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葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液的制备可行性研究

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中草药 2017年第1期48卷 75-84页

作者：张焦王帆王计瑞易涛张继芬西南大学药学院重庆400716 澳门理工学院高等卫生学校澳门00853

目的考察葛根素纳米晶能否作为固体微粒稳定剂,制备出稳定的Pickering乳液,即葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液(puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion,Pu-NSSPE)。方法采用高压匀质法制备Pu-NSSPE。以室温静置过程中Pu-NSSPE的外观、乳滴粒径变化为指标,考察药物加入顺序、油相组成、药物加入量、油水体积比、匀质压力和水相pH值等因素对Pu-NSSPE成型与稳定的影响,优化Pu-NSSPE的制备工艺,考察其稳定性,并用荧光倒置显微镜(FIMS)进行微观结构表征。结果制备时药物先分散于水相难以形成稳定的乳液。三相接触角和水相pH值是影响Pu-NSSPE成型与稳定的关键因素:药物/油/水三相接触角接近90°,水相pH值呈碱性,有利于Pu-NSSPE的形成与稳定。葛根素加入量在1.0~5.0 mg/mL时,可形成稳定的Pu-NSSPE;油水体积比越大,越容易分层析出油相;匀质压力低于80 MPa时,乳液不稳定。最终优化制得的Pu-NSSPE乳滴粒径为(13.86±1.56)μm,载药量为4.28 mg/mL,Zeta电位为(-41.60±2.45)mV。室温放置6个月后,外观、乳滴形态、Zeta电位和载药量等均无显著性变化,粒径略有增大。FIMS可观察到葛根素在油水界面吸附聚集。结论葛根素纳米晶自身能稳定形成Pickering乳液,所制得的Pickering乳液稳定性好,有望成为葛根素口服剂型。

关键词： Pickering乳液葛根素纳米晶自稳定制各可行性稳定剂高压匀质法三相接触角

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磷脂纳米囊泡的制备工艺及透黏膜能力

中国医学科学院学报 2006年第4期28卷 492-496页

作者：朱丹丹陈华兵郑静南杜丹荣牟东升杨祥良华中科技大学生命科学与技术学院药物研究所武汉430074

目的对比研究磷脂纳米囊泡的制备工艺,并以胰岛素为模型药物,研究了胰岛素磷脂纳米囊泡透口腔黏膜的能力。方法分别采用超声波法、高剪切法、高压匀质法制备磷脂纳米囊泡,用激光散射法研究了不同工艺条件对磷脂纳米囊泡粒径和多分散指... 详细信息

目的对比研究磷脂纳米囊泡的制备工艺,并以胰岛素为模型药物,研究了胰岛素磷脂纳米囊泡透口腔黏膜的能力。方法分别采用超声波法、高剪切法、高压匀质法制备磷脂纳米囊泡,用激光散射法研究了不同工艺条件对磷脂纳米囊泡粒径和多分散指数的影响;采用离体透黏膜实验评价胰岛素磷脂纳米囊泡的透口腔黏膜能力。结果超声波法制备的3个处方磷脂纳米囊泡平均粒径分别为97·39、85·60、100·60nm,高压匀质法制备的3个处方磷脂纳米囊泡平均粒径分别为58·7、88·7、91·9nm,多分散指数均小于0·4,体系稳定。而采用高剪切法制备的磷脂纳米囊泡粒径与多分散指数较大,且体系不稳定。电镜照片显示高压匀质法制备的磷脂纳米囊泡呈球形,其粒径小于100nm。透黏膜实验显示,胰岛素磷脂纳米囊泡和对照组的透黏膜速率分别为0·0024和0·0008IU·ml-1·min-1,在180min磷脂纳米囊泡组胰岛素的累积透黏膜量达到(0·436±0·010)IU·ml-1,是对照组胰岛素透黏膜量的2·46倍。结论高压匀质法制备的磷脂纳米囊泡具有粒径小、粒径分布狭窄、稳定性好、透黏膜能力强等特点,有望成为一种新型的胰岛素透黏膜纳米载体。

关键词：高压匀质法磷脂囊泡胰岛素透黏膜

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阿瑞吡坦纳米混悬剂的工艺优化

中国医药工业杂志 2013年第12期44卷 1236-1239,1257页

作者：陆小洁段玺西安正大制药有限公司陕西西安710043 陕西中医学院附属医院陕西咸阳712046

采用高压均质法制备阿瑞吡坦纳米混悬剂,以制备温度、均质压力和均质次数为考察对象,以粒径分布、多分散系数和?电位为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化阿瑞吡坦纳米混悬剂的制备工艺参数。所得优化的阿瑞吡坦纳米混悬剂的粒径为(3... 详细信息

采用高压均质法制备阿瑞吡坦纳米混悬剂,以制备温度、均质压力和均质次数为考察对象,以粒径分布、多分散系数和?电位为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化阿瑞吡坦纳米混悬剂的制备工艺参数。所得优化的阿瑞吡坦纳米混悬剂的粒径为(352.4±21.4)nm,多分散系数为0.301±0.075,ζ电位为(-31.3±3.3)mV。透射电镜结果显示制品呈球形且粒径均一,45 min时溶出率为93.5%。

关键词：阿瑞吡坦纳米混悬剂高压匀质法 Box-Behnken设计

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注射用葫芦素B固体脂质纳米粒的制备

沈阳药科大学学报 2010年第3期27卷 180-184,212页

作者：王文宇陈大为邓智先由东张月辉孟庆龙沈阳药科大学药学院辽宁省药物研究院解放军65535部队医院

目的为提高葫芦素B的疗效,降低毒性及不良反应,,制备了葫芦素B固体脂质纳米粒。方法采用高压匀质法制备葫芦素B固体脂质纳米粒。以单因素轮换法考察影响制备葫芦素B固体脂质纳米粒的处方和工艺因素,通过正交设计优化处方。结果制备的纳... 详细信息

目的为提高葫芦素B的疗效,降低毒性及不良反应,,制备了葫芦素B固体脂质纳米粒。方法采用高压匀质法制备葫芦素B固体脂质纳米粒。以单因素轮换法考察影响制备葫芦素B固体脂质纳米粒的处方和工艺因素,通过正交设计优化处方。结果制备的纳米粒为类球形纳米粒子,包封率质量分数为90.67%,平均粒径为135 nm。结论高压匀质法可用于制备葫芦素B固体脂质纳米粒。

关键词：葫芦素B 固体脂质纳米粒高压匀质法

基于纳米混悬技术的中药难溶性有效成分给药系统的研究

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基于纳米混悬技术的中药难溶性有效成分给药系统的研究

作者：郭静静成都中医药大学

学位级别：硕士

大多中药有效成分为难溶性药物,溶解度低、口服吸收差,如何提高中药难溶性有效成分的溶解度,已是当今中药制剂研究者密切关注的问题。纳米混悬技术作为新型的纳米技术,为提高药物的溶解度和生物利用度以及降低药物毒副作用等提供了有效... 详细信息

大多中药有效成分为难溶性药物,溶解度低、口服吸收差,如何提高中药难溶性有效成分的溶解度,已是当今中药制剂研究者密切关注的问题。纳米混悬技术作为新型的纳米技术,为提高药物的溶解度和生物利用度以及降低药物毒副作用等提供了有效的手段,在医药领域已被广泛应用。将纳米混悬技术应用到中药难溶性有效成分给药系统的研究中,是解决中药有效成分难溶性、提高其口服生物利用度最好的方法之一。Herpetrione (PEDX)是从葫芦科植物波棱瓜的干燥成熟种子中提取分离得到的单体化合物。该化合物含量高而且抗乙肝病毒活性强,但是PEDX属于难溶性成分,口服生物利用度低,极大的影响了药物的吸收,成为限制其临床广泛应用的瓶颈。本文以波棱瓜子有效成分PEDX为模型药,采用国际先进的纳米混悬技术,进行中药难溶性有效成分给药系统的研究,为我国中药难溶性有效成分的纳米药物产业化提供示范。本文对PEDX的提取工艺和精制纯化工艺进行了考察,确定了PEDX的制备工艺,同时建立了PEDX的质量标准,为波棱瓜子l类新药的开发奠定了基础。PEDX的最佳制备工艺为：将波棱瓜子干燥品进行粉碎,粉碎成粗粉;粗粉用5倍粗粉量的80%乙醇进行回流提取,提取三次,每次1小时,合并提取液;提取液静置24小时后,过滤,合并滤液,回收乙醇至无醇味,静置12小时后,分去油层,水溶液离心,沉淀加入石油醚脱去残留的脂肪油,然后用1倍量乙酸乙酯萃取4次,合并乙酸乙酯溶液,于50℃减压浓缩干燥,得粗品。粗品以8倍量溶剂(石油醚：丙酮(2：3))超声溶解,上中压硅胶柱(120g×3串联,200-300目),以石油醚：乙酸乙酯：丙酮(2：7：1)为流动相,检测波长240nm,流速120mL/min。收集馏分,回收干燥,即得。本文采用高压匀质法制备了PEDX纳米混悬液(PEDX-NS),通过对制备工艺的考察,最终确定最佳制备工艺为：分别称取PEDX原料药3g、SDS0.6g、PVPK300.9g,加入300mL蒸馏水,充分搅拌混匀,8000r/min高速探头超声5次(1min/次)后,在压力为1000bar条件下高压乳匀10圈,得PEDX-NS。为了提高PEDX-NS的稳定性,本文以外观、粒径变化差值、再分散性等为指标,对PEDX-NS的固体化工艺进行了研究,结果发现,冷冻干燥得到的纳米混悬剂均一,疏松,粒径变化小,复溶性好,而且在常温下稳定性良好,因此最终选择冷冻干燥技术作为PEDX-NS固体化的最佳方法。本文考察了PEDX-NS冻干粉的理化性质。PEDX-NS冻干粉呈分布较均匀的颗粒状,平均粒径为286.3nm,PdI为0.183,Zeta电位为-26.9mV。X射线衍射结果表明,在高压均质和冷冻干燥的过程中,PEDX始终都是以无定型的状态存在的。本文还建立了PEDX体外溶出度测定方法,并对PEDX-NS冻干粉和PEDX原料药以及物理混合物的溶出行为进行了比较。结果显示,在60mmin内,PEDX-NS冻干粉的最大累积溶出率为86.87%,而PEDX原料药和物理混合物的最大累积溶出率分别只有38.15%和48.37%,PEDX-NS冻干粉的溶出速率明显优于PEDX原料药和物理混合物。为了考察PEDX-NS的体内生物利用度,本文建立了HPLC测定PEDX血药浓度的方法,并以PEDX原料药为参比药,对PEDX-NS的体内药代动力学进行了研究。大鼠平均血药浓度曲线经DAS2.0程序拟合,确定PEDX在大鼠体内动力学行为符合二室模型。且与PEDX原料药相比,PEDX-NS的Ka、Cmax和AUC显著增加(P法。

关键词：纳米混悬技术中药难溶性有效成分波棱瓜子 Herpetrione 高压匀质法冷冻干燥

难溶性中药有效成分（黄芩苷）纳米混悬剂固体化及其体内外评价研究

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难溶性中药有效成分（黄芩苷）纳米混悬剂固体化及其体内外评价研...

作者：靳世英成都中医药大学

学位级别：硕士

很多中药有效成分或部位存在溶解度低,导致药物吸收受限、生物利用度低,因而其新药开发及临床用药也受到了极大限制。纳米混悬(nanosuspensions)给药系统为解决中药难溶性成分溶解度及生物利用度差的问题提供了新的制剂途径。纳米混悬... 详细信息

很多中药有效成分或部位存在溶解度低,导致药物吸收受限、生物利用度低,因而其新药开发及临床用药也受到了极大限制。纳米混悬(nanosuspensions)给药系统为解决中药难溶性成分溶解度及生物利用度差的问题提供了新的制剂途径。纳米混悬剂被认为是解决中药难溶性成分溶解性及生物利用度问题的最好的方法之一。该系统属热动力学不稳定体系,物理稳定性差,在储存中经常会出现晶体成长和粒子聚集、沉降的现象,将纳米混悬剂进行固体化有望解决此问题。黄芩苷(Baicalin, BC)是从中药黄芩中提取的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎症、抗病毒及免疫调节等功效。然而,由于黄芩苷水溶性和脂溶性均较差,胃肠道吸收受限,导致其口服生物利用度低。本课题选用水难溶性中药有效成分BC为模型药,制备了黄芩苷纳米混悬剂(BC-NS),并通过大鼠在体肠吸收及口服药代动力学试验对其进行评价;对BC-NS进行了固体化及再分散研究,并考察了其理化性质及体内过程。为纳米混悬给药系统固体化研究提供试验支持,同时,为发展难溶性中药纳米混悬剂产业化提供示范。本文采用探头超声联合高压均质法制备了BC-NS。通过处方筛选及工艺考察,确定最佳制备工艺为：取Poloxamer-1881g (0.5%, w/v)、SDS0.5g (0.25%, w/v),加入蒸馏水200mL,溶解;称取BC原料药10g(5%,w/v)加入含有表面混悬剂的蒸馏水中,混匀,8000r·min-1探头超声10min后,得BC粗混悬液;将BC粗混悬液在1000bar压力下高压均质循环15圈,得BC-NS.为了探索BC-NS对药物体内吸收的影响,本文进行了大鼠在体肠吸收试验。结果证明,BC-NS的溶出速率较物理混合物(BC-PM)和原料药(BC-Bulk)具有明显优势,且达峰浓度比BC-PM和BC-Bulk显著增高(p法。本研究考察了BC-NC微丸的形态、再分散后粒径分布及Zeta-电位。结果发现,BC-NC微丸由许多药物纳米晶体组成,多呈不规则的颗粒状,平均粒径为252.6nm,PI为0.189,Zeta电位为-32.8mV,说明BC-NC微丸药物晶体粒径小且分布较窄、存储稳定性好。X-射线衍射结果显示,BC-NC的衍射峰强度较BC-PM明显减弱,证明BC-NC微丸中药物的结晶度变低。体外溶出度试验结果显示,BC-NC微丸的溶出速率明显优于BC-Bulk和BC-PM。在60min内,BC-NC微丸的最大累积溶出率为95.26%,而BC-Bulk和BC-PM的最大累积溶出率分别只有27.78%和36.82%。因此,将难溶性药物BC制备成BC-NC徽丸后可显著改善其溶出度。本文通过大鼠在体肠吸收试验考察BC-NS固化成BC-NC微丸后对药物吸收性质的影响。试验结果显示,BC-NC的吸收速率较BC-NS组无明显变化,且明显优于BC-Bulk组。BC-NS经流化床喷雾干燥成BC-NC微丸后,对药物的溶出及吸收性质无影响,仍可显著提高药物的体内吸收(p<0.01)。为了进一步考察BC-NS固化成BC-NC微丸的体内生物利用度的变化,本文对其大鼠体内药代动力学进行了研究。试验结果显示,BC-NC血药浓度-时间曲线与BC-NS趋势基本相同,二者达峰时间和达峰血药浓度均无明显差别,血药浓度均比BC-Bulk有明显增高。BC-NC与

关键词：纳米混悬给药系统固体化黄芩苷高压匀质法流化喷雾干燥体内评价

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牡荆苷纳米混悬剂及其冻干粉的制备工艺研究

牡荆苷纳米混悬剂及其冻干粉的制备工艺研究

作者：李旺东北林业大学

学位级别：硕士

牡荆苷是一种黄酮碳苷类天然活性成分,具有抗心肌缺血、降血压、抗病毒、抗糖尿病抗肿瘤、抗炎镇痛、抗氧化等多种生物活性和药理作用,临床上主要用于治疗各类心血管疾病。由于牡荆苷水溶性差、溶解度低,导致其口服生物利用度低,严重限... 详细信息

牡荆苷是一种黄酮碳苷类天然活性成分,具有抗心肌缺血、降血压、抗病毒、抗糖尿病抗肿瘤、抗炎镇痛、抗氧化等多种生物活性和药理作用,临床上主要用于治疗各类心血管疾病。由于牡荆苷水溶性差、溶解度低,导致其口服生物利用度低,严重限制了其在临床上的应用。纳米混悬剂是20世纪末新兴起的一种给药系统,在难溶性药物的临床应用上取得的丰硕的成果,是一种药物的纳米粒子依靠少量的表面活性剂提供稳定作用,而形成的一种稳定的胶体溶液。纳米混悬剂能有效提高难溶性药物的溶解度和溶出度,达到提高生物利用度和治疗效果的目的。此外,还可实现控释给药、靶向给药的作用。许多纳米混悬剂通过固体化,还可以将其制成片剂、胶囊、颗粒剂等剂型,以满足不同疾病治疗的需求,同时还可以提高它的稳定性,使其在临床上得到了广阔的发挥空间。本文应用难溶性药物增溶技术,将牡荆苷制成纳米混悬剂,然后将其制成冻干粉,考察牡荆苷纳米混悬剂的制备、冻干工艺,并进一步研究它的理化性质。测定静脉注射牡荆苷纳米混悬剂后的经时血药浓度。此外,还对牡荆苷在人工胃液和人工肠液的稳定性进行研究,考察纳米混悬剂作为牡荆苷口服给药载体的可能性。1、采用反溶剂重结晶法(以DMSO为溶剂,水为反溶剂)对牡荆苷原药进行了微粉化研究。考察了药物浓度、溶剂与反溶剂体积比以及搅拌转速对牡荆苷粒径的影响,并进一步通过正交试验,确定牡荆苷微粉的最佳制备工艺:药物浓度为35 mg/mL,反溶剂与溶剂体积比为15:1,搅拌转速为1500r/min,反应温度为4℃。此条件下牡荆苷晶体颗粒的平均粒径为368.4±31.23 nm,经CO2超临界快速膨胀干燥后,可获得平均粒径为478.8±26.97 nm的牡荆苷微粉。应用气相色谱(GC)检测牡荆苷微粉中DMSO残留含量为1757.100±168.83ppm,有机溶剂的残留符合ICH的标准。.2、应用高压匀质技术将牡荆苷微粉制成牡荆苷纳米混悬剂。牡荆苷纳米混剂的平均粒径随着匀质压力、匀质循环数的增大先减小后趋于稳定,考察了泊洛沙姆188、PEG300、卵磷脂对体系中牡荆苷纳米结晶的稳定作用。确定了高压匀质法制备牡荆苷纳米混悬剂的最佳制备工艺:牡荆苷微粉用量为50 mg,加入0.5%泊洛沙姆188的50 mL 7水溶液中,预分散后,在200、500 bar分别匀质2个循环,然后在800 bar下匀质20个循环,制备了平均粒径为128.6 nm,Zeta电位为16.78±0.89 mV的稳定牡荆苷纳米混悬剂。3、分别以成型性、复溶时间、冻干时间、平均粒径为指标,考察了不同冻干保护剂(甘露醇、葡糖糖、山梨醇等)对牡荆苷冻干粉的冷冻干燥效果,最终选择日甘露醇作为冻干保护剂,用量为主药的10倍,冻干时间为48 h。最佳工艺制备的牡荆苷纳米混悬剂冻干粉,复溶后平均粒径为135.7 nm,Zeta电位为17.05±1.40 mV,与未冻干前的基本一致,说明经冷冻干燥过程未影响牡荆苷纳米混悬剂的稳定性,冻干粉复溶后能恢复原有纳米混悬剂的特性。牡荆苷纳米混悬剂冻干后复溶0～8 h内,三个批次的平均粒径分别为135.5±13.2、138.9±14.9和137.3±12.6nm。重现行和稳定性试验说明反溶剂重结晶-高压匀质串联法制备牡荆苷纳米混悬剂冻干粉的重现性、稳定性良好。4、建立了测定牡荆苷含量的HPLC方法,该方法灵敏、精密度高、可靠,符合HPLC分析的要求。测定牡荆苷纳米混悬剂冻干粉中牡荆苷的含量为6.37±0.22%,理论含量值为6.25%,基本与理论含量相一致;饱和溶解度试验显示,牡荆苷纳米混悬剂冻干粉与牡荆苷原药的饱和溶解度分别为920.58±24.76和30.95±1.03 μm/mL,提高了 28.7倍;溶出度结果实验显示,在30min内,牡荆苷纳米混悬剂冻干粉与牡荆苷原药的累计溶出量分别为33.749±1.88和99.44±2.95%,溶出度得到显著提高。5、分别采用扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、差示扫描(DSC)、红外光谱(FT-IR)、对牡荆苷纳米混悬剂冻干粉进行表征,牡荆苷纳米混悬剂冻干粉的结晶度与同组分物理混合的相比较明显降低,牡荆苷纳米混悬剂冻干粉中的牡荆苷化学结构未发生改变。6、利用药代动力学软件3P87对单剂量静脉注射牡荆苷纳米混悬剂静后的平均血药浓度-时间数据进行房室模型拟合,符合二室模型,分布相半衰期T1/2α为2.4924 min,消除半衰期T1/2β 为 57.123 min,AUC 为 407.668 mg·min·L-1 药物的总消除率 CL 为 0.0074 L·kg-1·min-1。

关键词：牡荆苷纳米混悬剂反溶剂重结晶高压匀质法药代动力学

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氯硝柳胺纳米悬浮液和涂膜剂的研究

氯硝柳胺纳米悬浮液和涂膜剂的研究

作者：陈宏杰华中科技大学

学位级别：硕士

氯硝柳胺是一种水杨酰替苯胺类化合物,因杀螺效果好,对人畜毒性低,为WHO唯一推荐使用的杀螺药。但由于氯硝柳胺溶解度小,水中分散度差,因而悬浮率低,限制了其灭螺效果的充分发挥。因此如何增加溶解度和悬浮率,是提高氯硝柳胺灭螺效果的... 详细信息

氯硝柳胺是一种水杨酰替苯胺类化合物,因杀螺效果好,对人畜毒性低,为WHO唯一推荐使用的杀螺药。但由于氯硝柳胺溶解度小,水中分散度差,因而悬浮率低,限制了其灭螺效果的充分发挥。因此如何增加溶解度和悬浮率,是提高氯硝柳胺灭螺效果的关键问题。药物纳米悬浮液是近几年发展起来的一种纳米载药系统,它能够增加难溶性药物的溶解度和药物溶出速率,提高难溶性药物的药用效果,另外,具有制备工艺简单、载药量高等特点。本文将纳米悬浮液引入氯硝柳胺的制剂研究,对难溶性药物的制剂研究具有一定的参考意义。同时,开展了氯硝柳胺涂膜剂的制剂工艺与质量研究,为氯硝柳胺外用制剂的研究发展开创了新的思路。主要完成的研究工作有: (1)采用高压匀质法,制备了氯硝柳胺纳米悬浮液。考察了润湿剂的种类和用量、助悬剂的种类和用量、载体的种类对悬浮性能的影响,以及匀质压力、循环次数对粒径的影响和该方法的重现性。结果表明,影响药物纳米粒粒径的主要因素是匀质压力和循环次数:随着匀质压力和循环次数的增加,药物纳米悬浮液的粒径呈减小趋势,并呈现良好的分散性。通过对匀质压力及循环次数的控制,可以制得符合粒径要求的氯硝柳胺纳米悬浮液。并且高压匀质法具有高度重现性。另外,表面活性剂的存在,可以在一定程度上抑制纳米颗粒的团聚,维持体系的稳定性。 (2)对用高压匀质法制备的氯硝柳胺纳米悬浮液,进行了表征及理化性质研究。透射电镜显示为球形或近球形颗粒。纳米悬浮液的悬浮率远高于可湿性粉剂。而且,悬浮稳定性提高,悬浮时间明显延长。 (3)为提高氯硝柳胺纳米悬浮液的稳定性,采用喷雾干燥技术制备了氯硝柳胺纳米悬浮液的喷干粉。考察了高压匀质法制备的氯硝柳胺纳米悬浮液喷雾干燥后的性质,图像分析显示为交联状结构。喷干粉中氯硝柳胺的溶解百分率远高于氯硝柳胺原药,悬浮率也高于氯硝柳胺可湿性粉剂,润湿性有了明显改善。而且,悬浮稳定性提高,悬浮时间延长。 (4)进行了氯硝柳胺纳米悬浮液的药效学研究。试验结果表明:在相同条件下,氯硝柳胺纳米悬浮液的灭螺效果是市售可湿性粉剂的2倍;为达到相同的灭螺效果,纳米悬浮液的用药量是市售可湿性粉剂的一半,大大减少了用药量。而且,随着用药量的减少,药物产生的毒副作用相应降低,同时也减少了对环境的污染,这具有较强的实际应用价值。 (5)进行了氯硝柳胺涂膜剂的处方及工艺研究。制成的不含药物的制剂为无色透明、澄清状液体,含有药物的涂膜剂为亮黄色、透明澄清状液体。药物和成膜材料之间无沉淀、变色等配伍禁忌现象发生,易涂展,涂布后具有快干性能,能够形成干燥的薄膜。薄膜具有良好的附着性、均匀性和一定的抗撕裂性,不易破碎脱落,涂于皮肤表面后手感滑爽、无异物感;与皮肤具有良好的藕合性,使用后易去除,不污染衣物。 (6)进行了氯硝柳胺涂膜剂的质量研究。制剂具有较好的流动性和成膜性,可均匀涂布于皮肤上,所成药膜具有较好的可塑性,易于揭布。含量测定准确可行,方法简便。制剂质量稳定,无明显的皮肤刺激性。配成液体制剂后,基质质量稳定,不含可见固体成分。常温下密闭储藏,粘稠度很少变化,不发生败坏等变质现象。用乙基纤维素作为成膜材料制成的涂膜剂,符合涂膜剂所规定的质量要求和标准,可以作为一种成膜材料在某些难溶性药物的涂膜剂配制中使用。

关键词：氯硝柳胺纳米悬浮液高压匀质法喷雾干燥涂膜剂

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齐墩果酸纳米悬浮液及其冻干粉的制备

齐墩果酸纳米悬浮液及其冻干粉的制备

作者：赵晓玲华中科技大学

学位级别：硕士

齐墩果酸是一种五环三萜类化合物,临床上主要用于急、慢性肝炎的治疗。但由于它的溶解度极差,溶出速度很慢,口服生物利用度低,限制了其药理作用的充分发挥。因此如何增加溶解度和溶出速率,是提高齐墩果酸生物利用度的关键问题。药物纳... 详细信息

齐墩果酸是一种五环三萜类化合物,临床上主要用于急、慢性肝炎的治疗。但由于它的溶解度极差,溶出速度很慢,口服生物利用度低,限制了其药理作用的充分发挥。因此如何增加溶解度和溶出速率,是提高齐墩果酸生物利用度的关键问题。药物纳米悬浮液是近几年发展起来的一种纳米载药系统,它能够增加难溶性药物的溶解度和药物溶出速率,提高难溶性药物的口服生物利用度,另外,具有制备工艺简单、载药量高等特点。本文将纳米悬浮液引入齐墩果酸的制剂研究,对难溶性药物的制剂研究具有一定的参考意义。主要完成的研究工作有: (1)采用纳米沉淀法,在乙醇-水体系下,制备了齐墩果酸纳米悬浮液。考察了有机相/水相体积比、表面活性剂种类和浓度对纳米悬浮液粒径的影响。本实验中,随着有机溶剂用量的增加,所制得齐墩果酸纳米悬浮液的粒径变化为先减小后增大趋势。使用不同表面活性剂,可以制得粒径、多分散系数及表面电荷各异的齐墩果酸纳米悬浮液。表面活性剂用量对纳米悬浮液粒径和粒径分布也有重要的影响。 (2)采用高压匀质法制备了齐墩果酸纳米悬浮液。结果表明,匀质压力是决定纳米悬浮液粒径的主要因素,随匀质压力的增大,齐墩果酸纳米悬浮液的粒径逐渐减小。其次,匀质次数对粒径也有一定的影响,随匀质次数的增大,齐墩果酸纳米悬浮液的粒径在一定范围内逐渐减小。表面活性剂种类对纳米悬浮液的粒径及多分散系数无明显影响,但是对体系的稳定性有明显影响。通过对匀质压力、匀质次数以及表面活性剂的控制,可以制得粒径较小、多分散系数低的纳米悬浮液。 (3)对用不同方法制备的齐墩果酸纳米悬浮液进行了表征及理化性质研究。纳米沉淀法制得的齐墩果酸纳米悬浮液为球形,而高压匀质法制得的齐墩果酸纳米悬浮液则为短棒状。差示扫描量热法(DSC)及X射线衍射(XRD)分析均表明,纳米沉淀法所得纳米悬浮液中,齐墩果酸以无定形状态存在;而高压匀质法所得纳米悬浮液,齐墩果酸保持原有的晶体结构。应用两种方法制备的齐墩果酸纳米悬浮液,其药物溶解度及溶出速度较原药均有明显提高。 (4)为提高齐墩果酸纳米悬浮液的稳定性,采用冷冻干燥技术制成了齐墩果酸纳米悬浮液的冻干粉。评价了葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇和海藻糖5种多元醇对冻干前后齐墩果酸粒径变化的影响,表明蔗糖具有较好的效果。 (5)初步研究了齐墩果酸血药浓度的检测方法。采用乙腈-水-冰醋酸-三乙胺溶液为流动相,甲醇为蛋白沉淀剂,可以很好的分开血浆中的齐墩果酸和杂质。但是,齐墩果酸的检测浓度过低,限制了此方法的应用。利用对甲苯胺使齐墩果酸衍生化,增加它的紫外吸收,降低检测限,提高灵敏度,但是衍生物的稳定性有待进一步研究。

关键词：齐墩果酸纳米悬浮液纳米沉淀法高压匀质法冷冻干燥