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基于网络药理学和分子对接技术探讨鸦胆子油治疗肺癌潜作用机理

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时珍国医国药 2023年第2期34卷 503-506页

作者：欧剑李艳娥王茜赵志刚武珊珊黄石鄂东医疗集团湖北黄石435000 劲牌有限公司湖北黄石435100 广州市番禺区何贤纪念医院广东广州510006 大冶市人民医院湖北黄石435100

目的通过运用网络药理学,探讨鸦胆子油在非小细胞肺癌治疗中的潜在活性成分,以及相关分子机制。方法以鸦胆子油为研究对象,查阅其相关文献,基于中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)及PubMed数据库获取化合物SMILES获取化合物结构,并... 详细信息

目的通过运用网络药理学,探讨鸦胆子油在非小细胞肺癌治疗中的潜在活性成分,以及相关分子机制。方法以鸦胆子油为研究对象,查阅其相关文献,基于中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)及PubMed数据库获取化合物SMILES获取化合物结构,并上传SwissTargetPrediction平台获得潜在的作用靶点;利用GeneCards数据库、OMIM数据库收集相关的癌症基因,通过Cytoscape软件建立鸦胆子油的活性成分-作用靶点-通路的相互关系网络。提取活性成分的作用靶点以及疾病靶点的交集,通过String构建PPI网络,并根据拓扑参数分析得到核心靶点;对核心靶点基因利用Metascape在线平台进行GO分析和KEGG分析,并采用Autodock vina对主要活性化合物和核心靶点进行对接验证。结果从文献和数据库中获取鸦胆子油17个化学成分,该成分对应的治疗非小细胞肺癌靶点有36个;根据拓扑分析筛选出核心靶点12个;GO分析和KEGG信号通路分析表明,鸦胆子油治疗非小细胞肺癌主要通过Pathways in cancer、Th17 cell differentiation、Endocrine resistance、AGE-RAGE signaling pathway in diabetic complications等信号通路发挥其治疗作用,对接结果显示鸦胆子油中的主要活性成分与核心靶点具有较强的结合活性。结论文章通过网络药理学与生物信息学的结合方法初步预测了鸦胆子油在治疗非小细胞肺癌的潜在活性成分、关键靶点和相关的信号通路,体现了鸦胆子油在治疗非小细胞肺癌多成分、多靶点、多通路的整体协调作用,为后续的进一步基础实验与临床研究提供了理论依据。

关键词：网络药理学鸦胆子油信号通路非小细胞肺癌靶点

蟾皮-鸦胆子油“药辅合一”脂质纳米给药系统的研究

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蟾皮-鸦胆子油“药辅合一”脂质纳米给药系统的研究

作者：陈欣如广州中医药大学

学位级别：硕士

目的:本研究通过构建蟾皮-鸦胆子油“药辅合一”的纳米脂肪乳给药系统,以解决蟾皮脂溶性有效组分(Toad skin extract,TSE)水溶性差、毒性大、体内消除快和治疗缺乏选择性等问题,并从细胞和动物水平揭示蟾皮和鸦胆子油联合用药发挥增效... 详细信息

目的:本研究通过构建蟾皮-鸦胆子油“药辅合一”的纳米脂肪乳给药系统,以解决蟾皮脂溶性有效组分(Toad skin extract,TSE)水溶性差、毒性大、体内消除快和治疗缺乏选择性等问题,并从细胞和动物水平揭示蟾皮和鸦胆子油联合用药发挥增效减毒协同效应的作用机制。方法:1.采用超声乳化法制备蟾皮-鸦胆子油纳米脂肪乳(TSE-BJO NEs),通过单因素考察对处方和工艺条件进行优化,并以表面形态、粒径及粒度分布、荷电性、包封率、载药量、稳定性及释放度为指标进行制剂学评价。2.通过细胞水平和动物水平的药动学实验,计算TSE-BJO NEs和TSE溶液的主要药动学参数,比较两者的药动学行为差异;采用近红外荧光成像技术考察纳米脂肪乳在小鼠体内组织及肿瘤的分布情况;并通过细胞摄取及荷瘤裸鼠肿瘤冷冻切片实验对纳米脂肪乳的药物共递送能力进行评价。3.采用MTT法测定TSE-BJO NEs的细胞毒作用,同时计算联合指数CI值筛选TSE和BJO联用具有协同作用的配比;利用流式细胞术考察TSE-BJO NEs对人肝癌细胞HepG2细胞凋亡、细胞周期的影响,评价TSE-BJO NEs与单独用药的差异性,探讨其抗肿瘤作用机制;并通过加入不同蛋白抑制剂初步探究纳米脂肪乳的摄取机制。4.皮下注射HepG2细胞建立荷瘤裸鼠模型,通过肿瘤体积、瘤重等评价TSE-BJO NEs的体内抗肿瘤效应,并采用TUNEL、免疫组化等方法检测肿瘤组织的凋亡情况和ki-67水平,HE染色观察裸鼠肿瘤及主要器官的组织切片情况。成果:***-BJO NEs的优化处方及工艺条件为:两种油相组成,分别为鸦胆子油:中链甘油三酯(w/w)1:1和鸦胆子油:中链甘油三酯:橄榄油:鱼油(w/w)6:6:5:3;卵磷脂为乳化剂,油相与乳化剂质量比为6:4;超声总时间为3 min,超声时间为3 s,间隔3 s,超声功率为240 W。TSE-BJO NEs外观良好,伴有淡蓝色乳光;TEM观察其呈形状规整、大小均一的圆球形,粒径在100 nm左右。TSE-BJONEs的包封率为95%以上,载药量最高可达15%;其在48 h体外累积释放度为60%左右。TSE-BJONEs的离心稳定常数Ke约为5%,且4℃条件下放置60天内,粒径、PDI、Zeta电位与包封率变化不大,稳定性良好。2.药动学研究表明TSE-BJONEs能提高细胞对药物的摄取量,并延缓药物在细胞内和动物体内的消除;近红外荧光成像结果表明,纳米脂肪乳能增强药物在肿瘤部位的蓄积,且能延长药物在体内的滞留时间;细胞摄取及肿瘤冷冻切片实验均表明共载药纳米脂肪乳能够高效的共递送不同组分至同一细胞内,从而有利于发挥协同治疗作用。3.体外细胞毒试验表明两种油相组成的TSE-BJO NEs对HepG2细胞存在浓度依赖性的细胞毒作用,均在BJO与TSE浓度比为2:1时协同作用最强,CI值分别为0.358和0.243。流式细胞术结果显示,TSE-BJONEs组的细胞凋亡率分别为(40.57±2.06)%和(45.03±2.46)%;TSE-BJONEs能使停滞在S期和G2/M期的细胞百分比提高;TSE-BJONEs诱导细胞凋亡和阻滞细胞周期的作用均明显强于单独用药(PTSE NEs>TSE-BJO NEs;说明TSE-BJO NEs联合用药有利于促进肿瘤细胞凋亡并抑制其增殖活性。结论:本研究制备得到粒径均一、包封率和载药量高、体外释放缓慢及稳定性良好的TSE-BJO NEs,实现水溶性差、毒性大、生物利用度低的蟾皮与鸦胆子油共载药。TSE-BJO NEs改善了蟾皮脂溶性有效组分体内消除快的问题,增强药物在肿瘤部位的蓄积,且能延长药物在体内的滞留时间。共载药纳米脂肪乳共递送不同组分至同一细胞内的能力更强,更有利于药物发挥协同治疗效果。蟾皮和鸦胆子油联合用药增强抗肿瘤效应的机制包括抑制细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡和阻

关键词：蟾皮鸦胆子油纳米脂肪乳药辅合一共递送

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鸦胆子油喷雾干燥乳剂的制备与药效学的研究

中国药学杂志 1999年第2期34卷 101-104页

作者：武凤兰乔志清王明伟王岩北京医科大学药剂教研室山西太行制药厂沈阳药科大学药理研究室

目的：将鸦胆子油制成干燥乳剂，进行药效学对比实验，开发药物新剂型。方法：采用喷雾干燥方法制备鸦胆子油干燥乳剂，进行质量评价，同时用两种动物，以雷尼替丁为对照药进行抑制胃溃疡形成的药效学实验。结果与结论：干燥乳剂具有良... 详细信息

目的：将鸦胆子油制成干燥乳剂，进行药效学对比实验，开发药物新剂型。方法：采用喷雾干燥方法制备鸦胆子油干燥乳剂，进行质量评价，同时用两种动物，以雷尼替丁为对照药进行抑制胃溃疡形成的药效学实验。结果与结论：干燥乳剂具有良好的再分散性、稳定性。药效学结果显示，对小鼠阿司匹林所致胃溃疡，束水应激胃溃疡，大鼠醋酸所致慢性胃溃疡。

关键词：鸦胆子油喷雾干燥乳剂药效学胃溃疡

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鸦胆子油自乳化制剂处方研究

第二军医大学学报 2009年第9期30卷 1069-1073页

作者：刘彦李国栋刘承初上海海洋大学食品学院海洋药物开发教研室上海201306 第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的:研究鸦胆子油自乳化制剂,探求其最佳处方配比,进行剂型改进。方法:通过溶解度实验、正交筛选和伪三元相图的绘制,以乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴粒径的大小为指标,对鸦胆子油处方中的药物、油相、表面活性剂的用量比例进行... 详细信息

目的:研究鸦胆子油自乳化制剂,探求其最佳处方配比,进行剂型改进。方法:通过溶解度实验、正交筛选和伪三元相图的绘制,以乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴粒径的大小为指标,对鸦胆子油处方中的药物、油相、表面活性剂的用量比例进行筛选,寻找出最佳的搭配和处方配比。结果:在鸦胆子油的自乳化制剂处方中,当油相选用中链脂肪酸三酰甘油、非离子表面活性剂选用吐温-85时,可以获得较好的乳化效果,粒径为0.1692μm,且乳化制剂的质量、稳定性与重现性良好。结论:鸦胆子油自乳化的最佳处方比例为鸦胆子油:中链脂肪酸三酰甘油:吐温-85=1:1:4。

关键词：鸦胆子油自乳化剂型改进

鸦胆子油乳注射液治疗宫颈癌及改善放化疗不良反应效果分析

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临床药物治疗杂志 2022年第4期20卷 26-31页

作者：彭飞辉李莉肖松舒长沙市第四医院妇产科长沙410000 中南大学湘雅三医院妇产科长沙410013

目的观察鸦胆子油乳注射液对Ⅱb-Ⅲb宫颈癌患者临床疗效及放化疗不良反应的改善作用。方法选取2020年9月至2021年3月长沙市第四医院确诊的宫颈癌患者,随机分为2组,对照组接受常规放化疗治疗,观察组在对照组基础上静脉滴注鸦胆子油乳... 详细信息

目的观察鸦胆子油乳注射液对Ⅱb-Ⅲb宫颈癌患者临床疗效及放化疗不良反应的改善作用。方法选取2020年9月至2021年3月长沙市第四医院确诊的宫颈癌患者,随机分为2组,对照组接受常规放化疗治疗,观察组在对照组基础上静脉滴注鸦胆子油乳注射液进行治疗。比较治疗4个疗程后两组患者的有效率,不良反应发生率以及肿瘤标志物水平。结果共纳入患者96例,观察组和对照组各48例,治疗4个疗程后,观察组临床治疗有效率为83.33%,对照组为64.58%;观察组患者T细胞亚群及NK细胞较对照升高[CD_(3)^(+)观察组和对照组分别为62.0%±6.0%和57.7%±5.9%;CD_(4)^(+)观察组与对照组分别为42.1%±4.3%和40.2%±4.2%;CD_(8)^(+)观察组与对照组分别为33.0%±3.0%和28.7%±3.2%;NK细胞观察组与对照组分别为28.8%±3.0%和25.4%±2.8%],差异均有统计学意义(P鸦胆子油乳注射液能提高Ⅱb-Ⅲb宫颈癌患者临床有效率,降低不良反应发生率并且降低肿瘤标志物水平。

关键词：鸦胆子油宫颈癌临床缓解率不良反应

鸦胆子油交联环糊精包合物的制备及其急性毒性研究

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中草药 2016年第16期47卷 2843-2849页

作者：陈琳吴欢欢黄小丽宋先宏周云龙李晓梅胡荣卜平扬州大学医学院江苏扬州225000

目的制备鸦胆子油(BFO)交联环糊精(CDP)包合物(BFO-CDP-IC),并通过急性毒性实验比较BFO-CDP-IC与市售BFO乳剂的安全性。方法提取BFO及合成CDP;采用均质法制备BFO-CDP-IC,通过单因素试验及正交试验设计优化BFO-CDP-IC处方及制备工艺;通... 详细信息

目的制备鸦胆子油(BFO)交联环糊精(CDP)包合物(BFO-CDP-IC),并通过急性毒性实验比较BFO-CDP-IC与市售BFO乳剂的安全性。方法提取BFO及合成CDP;采用均质法制备BFO-CDP-IC,通过单因素试验及正交试验设计优化BFO-CDP-IC处方及制备工艺;通过扫描电镜(SEM)法、红外光谱(FTIR)法、核磁共振(1H-NMR)法验证CDP及BFO-CDP-IC的形成;HPLC法测定BFO-CDP-IC中BFO的包封率;通过小鼠急性毒性实验并与市售BFO乳剂进行比较,考察其安全性。结果 BFO得率为17.3%;CDP产率49.26%,交联度8.47;BFO-CDP-IC最佳包合工艺为BFO与CDP投料比1∶10,包合温度20℃,均质时间6 min,稀释BFO的乙醚用量0.5 g;经SEM、FTIR和1H-NMR表明了CDP及BFO-CDPIC形成;HPLC法测得BFO包封率达80%,载药量为7.1%。BFO-CDP-IC的半数致死量(LD_(50))未测出,安全性显著高于市售BFO乳剂(LD_(50)为9.780 g/kg)。结论制备的BFO-CDP-IC包封率高,且与市售BFO乳剂相比毒性降低,安全性高。

关键词：鸦胆子油交联环糊精包合物核磁共振红外光谱急性毒性试验

鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备及处方工艺考察

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中药材 2014年第11期37卷 2077-2081页

作者：张悦张溪桐王冰闫玉娇张彤上海中医药大学上海201203

目的:考察鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备工艺及影响微球成型与功能的因素。方法:考察海藻酸钠G/M比、浓度,钙离子浓度,致孔剂用量,起漂剂用量,交联时间,交联剂酸度对微球形态、释药、载药量和包封率的影响,并以油酸和亚油酸... 详细信息

目的:考察鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备工艺及影响微球成型与功能的因素。方法:考察海藻酸钠G/M比、浓度,钙离子浓度,致孔剂用量,起漂剂用量,交联时间,交联剂酸度对微球形态、释药、载药量和包封率的影响,并以油酸和亚油酸为指标考察微球的体外释放度。结果:所制备的海藻酸钙凝胶微球外观圆整光滑、分散性好、粒径均匀;鸦胆子油海藻酸钙凝胶微球的载药量达到40%以上,包封率在70%以上。结论:该海藻酸钙凝胶微球具有良好的缓释作用,体外研究表明具有良好的漂浮能力,可延长药物在局部作用的时间,可提高鸦胆子油对胃癌及胃溃疡的局部治疗作用,为解决现有上市剂型不足提供一定参考。

关键词：鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球制备缓释释放

鸦胆子油注射液经支气管动脉灌注治疗晚期肺癌的临床研究

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中国中西医结合杂志 2010年第8期30卷 838-840页

作者：柏正平邓湘生湖南中医药大学附属中西医结合医院长沙410006

目的探讨支气管动脉灌注鸦胆子油注射液及化疗药物治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效。方法 103例晚期非小细胞肺癌随机分为2组。对照组50例,采用单纯支气管动脉灌注化疗,治疗组98例,采用鸦胆子油注射液结合化疗药行支气管动脉灌注,观察... 详细信息

目的探讨支气管动脉灌注鸦胆子油注射液及化疗药物治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效。方法 103例晚期非小细胞肺癌随机分为2组。对照组50例,采用单纯支气管动脉灌注化疗,治疗组98例,采用鸦胆子油注射液结合化疗药行支气管动脉灌注,观察两组毒副反应发生率,肿瘤大小变化及生活质量评分。结果治疗组治疗肿瘤客观疗效(CR+PR)达63.3%,对照组46.0%,组间比较,差异有统计学意义(P鸦胆子油注射液结合化疗药行支气管动脉灌注治疗晚期非小细胞肺癌能提高客观疗效,并能提高生活质量、保护免疫功能及骨髓功能。

关键词：支气管动脉灌注晚期肺癌鸦胆子油

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鸦胆子油自乳化给药系统处方研究

中成药 2011年第9期33卷 1520-1524页

作者：彭秀华崔名全慈志敏付超美郑书华成都中医药大学四川成都611137

目的研究鸦胆子油自乳化影响因素,探求其最佳处方条件及配比。方法采用单因素考察法来绘制伪三元相图,以溶解状况、乳液澄明度、自乳化时间、乳滴粒径、物理稳定性为指标对自乳化体系的乳化温度,加水量及载药量进行研究,以筛选最佳处方... 详细信息

目的研究鸦胆子油自乳化影响因素,探求其最佳处方条件及配比。方法采用单因素考察法来绘制伪三元相图,以溶解状况、乳液澄明度、自乳化时间、乳滴粒径、物理稳定性为指标对自乳化体系的乳化温度,加水量及载药量进行研究,以筛选最佳处方比例。结果最佳处方比例为15.38%GTCC,15.38%GMO,38.46%吐温80,7.69%PEG400,23.08%鸦胆子油,乳滴粒径为86 nm。结论在40℃、加水量100 mL的条件下制备的鸦胆子油自乳化乳液物理稳定性良好。

关键词：鸦胆子油自乳化给药系统处方研究