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黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞模型中的吸收机制

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华西药学杂志 2013年第1期28卷 58-59页

作者：李楠杜青青蒋学华成都中医药大学药学院四川成都611137 四川大学华西药学院四川成都610041

目的考察黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞单层模型的吸收机制。方法采用Caco-2细胞单层模型研究3种载药体系中黄芩苷由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)的转运过程,采用HPLC法测定药物在BL侧的累积量,计算表观... 详细信息

目的考察黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞单层模型的吸收机制。方法采用Caco-2细胞单层模型研究3种载药体系中黄芩苷由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)的转运过程,采用HPLC法测定药物在BL侧的累积量,计算表观渗透系数(Papp)。结果 3种体系中的黄芩苷皆以被动扩散为主要跨细胞转运方式,黄芩苷磷脂复合物中的黄芩苷Papp高于其他两组。结论磷脂复合物可以促进黄芩苷的跨膜转运。

关键词：黄芩苷磷脂复合物 Caco-2细胞模型跨膜转运渗透系数

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黄芩苷磷脂复合物抗炎时效初步研究

中国现代应用药学 2007年第5期24卷 359-362页

作者：陈忻张楠董晓丹赵晖刘玮首都医科大学中医药学院中药药理室北京100069

目的比较黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物的抗炎时效关系。方法制备黄芩苷磷脂复合物;用二甲苯致小鼠腹部皮肤毛细血管通透性亢进炎症模型和耳肿模型;分光光度法测定腹部蓝染皮肤伊文思蓝渗出量。结果抗炎时效曲线显示黄芩苷磷脂复合物组小鼠... 详细信息

目的比较黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物的抗炎时效关系。方法制备黄芩苷磷脂复合物;用二甲苯致小鼠腹部皮肤毛细血管通透性亢进炎症模型和耳肿模型;分光光度法测定腹部蓝染皮肤伊文思蓝渗出量。结果抗炎时效曲线显示黄芩苷磷脂复合物组小鼠腹部皮肤伊文思蓝的渗出量在0.5 h即与对照组有显著差异,而黄芩苷则发生在1 h左右。磷脂复合物组3 h抗炎作用达到最强,21 h内均呈现出明显的抗炎作用。而黄芩苷组在4 h时抗炎作用最大,之后抗炎作用下降,16 h后已无作用。黄芩苷组与黄芩苷磷脂复合物组在给药后2 h抗炎作用已经表现出显著的差异,磷脂复合物组强于黄芩苷组。结论黄芩苷磷脂复合物的抗炎活性明显强于黄芩苷,且作用出现更迅速、维持时间更久。

关键词：黄芩苷黄芩苷磷脂复合物时效关系药动学中药药理

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鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究

中国药学杂志 2011年第16期46卷 1254-1258页

作者：李楠叶英杰杨明蒋学华许润春成都中医药大学药学院成都611137 四川大学华西药学院成都610041 江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室南昌330004

目的研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。... 详细信息

目的研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。

关键词：黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶脑靶向脑靶向指数噢区转移率

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对鼻黏膜的毒性研究

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华西药学杂志 2011年第5期26卷 469-470页

作者：李楠叶英杰杨明蒋学华成都中医药大学药学院四川成都611137 四川大学华西药学院四川成都610041 江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室江西南昌330004

目的评价黄芩苷磷脂复合物原位凝胶经鼻给药的鼻黏膜毒性。方法在体蟾蜍药物对纤毛运动的影响,用溶血实验考察药物对生物膜的作用。结果黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对蟾蜍鼻纤毛的运动几乎无影响,纤毛运动时间相对百分率约90.1%,并不产生... 详细信息

目的评价黄芩苷磷脂复合物原位凝胶经鼻给药的鼻黏膜毒性。方法在体蟾蜍药物对纤毛运动的影响,用溶血实验考察药物对生物膜的作用。结果黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对蟾蜍鼻纤毛的运动几乎无影响,纤毛运动时间相对百分率约90.1%,并不产生溶血反应。结论黄芩苷磷脂复合物原位凝胶鼻腔给药无明显毒性,经鼻给药的开发是可行的。

关键词：黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶鼻黏膜鼻腔给药黏膜毒性

平行人造膜渗透性测定法研究黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运

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华西药学杂志 2011年第6期26卷 528-529页

作者：李楠涂灵叶英杰杨明蒋学华成都中医药大学药学院四川成都611137 四川大学华西药学院四川成都610041 江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室江西南昌330004

目的采用平行人造膜渗透性测定方法研究黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运。方法取不同pH梯度的三种溶液作为供试品溶液,测定其透膜后接收板及供给板中黄芩苷的含量,计算表观渗透系数(Pe)。结果供给板中溶液为p... 详细信息

目的采用平行人造膜渗透性测定方法研究黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运。方法取不同pH梯度的三种溶液作为供试品溶液,测定其透膜后接收板及供给板中黄芩苷的含量,计算表观渗透系数(Pe)。结果供给板中溶液为pH7.4时,接收板中未能测到黄芩苷;pH5.8、4.5时,Pe未见显著性差异;pH3.6时,三者的Pe均高于pH5.8、4.5时的Pe。同一pH条件下,三者的Pe均无显著性差异。结论溶液呈碱性状态时,黄芩苷由分子状态转变成离子状态,从而导致透膜能力的下降;当溶液呈酸性时,三者达平衡状态后,其累计吸收量相似。

关键词：黄芩苷磷脂复合物平行人造膜渗透性测定法跨膜转运黄芩苷磷脂复合物

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黄芩苷磷脂复合物对鼻粘膜毒性的研究

四川省卫生管理干部学院学报 2008年第4期27卷 241-244页

作者：林彦君吴品江苏柘僮魏萍许润春杨明成都中医药大学四川成都611137 江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室江西南昌330004

目的:研究黄芩苷及其磷脂复合物对鼻粘膜纤毛的毒性。方法:以生理盐水和盐酸麻黄碱做阴性对照,采用离体法观察黄芩苷及其磷脂复合物对离体蟾蜍上颚粘膜纤毛运动的影响;采用在体法观察黄芩苷磷脂复合物对大鼠鼻粘膜长期毒性,取鼻黏膜作... 详细信息

目的:研究黄芩苷及其磷脂复合物对鼻粘膜纤毛的毒性。方法:以生理盐水和盐酸麻黄碱做阴性对照,采用离体法观察黄芩苷及其磷脂复合物对离体蟾蜍上颚粘膜纤毛运动的影响;采用在体法观察黄芩苷磷脂复合物对大鼠鼻粘膜长期毒性,取鼻黏膜作组织切片检查,观察黏膜有无病理变化。结果:黄芩苷磷脂复合物对鼻黏膜纤毛运动无影响,与生理盐水的相对运动百分率为90.2%,与阴性对照液盐酸伪麻黄碱滴鼻液相比,无显著性差异;组织切片显示,鼻黏膜无显著病理改变,黄芩苷磷脂复合物对大鼠鼻粘膜也无刺激性。结论:黄芩苷及其磷脂复合物可用于鼻腔给药。

关键词：黄芩苷磷脂复合物纤毛毒性刺激性鼻粘膜蟾蜍上颚粘膜

黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的鼻黏膜渗透性研究

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中国药房 2011年第27期22卷 2503-2506页

作者：叶英杰李楠陈祝君向小飞黄亮邹文铨杨明成都中医药大学药学院成都市611137 四川大学华西药学院成都市610041 江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室南昌市330004

目的:研究黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,对黄芩苷磷脂复合物温敏型鼻用原位凝胶的处方进行筛选。方法:采用Franz扩散池法进行鼻黏膜渗透试验,高效液相色谱(HPLC)法测定接受池中药... 详细信息

目的:研究黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,对黄芩苷磷脂复合物温敏型鼻用原位凝胶的处方进行筛选。方法:采用Franz扩散池法进行鼻黏膜渗透试验,高效液相色谱(HPLC)法测定接受池中药物累积渗透量。以单位面积累积渗透量(Q)和稳态透膜速率(Js)为标准考察黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,从而确定三者的体外释药曲线和对黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶处方的筛选结果。结果:各个供试药物的释药符合一级释放模型;与黄芩苷溶液比较,黄芩苷磷脂复合物能明显增加释药量和释药速率。处方二的Q和Js为3种鼻用原位凝胶处方中最高值。结论:黄芩苷磷脂复合物可明显提高黄芩苷的膜渗透性。黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶为处方二最佳,可用于鼻腔给药。

关键词：黄芩苷黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶鼻黏膜渗透性

外翻肠囊法比较黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷在大鼠小肠的吸收

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中国现代应用药学 2011年第6期28卷 501-504页

作者：张琪陈忻张楠于萍首都医科大学中医药学院北京100069

目的比较黄芩苷磷脂复合物和黄芩苷在离体小肠中累积吸收的差异。方法采用外翻肠囊法制备离体小肠吸收模型,用HPLC测定小肠吸收的黄芩苷。结果黄芩苷及黄芩苷磷脂复合物在120 min内透过肠壁的黄芩苷含量均随时间的延长而增多;黄芩苷在... 详细信息

目的比较黄芩苷磷脂复合物和黄芩苷在离体小肠中累积吸收的差异。方法采用外翻肠囊法制备离体小肠吸收模型,用HPLC测定小肠吸收的黄芩苷。结果黄芩苷及黄芩苷磷脂复合物在120 min内透过肠壁的黄芩苷含量均随时间的延长而增多;黄芩苷在小肠的吸收显著多于黄芩苷磷脂复合物(P黄芩苷在小肠的吸收量大于黄芩苷磷脂复合物,黄芩苷磷脂复合物增加黄芩苷吸收的部位不在小肠。

关键词：黄芩苷磷脂复合物黄芩苷外翻肠囊法高效液相色谱法

《中草药》2012年第43卷第1～12期(总第480～491期)总目次

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中草药 2012年第12期43卷 J0001-J0010页