位级别：硕士

目的:吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的研制及其质量控制研究。方法:(1)建立吗氯贝胺含量测定的HPLC法;(2)采用单因素试验方法,以与人工鼻液作用前后制剂状态、作用后凝胶黏度为评价指标,筛选吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶基质用量... 详细信息

目的:吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的研制及其质量控制研究。方法:(1)建立吗氯贝胺含量测定的HPLC法;(2)采用单因素试验方法,以与人工鼻液作用前后制剂状态、作用后凝胶黏度为评价指标,筛选吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶基质用量、增溶剂种类;(3)以溶液的澄明度及体外累积释放度为评价指标,通过正交试验筛选最佳混合增溶剂用量;(4)对吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶进行体外性质评价及粘膜纤毛运动评价,体外性质评价包括胶凝性考察、相变临界阳离子浓度测定、体外释放度试验、溶蚀性测定;(5)利用体外释放度和凝胶溶蚀度测定结果,探索吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶中药物的释放机制;(6)制订吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶的质量标准。结果:(1)本文建立的HPLC方法具有灵敏,准确,快速的特点,可用于吗氯贝胺浓度的测定;(2)经单因素试验,吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶基质用量为去乙酰结冷胶0.1%,增溶剂以1,2-丙二醇、吐温-80及PEG400混合增溶剂为最佳;(3)正交试验筛选最佳混合增溶剂用量为:去乙酰结冷胶0.1%,1,2-丙二醇20%,吐温-80 4%,PEG 400 10%;(4)体外性质评价结果,吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶与人工鼻液接触后4 s左右胶凝;相变临界阳离子浓度为 Na+:87 mmol/L,K+:25 mmol/L 和 Ca2+:5 mmol/L(约一半的人工鼻液离子浓度)。粘膜纤毛运动评价结果,蟾蜍给药4 h后,纤毛粘膜面完整,纤毛数量多,绝大多数运动活跃;(5)体外释放度试验表明,药物在凝胶中持续释放约4h后达到释放完全,体外释药数学模型符合Higuchi方程,r值为0.9922;4 h内凝胶的累积溶蚀率小于5%;体外释放度和凝胶溶蚀度二者间的线性关系不明显(r=0.933),表明原位凝胶凝胶中的吗氯贝胺主要是通过扩散而非溶蚀方式释药;(6)制订的吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶质量标准能够有效地控制其质量。结论:研制出的吗氯贝胺离子敏感型鼻用原位凝胶质量稳定可控,适合于鼻腔给药。

关键词：吗氯贝胺鼻用原位凝胶处方与工艺体外释放

天芷鼻用原位凝胶的研制及鼻粘膜毒性的初步评价

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天芷鼻用原位凝胶的研制及鼻粘膜毒性的初步评价

作者：易晓霞成都中医药大学

学位级别：硕士

目的：本方由天麻、白芷两味药组成,治疗偏头痛,临床疗效好。为了使药物绕过血脑屏障,直达中枢,更好地发挥疗效,将其制成鼻用原位凝胶剂。本课题采用现代制药技术,对本制剂的制备工艺、质量标准、鼻粘膜毒性进行研究,为开发治疗偏头痛... 详细信息

目的：本方由天麻、白芷两味药组成,治疗偏头痛,临床疗效好。为了使药物绕过血脑屏障,直达中枢,更好地发挥疗效,将其制成鼻用原位凝胶剂。本课题采用现代制药技术,对本制剂的制备工艺、质量标准、鼻粘膜毒性进行研究,为开发治疗偏头痛药物新型给药系统打下一定的基础,为以后研究中药原位凝胶剂提供参考。方法：采用单因素、正交试验方法,以天麻素含量和干膏率为指标考察了天麻的提取工艺,以欧前胡素含量和干膏率为指标考察了白芷的提取工艺;采用单因素法分别考察了大孔树脂天麻素、欧前胡素的纯化工艺;以天麻素、欧前胡素含量为指标考察了成型工艺;采用薄层色谱法对天麻、白芷进行鉴别,采用高效液相色谱法对天麻所含的天麻素和白芷所含的欧前胡素进行含量测定及方法学研究;采用加速试验和长期试验对本制剂进行稳定性试验考察;采用在体蟾蜍上腭模型法来评价天芷离子敏感型鼻用原位凝胶对纤毛清除作用的影响,用兔眼刺激性实验法评价天芷离子敏感型鼻用原位凝胶的黏膜刺激性。结果：天麻的提取工艺为天麻饮片加入60%乙醇,浸泡3h,回流提取两次,每次2h,第一次加醇量为8.2倍,第二次加醇量为8倍,过滤,收集滤液：白芷的提取工艺为白芷粗粉加入80%乙醇搅拌均匀,溶胀30min,装渗漉筒后,续加80%乙醇,浸泡24h,以2ml/min滴速收集8倍量的渗漉液;天麻的纯化工艺为滤液减压回收乙醇至无醇味,加水稀释至每ml含0.8g生药,调节PH8.0,作为上柱液,以1～2BV/h流速吸附,用1BV蒸馏水洗涤,弃去洗涤液,再用6BV5%乙醇以流速为3～4BV/h进行洗脱,收集洗脱液,将洗脱液减压回收乙醇至无醇味;白芷的纯化工艺为减压回收乙醇(温度60℃、真空度为-0.08～0.1Mpa)至每ml含0.2g生药,作为上柱液,以3BV/h流速吸附,先用蒸馏水6BV洗涤,再用10%乙醇洗涤至洗涤液无色为止,再以80%乙醇8BV按流速为3～4BV/h进行洗脱,收集洗脱液,将洗脱液减压回收乙醇(温度60℃、真空度为-0.08～0.1Mpa)至无醇味;浓缩工艺为取处方量的天麻纯化液和白芷纯化液混匀,减压回收乙醇至无醇味(温度60℃、真空度-0.08～0.1Mpa),得到相对密度为1.10～1.20的提取物;成型工艺为取处方量的天芷提取物,加入0.15%亚硫酸氢钠、0.5%D混匀,得混合物,取5%去乙酰结冷胶加去离子水适量,加热至90℃溶解,加入8%聚山梨酯-80、5.0%C,充分溶解,得混合溶液,混合物加入到混合溶液,充分搅拌,最后加入去离子水至全量;质量标准中天麻、白芷薄层色谱清晰,分离良好,阴性无干扰,鼻用原位凝胶剂含量以天麻素计不少于25.8mg,以欧前胡素计不少于8.9mg;毒性初步评价结果表明鼻用原位凝胶剂鼻粘膜纤毛毒性小,儿乎无刺激性。结论：天芷鼻用原位凝胶制备工艺合理、可靠,质量控制方法可行,安全性较高,值得进一步深入研究。

关键词：鼻用原位凝胶偏头痛天麻素欧前胡素制备工艺质量标准鼻粘膜毒性

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鼻用原位凝胶的研究进展

泸州医学院学报 2011年第1期34卷 97-99页

作者：关玲玲张开莲泸州医学院药物分析教研室

原位凝胶（in situ gel）又称即型凝胶，是一种对环境因素敏感的新型给药载体。原位凝胶制剂以液体形式给药，在用药部位因局部的温度、离子强度或pH值的改变而瞬间发生相转变，形成半固体或固体制剂。因此兼备溶液剂与凝胶剂的优点，... 详细信息

原位凝胶（in situ gel）又称即型凝胶，是一种对环境因素敏感的新型给药载体。原位凝胶制剂以液体形式给药，在用药部位因局部的温度、离子强度或pH值的改变而瞬间发生相转变，形成半固体或固体制剂。因此兼备溶液剂与凝胶剂的优点，使用方便，并具有良好的组织相容性和生物黏附性，

关键词：鼻用原位凝胶给药载体组织相容性即型凝胶环境因素凝胶制剂用药部位离子强度

“N2011”抗抑郁作用研究及其鼻用原位凝胶的研制

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“N2011”抗抑郁作用研究及其鼻用原位凝胶的研制

作者：谢沂宏泸州医学院

学位级别：硕士

目的：1.探索并评价艾芬地尔的快速抗抑郁作用;2.研制酒石酸艾芬地尔离子敏感型鼻用原位凝胶。方法：1.选用强迫游泳试验（Forcedswimming test）及获得性无助(Learned helplessness）试验，观测艾芬地尔对这两种抑郁动物模型试验小鼠... 详细信息

目的：1.探索并评价艾芬地尔的快速抗抑郁作用;2.研制酒石酸艾芬地尔离子敏感型鼻用原位凝胶。方法：1.选用强迫游泳试验（Forcedswimming test）及获得性无助(Learned helplessness）试验，观测艾芬地尔对这两种抑郁动物模型试验小鼠的行为学影响的情况，对艾芬地尔快速抗抑郁效果进行评价;2.建立HPLC法测定酒石酸艾芬地尔含量;3.筛选酒石酸艾芬地尔离子敏感型鼻用原位凝胶中增溶剂1,2-丙二醇用量;4.选用去乙酰结冷胶(DGG)为基质，通过考察原位凝胶的成形性、胶凝时间、黏度、累积释放度及相变临界阳离子浓度等指标，确定酒石酸艾芬地尔离子敏感型鼻用原位凝胶基质的浓度;5.照优化后处方制备3批原位凝胶样品，进行处方验证。结果：1.与阴性对照组相比，在给药后0.5h、2h及4h的强迫游泳试验中，按体重计1mg/kg、2mg/kg及3mg/kg剂量的艾芬地尔均有效缩短了小鼠的累计不动时间（P＜0.05），且低、高剂量的效果无明显差异(P＞0.05)，而在6h的试验中，没有发现艾芬地尔对缩短小鼠累计不动时间有明显作用（P＞0.05）;2.与模型对照组相比，在给药后0.5h、2h及4h的穿梭箱试验中，按体重计1mg/kg及3mg/kg剂量的艾芬地尔均有效减少了小鼠的逃避失败次数（P＜0.05），且低、高剂量的效果无明显差异(P＞0.05);3.选用14%浓度的1,2-丙二醇作为增溶剂增溶效果良好;4.以0.4%浓度的去乙酰结冷胶作为原位凝胶基质，制得的酒石酸艾芬地尔鼻用原位凝胶为澄明液体,胶凝时间约为5s,黏度约为5Pa·s，4h内累积释放率约为65%，相变临界阳离子浓度为Na+:50mmol/L， K+:15mmol/L，Ca2+:1.4mmol/L，低于鼻液阳离子浓度的一半。各项性质均能满足鼻腔给药的相应需求，选用该浓度DGG作为基质;5.进行处方验证的3批原位凝胶样品均为澄明液体，胶凝时间分别为5.1s、5.4s、5.6s，黏度分别为5.1Pa s、5.2Pa s、5.2Pa s，相变阳离子浓度均为Na+:50mmol/L，K+:15mmol/L，Ca2+:1.4mmol/L，4h内累积释放率分别为63.09%、65.56%、63.44%。结论：1.对抑郁动物模型行为学影响的试验证明，艾芬地尔在给药后能迅速产生抗抑郁疗效，效果在4h内持续稳定，但药效不与剂量成正相关性;2.建立了酒石酸艾芬地尔的HPLC含量测定方法，该方法专属性强、灵敏度高，能够快速、准确地对酒石酸艾芬地尔进行定量分析;3.以该工艺研制的酒石酸艾芬地尔离子敏感型鼻用原位凝胶质量稳定、可控，能满足鼻腔给药的需要。

关键词：酒石酸艾芬地尔快速抗抑郁鼻用原位凝胶

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鼻用原位凝胶质量评价的研究进展

华西药学杂志 2022年第3期37卷 326-330页

作者：谷福根刘红在吴春芝内蒙古医科大学附属医院内蒙古呼和浩特010050 内蒙古第三医院内蒙古呼和浩特010010

归纳总结近年来已发表的鼻用原位凝胶质量评价相关文献,为其科学评价和质量评价提供参考。除常见质量指标外,国内外对鼻用原位凝胶新增的质量评价指标有流变学性质、铺展性、膨胀系数、持水能力、凝胶强度、物理黏附力、黏膜粘附力以及... 详细信息

归纳总结近年来已发表的鼻用原位凝胶质量评价相关文献,为其科学评价和质量评价提供参考。除常见质量指标外,国内外对鼻用原位凝胶新增的质量评价指标有流变学性质、铺展性、膨胀系数、持水能力、凝胶强度、物理黏附力、黏膜粘附力以及黏膜滞留时间等。

关键词：鼻用原位凝胶流变学铺展性膨胀系数凝胶强度黏膜粘附力滞留时间质量评价