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中国药理学通报 1989年第2期5卷 98-100页

作者：苗爱蓉谢人明马树德张作华陕西省中医药研究院中药药理研究室西安空军医院

鹰爪豆碱10～20mg/kg静脉给药,明显增加麻醉兔胫前肌收缩力和作功,并能维持30min,显著延长小鼠游泳时间;明显升高麻醉兔胫前肌诱发电位。

关键词：鹰爪豆碱胫前肌收缩力功游泳时间肌电位

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鹰爪豆碱的骨胳肌兴奋作用

药学学报 1982年第6期17卷 462-465页

作者：谢人明苗爱蓉朱自平周佩芳沈雅琴陈光娟许青媛马树德陕西省中医药研究院中药研究室药理组陕西省中医药研究院中药研究室药理组西安

披针叶黄华(Thermopsis lanceolata ***)总生物碱有骨胳肌松弛作用,但我院在分离肌松有效成分时得到一种使骨胳肌兴奋的结晶,经鉴定为鹰爪豆碱[(+)-spartine,Pachycarpine]。文献报道,本品及其左旋异构体有兴奋子宫、阻断神经节及减慢... 详细信息

披针叶黄华(Thermopsis lanceolata ***)总生物碱有骨胳肌松弛作用,但我院在分离肌松有效成分时得到一种使骨胳肌兴奋的结晶,经鉴定为鹰爪豆碱[(+)-spartine,Pachycarpine]。文献报道,本品及其左旋异构体有兴奋子宫、阻断神经节及减慢心率作用,曾用于分娩困难,心律不齐,阵发性心动过速及心房纤颤等。鹰爪豆碱的骨胳肌的兴奋作用尚未见报道,故我们对其进行了骨胳肌兴奋作用的初步研究。

关键词：鹰爪豆碱兴奋作用骨胳肌胫前肌

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鹰爪豆碱石墨涂膜电极的研制与应用

云南大学学报（自然科学版） 1990年第2期12卷 153-155页

作者：谢金伦戴自钦方卫云南大学化学系

本文介绍了四苯硼钠—鹰爪豆碱—石墨涂膜电极的制作与应用,实验结果证明,电极性能在10^(-2)～10^(-6)mol.L^(-1)浓度范围内符合Nernst方程,平均斜率为56mV,稳定性与选择性良好,可用电位滴定法和标准加入稀释法,直接对鹰爪豆碱进行定量... 详细信息

本文介绍了四苯硼钠—鹰爪豆碱—石墨涂膜电极的制作与应用,实验结果证明,电极性能在10^(-2)～10^(-6)mol.L^(-1)浓度范围内符合Nernst方程,平均斜率为56mV,稳定性与选择性良好,可用电位滴定法和标准加入稀释法,直接对鹰爪豆碱进行定量测定,弥补了它目前还没有药典方法测定的空白.

关键词：鹰爪豆碱测定石墨膜电极

钯-鹰爪豆碱配合物氧化去对称化1,4-二醇合成内酯

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化学试剂 2012年第6期34卷 552-554页

作者：张小青李新生浙江师范大学化学与生命科学学院浙江金华321004

采用烯丙基氯化钯和鹰爪豆碱体系不对称催化氧化消旋二醇合成手性内酯,产率达95%,e.e.值<19.9%。

关键词：二醇内酯烯丙基氯化钯鹰爪豆碱

国产披针叶黄华有效成分的药理研究——鹰爪豆碱与左旋硫酸斯巴丁作用的比较

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陕西医学杂志 1982年第6期 53-54页

作者：朱自平谢人明周佩芳苗爱蓉沈雅琴陈光娟马树德陕西省中医药研究院中药研究室药理组

前报鹰爪豆碱[(+)-sparteine,Pachy-carpine]有明显持久的兴奋骨骼肌作用。左旋异构体(-)-sparteine 对骨骼肌的作用已见报道。为了解两者的异同我们对左旋硫酸斯巴丁与鹰爪豆碱的骨骼肌兴奋作用进行初步比较。材料鹰爪豆碱的氢碘酸盐... 详细信息

前报鹰爪豆碱[(+)-sparteine,Pachy-carpine]有明显持久的兴奋骨骼肌作用。左旋异构体(-)-sparteine 对骨骼肌的作用已见报道。为了解两者的异同我们对左旋硫酸斯巴丁与鹰爪豆碱的骨骼肌兴奋作用进行初步比较。材料鹰爪豆碱的氢碘酸盐系本室植化组提供。(-)-sparteine 硫酸盐为Emerck 厂出品,时以生理用盐水配成适当浓度供静脉注射用。方法与结果一、对骨骼肌作用的比较1.对家兔胫前肌活动的作用:健康成年家兔20只,雌雄皆有,体重2—3公斤,乌拉坦麻醉。制成腓总神经——胫前肌标本。切断腓总神经,以方波刺激腓总神经远中端(波宽0.3毫秒,频率1次/10秒,超强电压),记录胫前肌收缩曲线。动物分两组,一组给鹰爪豆碱40毫克/公斤,一组给硫酸斯巴丁20毫克/公斤,给药后均观察1小时。结果两药皆有非常显著的兴奋骨骼肌作用,并且作用均维持1小时以上,在所用剂量下硫酸斯巴丁强于鹰爪豆碱(表1)。2.对猫胫前肌作用的比较:成年猫10只,雌雄皆有,体重1.5—2.5公斤,乌拉坦麻醉,实验方法及刺激参数同前。股静脉注射鹰爪豆

关键词：鹰爪豆碱骨骼肌硫酸硫化合物左旋胫前肌乌拉坦斯巴小白鼠

（+）-Sparteine类似物的设计、合成及其在不对称催化中的应用

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（+）-Sparteine类似物的设计、合成及其在不对称催化中的应用

作者：李一凡天津大学

学位级别：硕士

不对称合成具有优越的原子经济性,是制备手性药物最重要的合成方法之一。在实现化学反应的不对称转换和反应产物的手性诱导过程中,手性配体的应用起决定性作用。与亚胺和膦配体相比,胺类配体具有对水分/空气稳定且结合力强等优点,是将... 详细信息

不对称合成具有优越的原子经济性,是制备手性药物最重要的合成方法之一。在实现化学反应的不对称转换和反应产物的手性诱导过程中,手性配体的应用起决定性作用。与亚胺和膦配体相比,胺类配体具有对水分/空气稳定且结合力强等优点,是将反应引入绿色化学领域最具潜力的配体。本论文围绕着手性胺类分子的设计、合成及其在钯催化的不对称合成中的应用展开研究。论文第一章介绍了具有巧妙多环结构的天然产物,如鹰爪豆碱、金雀花碱、安那吉碱等分子的立体结构。列举并讨论了鹰爪豆碱作为手性配体在过渡金属尤其是镍、铜、锌、钯等金属催化的不对称反应中的应用。论文第二章介绍了以双哌啶环为核心骨架进行的分子设计。从廉价易得的天然产物(-)-金雀花碱三步合成四氢脱氧金雀花碱(本论文中简称NH-二胺),并制备了甲基取代和7个芳基取代的手性二胺,在保留手性三级胺的不对称诱导下,成功调整了NH-二胺中二级胺的空间和电子性质。制备的新型手性配体均通过H-NMR,C-NMR,Q-TOF等分析测试方法进行了结构确证。在论文的第三章,我们将这些手性二胺分子应用在过渡金属钯催化的芳基硼酸对环状磺酰亚胺的不对称加成反应中。该反应在手性二胺配体的作用下成功制得对应的手性磺酰胺,反应收率高达98%并获得96%的ee值。芳基取代的二胺同样显示出优秀的手性诱导作用,在相同反应条件下,产品的收率较好且具有高达82%的ee值。该反应适用性广,我们成功的制备了60种具有广泛代表性的手性磺酰胺。论文第四章介绍了在钯介导下的芳基硼酸与共轭环状烯酮的不对称1,4-加成反应。使用手性二胺为手性配体,在水性介质中,通过加入相转移催化剂,以高达70%的收率和88%的ee值成功制备环酮化合物。这类新型的三环手性二胺具有在水介质中催化不对称反应的潜力,在绿色不对称化学领域具有较大的优势和发展前景,为手性双哌啶类化合物的应用开拓了一个新领域,也为未来探索新反应类型、新生物活性提供了思路。

关键词：手性双哌啶鹰爪豆碱三环二胺不对称合成

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测定氧化性药物在人体内代谢的“鸡尾酒”法

中国药理学通报 1990年第5期6卷 336-337页

作者：徐凡

肝酶氧化是许多药物和其它异体物质在动物和人体内处置过程中最重要的一步,通常也是化合物从体内消除和(或)活性或反应性代谢物形成的限速步骤。不同的种族和同一种族的不同个体之间,包括人,在氧化药物和其它异物的能力方面有着很大的... 详细信息

肝酶氧化是许多药物和其它异体物质在动物和人体内处置过程中最重要的一步,通常也是化合物从体内消除和(或)活性或反应性代谢物形成的限速步骤。不同的种族和同一种族的不同个体之间,包括人,在氧化药物和其它异物的能力方面有着很大的不同。

关键词：鹰爪豆碱代谢酶活性脱氢动力学脱气药物配制酒鸡尾酒甲腈咪胺甲腈咪胍利心平硝苯吡啶

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金雀花型生物碱对小鼠的急性毒性研究

时珍国医国药 2012年第9期23卷 2158-2160页

作者：钱利武戴五好周国勤王丽丽张毅安徽省药物研究所安徽合肥230022 安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230022 安徽中医学院安徽合肥230031 安徽高等医药专科学校安徽合肥230601

目的观察野靛碱、N-甲基野靛碱及鹰爪豆碱对昆明小鼠的急性毒性反应。方法通过一次性向昆明小鼠尾静脉注射不同剂量的野靛碱、N-甲基野靛碱及鹰爪豆碱,观察并记录小鼠的毒副反应情况,通过spss13.0分析软件计算半数致死剂量。结果昆明小... 详细信息

目的观察野靛碱、N-甲基野靛碱及鹰爪豆碱对昆明小鼠的急性毒性反应。方法通过一次性向昆明小鼠尾静脉注射不同剂量的野靛碱、N-甲基野靛碱及鹰爪豆碱,观察并记录小鼠的毒副反应情况,通过spss13.0分析软件计算半数致死剂量。结果昆明小鼠对野靛碱、N-甲基野靛碱及鹰爪豆碱的半数致死剂量(即Prob=0.50时)分别为1.518 55、24.843 10和1.813 68 mg/kg,95%置信区间分别为1.294 29～1.772 77,22.072 11～28.256 13和1.526 13～2.136 24mg/kg。结论野靛碱、N-甲基野靛碱和鹰爪豆碱对小鼠具有一定的毒性,野靛碱的甲基化产物N-甲基野靛碱毒性明显降低,毒性约为野靛碱的1/16,提示环上的仲胺结构为野靛碱毒性基团之一。

关键词：野靛碱 N-甲基野靛碱鹰爪豆碱急性毒性半数致死量

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药用植物杂交育种的研究现状

国外医学.药学分册 1982年第3期 139-146页

作者：乔传卓第二军医大学药学系

杂交是人们熟悉的传统育种方法,虽然育种科学已有长足的发展,然而由于杂交可以将野生植物的一些优良特性传递给栽培作物,也可以将种间、属间甚至科以上的栽培作物的优良性状相互传递,从而扩大植物资源的利用,这是其它育种手段所不能代替... 详细信息

杂交是人们熟悉的传统育种方法,虽然育种科学已有长足的发展,然而由于杂交可以将野生植物的一些优良特性传递给栽培作物,也可以将种间、属间甚至科以上的栽培作物的优良性状相互传递,从而扩大植物资源的利用,这是其它育种手段所不能代替的,因此在药用植物育种中仍然重视这一方法,并在改良药用植物品种、引种栽培等方面取得许多成就。近年来,一些药用植物生物学工作者采用杂交与生物合成相结合的研究方法,在探索各种活性成分生物合成的遗传规律方面取得很大进展,这些成就对药用植物育种和生药学研究都有重要

关键词：澳洲茄胺隐性基因远缘杂交化学成分子代化学组成杂交后代羽扇豆属生物碱药用植物经济植物曼陀罗洋金花杂种优势杂交优势鹰爪豆碱杂交育种杂交繁育

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应用技术

化学世界 1981年第4期 35-36页

鹰爪豆碱与金雀花碱的区别化学试剂中常有由于命名依据不一,参照版本不同而带来商品名称上的混淆,鹰爪豆碱和金雀花碱就是一例。长时期来,化学试剂的经营上,一直把鹰爪豆碱(sparteine)的硫酸盐,误称为硫酸金雀花碱。其主要出处可能来自... 详细信息

鹰爪豆碱与金雀花碱的区别化学试剂中常有由于命名依据不一,参照版本不同而带来商品名称上的混淆,鹰爪豆碱和金雀花碱就是一例。长时期来,化学试剂的经营上,一直把鹰爪豆碱(sparteine)的硫酸盐,误称为硫酸金雀花碱。其主要出处可能来自“中华药典”把Sparteine sulfate 命名为硫酸金雀花素,“英汉医学词汇”

关键词：鹰爪豆碱固定液色谱试剂金雀花素金雀花碱抗心律失常药应用技术