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大黄酸胺基醇酯衍生物的合成及其抗骨肉瘤细胞活性

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药学学报 2018年第2期53卷 249-255页

作者：黄骏凯何黎琴黄鹏柏志伟张汪伟安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L... 详细信息

以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L^(-1))的220~330倍。采用MTT法对目标化合物进行了体外抗人骨肉瘤细胞U2OS活性测试,结果表明,所有目标化合物对人骨肉瘤细胞的抑制活性均显著高于大黄酸,大多数化合物的活性与临床常用抗骨肉瘤药物多柔比星相当,其中化合物4t抑制U2OS的活性最强,IC_(50)值为2.08μmol·L^(-1),略强于多柔比星。体外羟基磷灰石吸附实验表明,羟基磷灰石对4t的吸附值为13.97μmol·g^(-1),高于四环素(8.24μmol·g^(-1)),具有良好的骨靶向性。

关键词：大黄酸衍生物水溶性骨亲和性抗骨肉瘤活性

珊瑚羟基磷灰石骨板——修复用珊瑚羟基磷灰石复合材料

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眼科 2006年第6期15卷 435-436页

珊瑚羟基磷灰石作为植入人体的材料，在国内外已经广泛应用于临床，具有很好的生物相容性和骨亲和性，可与人体组织发生化学性键合。但是珊瑚羟基磷灰石的缺点是脆性太大，片状和块状的珊瑚羟基磷灰石不能弯曲成适宜人体生理轮廓的形状... 详细信息

珊瑚羟基磷灰石作为植入人体的材料，在国内外已经广泛应用于临床，具有很好的生物相容性和骨亲和性，可与人体组织发生化学性键合。但是珊瑚羟基磷灰石的缺点是脆性太大，片状和块状的珊瑚羟基磷灰石不能弯曲成适宜人体生理轮廓的形状，给临床修复使用带来很大困难。

关键词：羟基磷灰石复合材料珊瑚羟基磷灰石复用骨板临床修复生物相容性植入人体骨亲和性

大黄酸衍生物RH-01抑制骨肉瘤生长作用研究

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武警医学院学报 2008年第6期17卷 469-472页

作者：万宗明陈虹谢文利王莹晋玉章武警医学院药理学教研室天津300162 武警医学院生药学教研室天津300162

【目的】研究大黄酸衍生物RH-01抑制骨肉瘤生长及其骨亲和性的作用。【方法】体外用MTT法对RH-01的活性进行筛选;昆明鼠荷S180肉瘤,连续10 d给药RH-0 130 mg.(kg.d)-1和60 mg.(kg.d)-1,处死动物,称量肿瘤,分析RH-01对体内肿瘤生长的抑... 详细信息

【目的】研究大黄酸衍生物RH-01抑制骨肉瘤生长及其骨亲和性的作用。【方法】体外用MTT法对RH-01的活性进行筛选;昆明鼠荷S180肉瘤,连续10 d给药RH-0 130 mg.(kg.d)-1和60 mg.(kg.d)-1,处死动物,称量肿瘤,分析RH-01对体内肿瘤生长的抑制作用;采用体外羟基磷灰石吸附实验测定RH-01的骨亲和性;用紫外分光光度仪测定RH-01在体内的骨亲和性。【结果】经RH-01处理过的人源骨肉瘤HOS细胞,IC50为0.18μmol/L;浓度为30 mg.(kg.d)-1和60 mg.(kg.d)-1两个实验组,RH-01对昆明鼠荷S180肉瘤的生长抑制率分别为64.54%和77.26%;RH-01在体外的骨亲和性明显,羟基磷灰石吸附值为14.8μmol/g,而四环素的吸附值仅为8.1μmol/g;紫外分光光度仪测定结果显示,RH-01在骨内与鬼臼毒素具有相似的光谱图,并且测得在254 nm波长,给药12 h后,经RH-01转运至骨内的鬼臼毒素含量为(5.39±0.03)μg/mg,而对照组的鬼臼毒素的含量为(3.29±0.03)μg/mg。【结论】RH-01体外抑制骨肉瘤HOS细胞生长作用明显,体内也能显著抑制S180肉瘤的生长,而且RH-01在体内外的骨亲和性作用明显。

关键词：大黄酸衍生物骨肉瘤骨亲和性生长抑制