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3,4-二取代芳脂胺类化合物的合成及其降压活性

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中国药科大学学报 1990年第5期21卷 261-263页

作者：夏霖倪沛洲唐伟方贾丽莎戴德哉钱家庆中国药科大学有机化学教研室同济医科大学武汉430030

本文合成了12个3,4-二取代芳脂胺类化合物。其中化合物Ⅰ_(a-e)以取代芳醛与3,4-二取代苯乙胺缩合,还原后成盐;化合物Ⅲa-e以3,4-二取代苯甲醛与相应的胺同法制备;化合物Ⅱa,Ⅱb则分别以Ⅰa和Ⅰe为原料进行氮甲基化和氮磺酰化反应制备。... 详细信息

本文合成了12个3,4-二取代芳脂胺类化合物。其中化合物Ⅰ_(a-e)以取代芳醛与3,4-二取代苯乙胺缩合,还原后成盐;化合物Ⅲa-e以3,4-二取代苯甲醛与相应的胺同法制备;化合物Ⅱa,Ⅱb则分别以Ⅰa和Ⅰe为原料进行氮甲基化和氮磺酰化反应制备。将11个化合物进行实验性大鼠急性降压实验,大部分呈现降压活性,其中N-(4-二甲氨基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺盐酸盐(Ⅰe),N-甲基-N-(3,4,5-三甲氧基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺盐酸盐(Ⅱa)和N-(4-甲基苯磺酰基)-N-(4-二甲氨基苄基)-3,4-二甲氧基苯乙胺(Ⅱb)有明显的降压作用,化合物Ⅰe的降压作用尤为显著。

关键词：芳脂胺苯乙胺降压活性合成

咪唑啉、噁唑啉类化合物的合成及其降压活性研究

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中国药科大学学报 1998年第5期29卷 336-341页

作者：徐进宜王亚楼傅继华郑悟华张华中国药科大学药物化学教研室

为寻找新的抗高血压药物，设计合成了十六个咪唑啉类、唑啉类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理活性研究表明化合物Ⅰｂ、Ⅰｃ、Ⅰｄ、Ⅴａ、Ⅴｂ和Ⅴｅ具有一定... 详细信息

为寻找新的抗高血压药物，设计合成了十六个咪唑啉类、唑啉类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理活性研究表明化合物Ⅰｂ、Ⅰｃ、Ⅰｄ、Ⅴａ、Ⅴｂ和Ⅴｅ具有一定的降压活性，其中化合物Ⅰｃ。

关键词：咪唑啉受体咪唑啉恶唑啉合成降压活性

α_1受体拮抗剂DDPH类似物的合成及其降压活性

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中国药科大学学报 1996年第7期27卷 395-400页

作者：倪沛洲彭久合夏霖傅继华陈宇飞中国药科大学有机化学教研室南京210009 中国药科大学生理学教研室南京210009

以苯酚、取代苯酚Ⅵ和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(X_(19)),用ZnCl_2(KBH_1/THF)/C_6H_5CH_3体系还原、再成盐得9个新的DDPH类似物(Ⅱ_(1.9))。目的物和酰胺中间体X_(1.9)的结构都用元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱确... 详细信息

以苯酚、取代苯酚Ⅵ和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(X_(19)),用ZnCl_2(KBH_1/THF)/C_6H_5CH_3体系还原、再成盐得9个新的DDPH类似物(Ⅱ_(1.9))。目的物和酰胺中间体X_(1.9)的结构都用元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱确证。大部分目的物的急性降压试验表明有不同程度的降压活性,其中Ⅱ_2和Ⅱ_5尤为明显。

关键词：拮抗剂 β1受体拮抗剂 DDPH 降压活性合成

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复方夏枯草石油醚部位降压活性成分研究

中国医院药学杂志 2014年第1期34卷 1-4页

作者：赵祥楼一层苏峰平周婵张越鹏武汉理工大学化学工程学院湖北武汉430070

目的:复方夏枯草是临床上用于治疗高血压的医院协定处方,降压活性显著,对其石油醚部位降压活性和化学成分进行研究分析。方法:以动物猫为实验对象,研究石油醚部位的降压活性,结合GC-MS方法初步分析了石油醚部位的化学成分。结果:在石油... 详细信息

目的:复方夏枯草是临床上用于治疗高血压的医院协定处方,降压活性显著,对其石油醚部位降压活性和化学成分进行研究分析。方法:以动物猫为实验对象,研究石油醚部位的降压活性,结合GC-MS方法初步分析了石油醚部位的化学成分。结果:在石油醚部位样品浓度为5.0mg·ml-1,注射剂量为0.1 ml·kg-1条件下,实验猫的收缩压降低67.673 mmHg,舒张压降低59.079 mmHg。通过GC-MS初步确定了石油醚部位中的11种化合物,含量最大的成分分别是邻苯二甲酸二辛酯,十六酸乙酯,(9Z,12Z,15Z)-十八碳三烯酸,2,3-二羟基酯,质量分数分别为29.887%,7.212%,6.676%。结论:复方夏枯草的石油醚部位降压活性良好,其中挥发性成分主要为酯类物质,相对质量分数为50.936%。

关键词：复方夏枯草石油醚部位降压活性化学成分气质联用

2-(1H)-喹啉酮类化合物的合成及降压活性

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中国药科大学学报 2000年第4期31卷 246-250页

作者：冉崇昭夏霖倪沛洲傅继华中国药科大学药物化学教研室生理学教研室南京210009

设计并合成了 1 0个含 2 ( 1 H) -喹啉酮结构的 DDPH类似物 ,其结构均经红外光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辨质谱确证。改进了关键中间体 4 -溴甲基 -2 ( 1 H) -喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验 ,一些... 详细信息

设计并合成了 1 0个含 2 ( 1 H) -喹啉酮结构的 DDPH类似物 ,其结构均经红外光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辨质谱确证。改进了关键中间体 4 -溴甲基 -2 ( 1 H) -喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验 ,一些化合物显示出良好的降压活性。

关键词：喹啉酮类化合物合成降压活性 DDH类似物

1-苯乙基(或3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性

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中国药科大学学报 2001年第3期32卷 180-184页

作者：唐伟方倪沛洲夏霖傅继华中国药科大学有机化学教研室南京210009

目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以DDPH为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ... 详细信息

目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以DDPH为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ) ,其结构经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱和质谱确证。结果 :初步的药理实验表明 ,大部分化合物具有不同程度的降压活性 ,其中化合物Ⅰ3 和Ⅰ4 的降压作用比DDPH强 ,且作用时间长。结论 :实验结果与设计思想相符。

关键词： α-1受体阻断剂降压活性 DDPH 苯乙基取代芳哌啶类化合物

苯并呋喃和二氢呋喃类化合物的合成及降压活性

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中国药科大学学报 1999年第6期30卷 401-405页

作者：周建明倪沛洲傅继华杜劲松夏霖中国药科大学有机化学教研室南京210009

设计合成了未见文献报道的 7个苯并呋喃 ( a- d)和苯并二氢呋喃 ( a- c)类化合物。 a,b和 c分别以香豆素和邻香草醛为起始原料经相应的酰胺还原制备。 d 以邻香草醛为起始原料 ,经环合、还原、氯化、胺解和成盐合成。 a- c由相应... 详细信息

设计合成了未见文献报道的 7个苯并呋喃 ( a- d)和苯并二氢呋喃 ( a- c)类化合物。 a,b和 c分别以香豆素和邻香草醛为起始原料经相应的酰胺还原制备。 d 以邻香草醛为起始原料 ,经环合、还原、氯化、胺解和成盐合成。 a- c由相应的苯并呋喃类化合物经 Bouveault- Blanc还原制得。目的化合物的结构经元素分析和波谱分析确证。目的化合物 d, a- c有不同程度的降压活性 ,其中 b 的降压活性大于

关键词：降压活性苯并呋喃合成二氢呋喃

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杜仲不同炮制品降压活性的比较研究

药物分析杂志 2015年第9期35卷 1574-1577页

作者：贺庆张萍张横高华中国食品药品检定研究院北京100050

目的:研究比较杜仲不同炮制品的降压活性。方法:选用雄性自发性高血压大鼠(spontaneously hypertension rat strokeprone,SHR-SP),按血压值高低进行随机区间分组,包括杜仲生品组、杜仲炮制品组、杜仲假炮制品组、硝苯地平组(阳性对照组... 详细信息

目的:研究比较杜仲不同炮制品的降压活性。方法:选用雄性自发性高血压大鼠(spontaneously hypertension rat strokeprone,SHR-SP),按血压值高低进行随机区间分组,包括杜仲生品组、杜仲炮制品组、杜仲假炮制品组、硝苯地平组(阳性对照组)、溶剂组(高血压对照组),n=6;另选10只雄性正常Wistar大鼠作为正常对照组;以给药前后清醒大鼠尾动脉血压、心率、体重为检测指标,分析杜仲各制品的降压活性与特点。结果:1经各组给药前后进行自身比较,SHR-SP高血压对照组血压、心率较自身分别显著升高29.2 mm Hg(P活性,杜仲假炮制品则无此活性,杜仲生药与炮制品抑制自身基础血压升高的活性要强于硝苯地平;2经给药后各制品组分别与高血压对照组进行组间比较,硝苯地平组、杜仲生药组、炮制品组血压较高血压对照组分别低47(28%)mm Hg、45.1(27%)mm Hg、56.3(34%)mm Hg,P均0.05);杜仲炮制品组心率较高血压对照组低47.6 times·min-1(P降压活性,炮制品降压活性略优于生品,但两者无显著性差异,假炮制品则无降压活性;杜仲炮制品还具有显著降低心率活性。

关键词：杜仲降压活性生品炮制品高血压盐炙大鼠

1-取代-2-烷基-4-氯-1,6-二氢-6-甲基-5-嘧啶甲酸乙酯类化合物的合成及其降压活性

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中国药科大学学报 1999年第6期30卷 406-410页

作者：徐进宜赵胜宝吴晓明华维一傅纪华中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学生理教研室南京210009

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化... 详细信息

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1HNMR和 MS鉴定。初步药理研究表明 ,化合物

关键词： A.Ⅱ受体拮抗剂嘧啶甲酸乙酯合成降压活性