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薯蓣皂苷元和黄山药总皂苷抗高脂血症作用比较

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中国中药杂志 2002年第7期27卷 528-531页

作者：马海英赵志涛王丽娟王岩周秋丽王本祥白求恩医科大学生物工程研究所吉林长春130021 长春中医学院新药研究中心吉林长春130021

目的 :比较黄山药总皂苷 (TSDP)和薯蓣皂苷元 (Dio)抗高脂血症及对胆固醇吸收的抑制作用。方法 :在形成高胆固醇动物模型同时或之后ig或ip给予TSDP和Dio ,以血清总胆固醇含量评价TSDP和Dio对高脂血症的预防和治疗作用。将TSDP或Dio与胆... 详细信息

目的 :比较黄山药总皂苷 (TSDP)和薯蓣皂苷元 (Dio)抗高脂血症及对胆固醇吸收的抑制作用。方法 :在形成高胆固醇动物模型同时或之后ig或ip给予TSDP和Dio ,以血清总胆固醇含量评价TSDP和Dio对高脂血症的预防和治疗作用。将TSDP或Dio与胆固醇及离体猪胆汁温孵形成微胶粒 ,以未形成微胶粒的游离胆固醇含量评价TSDP与Dio抑制胆固醇吸收作用。结果 :给小鼠igTSDP和Dio ,Dio对高脂血症有明显预防和治疗作用 ,而TSDP只有大剂量才有一定预防作用。小鼠ip给予Dio仍然有效 ,TSDP无效。大鼠igDio的预防效果明显优于TSDP。Dio体外抑制胆固醇微胶粒形成作用明显强于TSDP。结论 :Dio抗高脂血症作用优于TSDP ,可能与其抑制胆固醇微胶粒形成和吸收抑制有关系。

关键词：黄山药总皂苷薯蓣皂苷元胆固醇高胆固醇血症胆固醇微胶粒

黄山药总皂苷对晚期糖基化终产物诱导心肌老化的保护作用及机制

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中华老年多器官疾病杂志 2020年第7期19卷 545-550页

作者：徐婉莹查志敏冯楚炎郭妍南京医科大学第一附属医院老年心血管内科南京210029 苏北人民医院老年科江苏扬州225001

目的研究黄山药总皂苷(TSDP)对晚期糖基化终产物(AGEs)诱导的心肌老化产生的作用并初步探讨其机制。方法用不同浓度TSDP干预原代心肌细胞,以CCK-8试剂盒(CCK-8)检测细胞活性。细胞预先TSDP干预2h后加入AGEs,通过免疫印迹实验检测沉默... 详细信息

目的研究黄山药总皂苷(TSDP)对晚期糖基化终产物(AGEs)诱导的心肌老化产生的作用并初步探讨其机制。方法用不同浓度TSDP干预原代心肌细胞,以CCK-8试剂盒(CCK-8)检测细胞活性。细胞预先TSDP干预2h后加入AGEs,通过免疫印迹实验检测沉默信息调节因子(SIRT3)、超氧化物歧化酶-2(SOD2)、及衰老相关蛋白p53和p16水平的表达;2′,7′-二氯二氢荧光素二乙酸酯探针(DCFH-DA)检测细胞内活性氧(ROS)。结果与对照组比较,AGEs干预组β半乳糖苷酶(SA-β-Gal)活性增加,p53和p16蛋白水平增加,SOD2和SIRT3蛋白表达下降,ROS产生增多,差异有统计学意义(P<0.05)。与AGEs组相比,TSDP预干预组SA-β-Gal活性降低,SIRT3和SOD2蛋白水平增加,p53和p16下降,ROS增加,差异有统计学意义(P<0.05)。结论TSDP对AGEs诱导的心肌细胞老化起保护作用,其机制可能与升高SIRT3和调节氧化应激有关。

关键词：黄山药总皂苷晚期糖基化终产物心肌细胞老化 SIRT3 氧化应激

离体培养的肠道菌群对黄山药总皂苷的代谢研究

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离体培养的肠道菌群对黄山药总皂苷的代谢研究

作者：张怡红广东药学院

学位级别：硕士

黄山药(Dioscorea panthaica Prain et Burkill)为薯蓣科(Dioscoreaceae)薯蓣属(Dioscorea)植物,是我国特有的植物。生药能祛风除湿、清热解毒,可治胃病、跌打疥伤,从黄山药植物中提取的甾体总皂苷制成的纯中药制剂-地奥心血康胶囊,为... 详细信息

黄山药(Dioscorea panthaica Prain et Burkill)为薯蓣科(Dioscoreaceae)薯蓣属(Dioscorea)植物,是我国特有的植物。生药能祛风除湿、清热解毒,可治胃病、跌打疥伤,从黄山药植物中提取的甾体总皂苷制成的纯中药制剂-地奥心血康胶囊,为自主开发的国家二类新药,连续数年心血管中成药全国销量第一。地奥心血康胶囊中的化学成分现有报道的有十余种甾体皂苷,将它们称做黄山药总皂苷,其中含量较高的两种成分为伪原薯蓣皂苷和薯蓣皂苷。口服中药不可避免地要与肠道菌群接触,肠道菌群在口服中药中的代谢意义重大。糖类化合物是肠道内细菌重要的碳源,因此,肠道内细菌的苷键水解酶系对具有苷键的药物进行水解是肠道内细菌作用的一大特征。众多的研究表明,苷类(配糖体)多数为药物前体,发挥药效的主体物质一般都是苷元(配糖基),其含糖部分被切掉。苷元,乃至苷元的进一步还原物被吸收,进入血液循环,发挥其药理作用,是真正的药理活性成分。苷类是天然药物代谢的研究重点。作为口服中药,黄山药总皂苷可能被肠道菌群代谢为多种代谢物,而其代谢物可能发挥更大的药效作用。马海英等人对黄山药总皂苷进行的代谢研究表明黄山药总皂苷能被肠道菌群代谢成薯蓣皂苷元吸收入血。而另有研究表明,黄山药总皂苷中最主要的两个化学成分伪原薯蓣皂苷和薯蓣皂苷被肠道菌群代谢成一系列的代谢产物。本论文综述了中草药肠道菌群代谢的研究进展,实验部分离体培养大鼠肠道菌群对黄山药总皂苷进行代谢研究发现在TLC中,黄山药总皂苷的皂苷类主成分斑点消失,有四个极性小的代谢物的主斑点出现。离体培养人肠道菌群的TLC中,能够看到三个代谢产物的主斑点,并通过富集培养,硅胶柱分离,分得两个代谢产物,分别是化合物体1,3β-OH-5-alkene- (20R,22R,25R)-Spirostanol,化合物2,20α-OH-Diogenin,并从原药中推测两个代谢物的代谢由来,化合物1为Diogenin C位上的差向异构体,它可能是经过原药中的螺甾烷类皂苷逐级脱糖基代谢,呋甾烷类皂苷经过环合和逐级脱糖基代谢而来,化合物2可能是原药中的皂苷类成分脱糖基及在羟基化酶的作用下代谢而来。此方法研究黄山药总皂苷的肠道菌群代谢尚属首次。由于黄山药总皂苷主要成分为苷类成分,且为药效部位,故对其的肠道菌群代谢研究意义重大。黄山药总皂苷很有可能被肠道菌群代谢成一系列的皂苷元类成分吸收入血,故本论文着重研究了其苷元类代谢产物。而本论文的研究表明黄山药总皂苷易被肠道菌群代谢,由极性大的皂苷类成分代谢为极性较小的苷元成分。符合肠道菌群对天然苷类成分的代谢规律。

关键词：肠道菌群黄山药总皂苷代谢离体培养

黄山药总皂苷肠内菌代谢及代谢产物吸收的研究

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中国药房 2002年第4期13卷 204-205页

作者：马海英周秋丽王本祥沈阳铁路局中心医院沈阳市110005 白求恩医科大学生物工程研究所长春市130021 长春中医学院新药研究中心长春市130021

目的 :本文离体和整体观察人和大鼠肠内菌对黄山药总皂苷(DX)的代谢作用及整体给予DX后吸收入血的有效成分。方法 :用薄层色谱(TLC)及电喷雾质谱(ESI -MS)法检测粪中DX及其代谢产物。整体给予大鼠灌服DX900mg/kg ,于给药后不同时间采集... 详细信息

目的 :本文离体和整体观察人和大鼠肠内菌对黄山药总皂苷(DX)的代谢作用及整体给予DX后吸收入血的有效成分。方法 :用薄层色谱(TLC)及电喷雾质谱(ESI -MS)法检测粪中DX及其代谢产物。整体给予大鼠灌服DX900mg/kg ,于给药后不同时间采集尿及血清样品 ,用ESI -MS检测吸收入血成分。结果 :DX容易被人和大鼠消化道菌群代谢 ,随着代谢时间的延长 ,出现了各种甾体皂苷的降解产物及终产物薯蓣皂苷元 (Dio)。整体实验表明 ,在大鼠血及尿中均发现分子量为415 3的代谢产物 ,经ESI -MS二级质谱分析 ,上述分子量的化合物为Dio。结论 :DX可被人和大鼠肠内菌代谢 ,DX经口服后Dio被吸收入血。

关键词：黄山药总皂苷肠内菌代谢电喷雾质谱薄层色谱薯蓣皂苷元薯蓣皂苷中药

离体培养人肠道菌群对黄山药总皂苷的代谢研究

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中国现代药物应用 2008年第14期2卷 6-8页

作者：张怡红吕华冲广东药学院 510006

目的通过离体实验观察人肠道内细菌对黄山药总皂苷的代谢。方法离体培养人肠道内细菌,与黄山药总皂苷厌氧温孵,薄层色谱检测黄山药总皂苷的代谢,采用硅胶柱色谱对黄山药总皂苷肠道代谢产物进行分离和代谢转化产物的结构鉴定。结果代谢... 详细信息

目的通过离体实验观察人肠道内细菌对黄山药总皂苷的代谢。方法离体培养人肠道内细菌,与黄山药总皂苷厌氧温孵,薄层色谱检测黄山药总皂苷的代谢,采用硅胶柱色谱对黄山药总皂苷肠道代谢产物进行分离和代谢转化产物的结构鉴定。结果代谢产物经IR、EI-MS、DEPT和NMR鉴定为,25(R)-螺甾-5-烯-3β,20(S)-二醇,此化合物为新的天然产物。结论体外模拟的人肠道菌群对黄山药总皂苷有代谢作用,其中转化出的新成分是不是起药理活性的真正成分,有待进一步确证。

关键词：黄山药总皂苷代谢人肠道菌群