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可脱离式充填筛管用降解剂的研制及降解机制

中国石油大学学报（自然科学版） 2016年第6期40卷 87-93页

作者：齐宁刘帅李柏杨方明君田壮壮中国石油大学石油工程学院山东青岛266580

研制一种新型的油田防砂用可脱离式充填筛管,其技术关键是实现井下PLA-T管体的快速有效脱离。以PLA-T的降解程度和降解速率为评价指标优选出一种降解剂配方,并在模拟油藏条件下对降解剂进行耐温、耐盐、耐稀释等性能的评价。通过扫描电... 详细信息

研制一种新型的油田防砂用可脱离式充填筛管,其技术关键是实现井下PLA-T管体的快速有效脱离。以PLA-T的降解程度和降解速率为评价指标优选出一种降解剂配方,并在模拟油藏条件下对降解剂进行耐温、耐盐、耐稀释等性能的评价。通过扫描电镜观察反应过程中PLA-T表面的微观变化,分析PLA-T的降解机制。结果表明：最优降解剂配方为w（丙酮）∶w（二甲基甲酰胺）∶w（乙二胺）=3∶2∶5;在温度为50-80℃、矿化度为10-100 g/L、稀释质量分数为70%-90%的模拟油藏条件下,PLA-T管体降解时间为6-92 min,表明该体系在复杂环境中具有优良的降解性能;在降解剂的作用下,PLA-T的表面结构形态从光滑表面逐步向裂纹、裂缝、不规则裂缝、裂缝-孔洞形态转变,导致PLA-T的降解速率先增大后减小;这种高效降解剂可以通过对PLA-T管体快速降解,实现井下充填筛管的有效脱离,达到疏松砂岩油气藏无筛管防砂的目的。

关键词：可脱离式充填筛管降解剂降解程度降解速率无筛管防砂

靶向PD-1/PD-L1的新策略:降解剂、双功能分子及共价抑制剂

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中国药科大学学报 2024年第1期55卷 5-14页

作者：王志杰廖晓彤郭霞陈建军南方医科大学深圳医院深圳518100 南方医科大学药学院广州510515

靶向细胞程序性死亡受体-1(programmed cell death protein-1,PD-1)/细胞程序性死亡配体-1(programmed cell death ligand-1,PD-L1)已成为最具前景的肿瘤免疫治疗靶点之一。目前,PD-1/PD-L1单克隆抗体药物及小分子抑制剂都面临着相应的... 详细信息

靶向细胞程序性死亡受体-1(programmed cell death protein-1,PD-1)/细胞程序性死亡配体-1(programmed cell death ligand-1,PD-L1)已成为最具前景的肿瘤免疫治疗靶点之一。目前,PD-1/PD-L1单克隆抗体药物及小分子抑制剂都面临着相应的发展瓶颈,许多研究者尝试探索不同的策略以阻断PD-L1/PD-L1通路,期望改善肿瘤治疗的效果。本文总结了靶向PD-L1的降解剂、双功能分子及共价抑制剂,旨在为PD-1/PD-L1药物的开发提供有益的思路。

关键词： PD-1/PD-L1 肿瘤免疫降解剂双功能分子共价抑制剂

基于PROTAC技术的靶向CDK9小分子降解剂的研究进展

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药学学报 2022年第9期57卷 2696-2708页

作者：李金秀董何伟侯卫浙江工业大学药学院浙江杭州310014

CDKs蛋白是一种细胞周期蛋白依赖性激酶,它们在控制细胞分裂及转录阶段发挥着重要的作用。其中,CDK9作为一种负责细胞转录延伸阶段的关键调控因子,驱动着各种恶性肿瘤细胞的发生,被认为是抗肿瘤药物研发领域的重要靶标。然而,由于CDK家... 详细信息

CDKs蛋白是一种细胞周期蛋白依赖性激酶,它们在控制细胞分裂及转录阶段发挥着重要的作用。其中,CDK9作为一种负责细胞转录延伸阶段的关键调控因子,驱动着各种恶性肿瘤细胞的发生,被认为是抗肿瘤药物研发领域的重要靶标。然而,由于CDK家族蛋白结构的高度保守性及相似性,导致传统小分子CDK9抑制剂的选择性较差,存在严重的不良反应而限制了其临床应用。鉴于此,当前迫切需要一种全新策略来研究CDK9靶点。蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术是一种新兴的药物研发策略,通过靶蛋白与泛素连接酶的间接性链接,特异性地识别靶蛋白并通过降解系统来消除目标蛋白。本文对CDK9蛋白的结构功能、与临床疾病预后不良产生的关系及明星小分子抑制剂进行简要概述,重点讨论了近几年基于PROTAC技术靶向降解CDK9蛋白的最新研究进展,并对该靶点蛋白在这一新型技术领域内的发展前景进行了总结和展望,旨在为该方向的抗肿瘤药物研发提供参考。

关键词：细胞周期蛋白依赖性激酶9 蛋白降解靶向嵌合体抑制剂抗肿瘤降解剂

降解剂对森林地被可燃物木质素质量分数的影响

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东北林业大学学报 2014年第5期42卷 64-68页

作者：彭徐剑胡海清南京森林警察学院南京210023 东北林业大学

应用微生物学和森林防火学的原理、技术和方法,选用深绿木霉和比来青霉配制成的112532降解剂的50倍液、100倍液、400倍液分别进行室外喷洒,并以同剂量的无机盐溶液、水及441菌剂为对照,通过对大兴安岭地区三种主要林型(落叶松-白桦混交... 详细信息

应用微生物学和森林防火学的原理、技术和方法,选用深绿木霉和比来青霉配制成的112532降解剂的50倍液、100倍液、400倍液分别进行室外喷洒,并以同剂量的无机盐溶液、水及441菌剂为对照,通过对大兴安岭地区三种主要林型(落叶松-白桦混交林、白桦林、落叶松林)的森林可燃物降解剂的喷洒,对其木质素的分解动态及效果进行评价。结果显示:与未喷洒区相比,100倍液的112532菌剂,在降解的30 d内,能使落叶松-白桦混交林木质素降解速率提高7.08倍,使白桦林木质素降解速率提高9.9倍,使落叶松林木质素降解速率提高7倍,降解效果显著,说明112532降解剂可有效提高森林地被可燃物降解率。

关键词：降解剂森林地被可燃物木质素

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降解剂对森林地被可燃物热值的影响

东北林业大学学报 2014年第7期42卷 56-59页

作者：彭徐剑胡海清南京森林警察学院南京210023 东北林业大学

应用微生物学和森林防火学的原理、技术和方法,选用深绿木霉和比来青霉配制成的112532降解剂的50倍液、100倍液、400倍液进行室外喷洒,并以同剂量的无机盐溶液、水及441菌剂为对照,通过对大兴安岭地区三种主要林型(落叶松-白桦混交林、... 详细信息

应用微生物学和森林防火学的原理、技术和方法,选用深绿木霉和比来青霉配制成的112532降解剂的50倍液、100倍液、400倍液进行室外喷洒,并以同剂量的无机盐溶液、水及441菌剂为对照,通过对大兴安岭地区三种主要林型(落叶松-白桦混交林、白桦林、落叶松林)的森林可燃物降解剂的喷洒,对其热值变化动态进行评价。结果显示:与未喷洒区相比,100倍液的112532菌剂能使落叶松-白桦混交林地被可燃物热值损失速率提高8.38倍,能使落叶松林地被可燃物热值损失速率提高2.44倍;400倍液的112532菌剂能使白桦林热值损失速率提高3.03倍。

关键词：降解剂森林地被可燃物热值

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降解剂和成核剂在PP混凝土纤维中的应用

现代塑料加工应用 2009年第4期21卷 37-40页

作者：马良海秦姣中国石化扬子石油化工有限公司南京研究院江苏南京210048

通过聚丙烯（PP）可控流变和成核改性试验，确定了过氧化物降解剂和成核剂的种类与用量，并研究了它们对混凝土用PP纤维料性能的影响。结果表明，过氧化物降解剂A和成核剂N4的效果较好；降解剂A的较佳用量为0．04％（质量分数），成核... 详细信息

通过聚丙烯（PP）可控流变和成核改性试验，确定了过氧化物降解剂和成核剂的种类与用量，并研究了它们对混凝土用PP纤维料性能的影响。结果表明，过氧化物降解剂A和成核剂N4的效果较好；降解剂A的较佳用量为0．04％（质量分数），成核剂N4的较佳用量为0．06％～0．10％（质量分数）；降解剂A对PP的拉伸屈服应力基本没有影响，而随着降解剂A用量的增加，PP的相对分子质量分布和弯曲模量则有逐渐变小的趋势；成核剂N4对PP的熔体流动速率（MFR）有增大的作用，但随着成核剂N4含量的进一步提高，PP的MFR则趋于恒定。

关键词：聚丙烯纤维过氧化物降解剂成核剂混凝土专用料

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首创的选择性雌受体降解剂氟维司群

药学学报 2021年第9期56卷 2592-2596页

作者：郭宗儒中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和疗效评价等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多重性质。本栏目以药物化学视角,对... 详细信息

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和疗效评价等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多重性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。雌受体在不同的组织器官中的分布和作用是不同的,以他莫昔芬为标志的选择性雌受体调节剂(SERM)开创了新的治疗领域。多数SERM既有拮抗雌激素作用,也有部分激动活性。氟维司群是在雌二醇的7位连接亲脂性长链,在同雌受体结合后,能使受体呈现不稳定构象以致发生降解。发挥了完全拮抗作用,因而成为治疗雌受体阳性的乳腺癌长效药物。更重要的是氟维司群作为首创药开辟了选择性雌受体降解剂(SERD)治疗领域,并引发了选择性雄激素受体降解剂(SARD)等药物的研发。

关键词：雌激素作用氟维司群长效药物智力活动生物药剂学雄激素受体降解剂他莫昔芬

含复合光降解剂的聚乙烯膜在汞灯辐照下的光降解行为

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四川大学学报(自然科学版) 1999年第3期36卷 209-212页

作者：陶靖彭铭王玉忠郑长义陈泽芳四川大学化学系

过改变复合降解剂中各组分的含量来控制降解ＰＥ膜以汞灯为光源的光降解行为，以得到具有时控降解效应的降解薄膜．图１同一薄膜的羰基峰１７１３ｃｍ－１与内标峰１３７３ｃｍ－１吸光度随辐照时间的变化１实验部分１．１原料及试剂低... 详细信息

过改变复合降解剂中各组分的含量来控制降解ＰＥ膜以汞灯为光源的光降解行为，以得到具有时控降解效应的降解薄膜．图１同一薄膜的羰基峰１７１３ｃｍ－１与内标峰１３７３ｃｍ－１吸光度随辐照时间的变化１实验部分１．１原料及试剂低密度聚乙烯树脂，牌号１Ｉ２Ａ，兰州...

关键词：光降解效应降解剂诱导期汞灯气体放电灯羰基指数辐照光稳定剂脆变

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某开发区聚合物化学降解剂配方研究

石油化工高等学校学报 2017年第4期30卷 38-42页

作者：吴春华大庆油田有限责任公司第五采油厂黑龙江大庆163513

聚合物是长链高分子化合物,黏度较大,容易堵塞地层孔隙,降低地层渗透性,需要对堵塞孔道的聚合物进行化学降解,研究降解剂配方,实现解堵的目的。通过对聚合物采用不同组分、不同质量分数的降解剂进行室内降解反应实验,确定降解剂及辅助... 详细信息

聚合物是长链高分子化合物,黏度较大,容易堵塞地层孔隙,降低地层渗透性,需要对堵塞孔道的聚合物进行化学降解,研究降解剂配方,实现解堵的目的。通过对聚合物采用不同组分、不同质量分数的降解剂进行室内降解反应实验,确定降解剂及辅助剂的成分和质量分数。次氯酸钠、H_2O_2和XF-2-C与聚合物溶液混合后降解效果好,能达到部分或完全溶解。综合反应效果、安全等因素,XF-2-C作为降解剂的主剂较为理想;降解效果随辅助剂质量分数的增加而增加,对于每种辅助剂都存在着一个最佳的质量分数;0.5%S9+1.2%XF-2-C降解聚合物效果最好,且药剂用量相对较小,用该配方处理聚合物溶液,最终黏度可达1.63mPa·s。

关键词：聚合物降解剂辅助剂质量分数