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非甾体消炎镇痛药尼美舒利致突变实验研究

癌变．畸变．突变 1997年第6期9卷 365-365页

作者：王国华李春艳广东省药物研究所毒理室，广州510180

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非甾体消炎镇痛药对肿瘤有预防作用

中国制药信息 2005年第3期21卷 25-31页

作者：张孝仁山东新华制药股份有限公司研究院

流行病学研究和实验室研究以及进入人体临床试验研究都强有力地支持非甾体消炎镇痛药(NSAIDs)在预防肿瘤发展方面具有保护作用．例如NSAIDs能降低家族性肠息肉肿瘤病人病情发展和在几种直肠癌动物模型减轻肿瘤的体积负重。多项研究证实... 详细信息

流行病学研究和实验室研究以及进入人体临床试验研究都强有力地支持非甾体消炎镇痛药(NSAIDs)在预防肿瘤发展方面具有保护作用．例如NSAIDs能降低家族性肠息肉肿瘤病人病情发展和在几种直肠癌动物模型减轻肿瘤的体积负重。多项研究证实，环氧合酶(COX)，特别是COX-2通过对前列腺素和其它类二十碳烯酸的合成调节与癌症的产生以及对细胞的增殖作用、血管瘤的产生、肿瘤的生长、免疫反应和炎症反应都有很大的关系。因此，有理由断定．作为(20X-2抑制剂的NSAIDs将是肿瘤预防和治疗很好的候选药物。动物研究和细胞培育生物学鉴定进一步表明，NSAIDs独自的环氧合酶作用也具有抗肿瘤的活性。研究表明。NSAIDs能够影响与肿瘤生成有关的许多转录因子表达，包括诱发的低氧因子-1(HIF-1)、GATA-6、NF-кB，β-catenin/TCF-4、早期生长反应-1(Egr-1)和雄激素受体。

关键词：肿瘤 NSAID 非甾体消炎镇痛药药对环氧合酶预防作用治疗早期生长生物学鉴定选药

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氯诺昔康的HPLC分析

中国药学杂志 2002年第1期37卷 54-56页

作者：王建胡小君浙江省药品检验所浙江杭州310004 浙江大学浙江杭州310006

目的　考察不同试验条件下氯诺昔康及杂质的液相色谱行为 ,建立氯诺昔康有关物质及含量的HPLC测定方法。方法　以C18为色谱柱 ,0 .0 5mol·L-1磷酸二氢钾溶液 (含 0 .0 5 %三乙胺 ,用氢氧化钾调节 pH值至 6 .8) 乙腈甲醇 (6 3∶2 8... 详细信息

目的　考察不同试验条件下氯诺昔康及杂质的液相色谱行为 ,建立氯诺昔康有关物质及含量的HPLC测定方法。方法　以C18为色谱柱 ,0 .0 5mol·L-1磷酸二氢钾溶液 (含 0 .0 5 %三乙胺 ,用氢氧化钾调节 pH值至 6 .8) 乙腈甲醇 (6 3∶2 8∶9)为流动相 ,检测波长为 2 6 4nm。结果　线性关系r =0 .9999,重复性实验RSD为 1.1%(n =5 )。结论　此法简单、准确 ,可用于氯诺昔康的质量控制。

关键词：氯诺昔康高效液相色谱法测定 HPLC 非甾体消炎镇痛药

2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用

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中国药学杂志 2004年第5期39卷 353-355页

作者：施洁明何仲贵邢楠耿革霞孙英华李鸿滨沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 沈阳药科大学集琦药业有限公司辽宁沈阳110016

目的研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果... 详细信息

目的研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈AL型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。

关键词： 2-羟丙基-β-环糊精吲哚美辛增溶作用溶解度稳定性含量测定非甾体消炎镇痛药

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NSAID不良反应的流行病学

中国药理学通报 2000年第1期16卷 15-18页

作者：唐镜波广州军区广州总医院临床药理科广州510010

对非甾体消炎镇痛药 (non steroidalanti inflammatorydrugs,NSAID)的不良反应发生率与相对危险度进行了描述。合理使用阿斯匹林 (ASA)的不良反应风险不一定都大于NSAID ;对除ASA以外的NSAID引起鲜为人知并可致严重后果的中枢神经活动... 详细信息

对非甾体消炎镇痛药 (non steroidalanti inflammatorydrugs,NSAID)的不良反应发生率与相对危险度进行了描述。合理使用阿斯匹林 (ASA)的不良反应风险不一定都大于NSAID ;对除ASA以外的NSAID引起鲜为人知并可致严重后果的中枢神经活动障碍及感官损害也作了简述。开发更安全有效的替代疗法 (如白芍总苷胶囊等中药 )

关键词：非甾体消炎镇痛药阿斯匹林不良反应流行病学

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光活性酮咯酸衍生物的合成与拆分

北京大学学报（自然科学版） 2002年第2期38卷 169-174页

作者：杨鳌张雅薇李坤宇关烨第北京大学化学与分子工程学院北京100871

以 11个氨基酸酯以及L 和D α 苯乙胺作为手性辅基 ,与外消旋酮咯酸生成一对光学活性的酰胺衍生物 ,再用简单易行的柱层析方法分离其非对映异构体。实验表明 ,分离效果与手性辅基上R1和R2 基团的相对大小有密切关系。

关键词：酮咯酸衍生物非对映异构体非甾体消炎镇痛药手性药物光学活性 (S)-构型药物合成拆分

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双氯芬酸钾缓释片的研制及释药特性的探讨

中国药科大学学报 2001年第3期32卷 206-209页

作者：宗莉王柏张宁中国药科大学中昆药剂研究所南京210009

目的 :研制凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释片 ,考察缓释片体外释药特性。方法 :以羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料 ,辅以疏水性阻滞剂以调节释放度 ,根据设计的体外释药速率 ,筛选处方。结果 :药物释放系扩散机理控制 ,释药速率受pH环境影响 ... 详细信息

目的 :研制凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释片 ,考察缓释片体外释药特性。方法 :以羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料 ,辅以疏水性阻滞剂以调节释放度 ,根据设计的体外释药速率 ,筛选处方。结果 :药物释放系扩散机理控制 ,释药速率受pH环境影响 ,不受压片压力的影响 ,受机械搅动影响较小。结论 :本文研制的双氯芬酸钾缓释片成型性好 ,具工艺重现性。

关键词：双氯芬酸钾缓释片释放度 HPMC 非甾体消炎镇痛药

2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备

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中国医药工业杂志 2008年第1期39卷 10-11页

作者：陈炳和陈文华袁根林常州工程职业技术学院应用化学技术系江苏常州213164 常州康瑞化工有限公司江苏常州213034

2-（3-羧甲基-4-苯硫基苯基）丙酸（1）是消炎镇痛药扎托洛芬（zaltoprofen）的重要中间体。文献用（2-苯硫基-5-丙酰基苯基）乙酸甲酯（2）在浓硫酸作用下与原甲酸三甲酯、二乙酸碘苯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1，二乙酸... 详细信息

2-（3-羧甲基-4-苯硫基苯基）丙酸（1）是消炎镇痛药扎托洛芬（zaltoprofen）的重要中间体。文献用（2-苯硫基-5-丙酰基苯基）乙酸甲酯（2）在浓硫酸作用下与原甲酸三甲酯、二乙酸碘苯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1，二乙酸碘苯价昂不易得，且反应后形成碘苯回收困难，不易在工业上采用。1，2-芳基迁移重排是制备2．芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药的常用方法；用碘催化合成萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen）的方法已有多篇报道。本研究参考相关文献瞳40，在碘和氧化亚铜复合催化下，以2b。为原料，与原甲酸三甲酯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1（图1），收率72％。

关键词：芳基丙酸类苯硫基羧甲基苯基制备非甾体消炎镇痛药原甲酸三甲酯乙酸甲酯

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噻洛芬酸的合成

中国医药工业杂志 2006年第12期37卷 796-797页

作者：孙敏蔡进周文吉民东南大学化学化工学院制药工程系江苏南京210096 中国药科大学新药研究中心江苏南京210009

噻吩经丙酰化得到2-丙酰噻吩,在碘和氧化亚铜催化下进行噻吩基1,2-迁移后水解制得关键中间体2-(2-噻吩基)丙酸,再与苯甲酰氯经Friedel-Crafts反应制得非甾体消炎镇痛药噻洛芬酸,总收率44.6%。

关键词：噻洛芬酸非甾体消炎镇痛药合成