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湖南大学学报（自然科学版） 2018年第6期45卷 139-144页

作者：汪秋安李兴徐雨汪钢强湖南大学化学化工学院湖南长沙410082 湖北科技学院核技术与化学生物学院湖北咸宁437100

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)... 详细信息

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,阿魏酸分别与8种芳香胺反应合成了8种阿魏酸酰胺类化合物2-9.其中7和8是未见文献报道的新化合物.所合成的阿魏酸酰胺类化合物通过核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)进行了结构表征.该阿魏酸酰胺类化合物合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.

关键词：阿魏酸阿魏酸酰胺合成结构表征

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靶向线粒体的阿魏酸酰胺衍生物的合成和抗氧化、抗炎活性评价

靶向线粒体的阿魏酸酰胺衍生物的合成和抗氧化、抗炎活性评价

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作者：谢雨兰州大学

学位级别：硕士

炎症是许多疾病的根源,如心血管疾病、呼吸系统疾病、癌症等。近些年,众多研究表明,线粒体在机体炎症过程中的作用越来越重要,线粒体活性氧（ROS）的产生及线粒体功能障碍都会导致和加剧炎症反应。此外,受损的线粒体可激活炎症通路并引... 详细信息

炎症是许多疾病的根源,如心血管疾病、呼吸系统疾病、癌症等。近些年,众多研究表明,线粒体在机体炎症过程中的作用越来越重要,线粒体活性氧（ROS）的产生及线粒体功能障碍都会导致和加剧炎症反应。此外,受损的线粒体可激活炎症通路并引起氧化应激,最终引发慢性全身炎症,所以线粒体自噬作为一种受损线粒体的自我降解和清除过程在炎症反应中发挥着重要作用。因此,保护线粒体功能逐渐也成为抗炎的一种重要研究策略。阿魏酸（Ferulic acid,FA）作为苯丙烯酸类化合物的一种,其具有较为广谱的生物活性,如抗氧化、抗炎、抗菌及抗癌等。香豆素甲酰胺作为一种靶向线粒体的荧光载体被广泛研究。本课题我们将靶向线粒体载体香豆素-3-甲酰胺与活性基团FA衍生物通过乙二胺链连接,设计合成出了17个阿魏酸酰胺衍生物,其中结构修饰集中在FA的苯环和反式双键上,并对目标化合物的抗氧化和抗炎活性及相应活性机制进行了研究,具体内容如下:（1）目标化合物的设计合成:在苯丙烯酸的α,β-不饱和双键的α碳上引入对甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、对羟基苯基和氰基四种取代基;β碳上的苯环为3-甲氧基-4-羟基或3,4,5-三甲氧基取代,或者苯环替换成噻吩环和吲哚环。然后再通过乙二胺链与香豆素甲酰胺载体相连接,最终合成了17个目标化合物,最后通过NMR及ESI-MS等方法对目标化合物的结构进行鉴定。（2）抗氧化、抗炎活性评价及构效关系总结:我们研究了目标化合物对过氧化氢HO诱导的细胞氧化损伤的保护作用和抑制LPS诱导NO产生的抗炎作用,两实验结果表明,有4种化合物（8c-d,9c-d）表现出较好的抗氧化抗炎双重活性。我们对目标化合物抗氧化和抗炎活性的构效关系进行总结:（a）目标化合物抗氧化和抗炎活性的构效关系几乎相同;（b）当R为3,4,5-三甲氧基苯基或3-甲氧基-4-羟基苯基取代时,化合物的双重活性最好;（c）当R为4-羟基苯基或3,4-二甲氧基苯基取代时,化合物的双重活性最好;（d）在所有被测化合物中,8d的双重活性最强。（3）抗氧化和抗炎机制研究:我们选择化合物8d进行下一步的机制研究,实验发现,在抗氧化机制方面,8d可以明显改善HO诱导的线粒体膜电位去极化,并且可以在很大程度上抑制鱼藤酮（Rot）诱导的ROS爆发。在抗炎机制方面,8d对LPS诱导的炎症细胞因子IL-6和TNF-α都表现出较好的剂量依赖抑制作用。其次,我们发现8d可以通过香豆素-3-甲酰胺载体定位于RAW264.7细胞线粒体,并且以剂量依赖性的方式增加线粒体自噬相关蛋白PINK1和LC3II的表达,且自噬抑制剂3-MA预处理后可以逆转8d对IL-6和TNF-α相关基因表达的抑制作用。此外,去除8d的靶向线粒体香豆素载体后,其双重活性减弱,这表明靶向线粒体可能对化合物活性的提高有一定的帮助。通过本课题研究,我们发现8d可以通过靶向定位于细胞线粒体,减少细胞氧化损伤,增强线粒体自噬从而减轻炎症反应。因此,表明靶向线粒体可以成为开发抗氧化和抗炎药物的有效途径。

关键词：炎症氧化应激阿魏酸酰胺靶向线粒体线粒体自噬

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石蒜科植物朱顶红中非生物碱类成分的研究

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中国药学杂志 2005年第7期40卷 498-499页

作者：王广树张沐新杨晓虹徐景达吉林大学药学院吉林长春130021

目的研究石蒜科植物朱顶红中非生物碱类成分方法采用大孔树脂、硅肢、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法坚定结构结果分离得到了非生物碱类成分,其结构分别鉴定为去氢双松柏醇(dehydrodiconiferylalcohol);反-N-(4-羟基苯乙基)... 详细信息

目的研究石蒜科植物朱顶红中非生物碱类成分方法采用大孔树脂、硅肢、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法坚定结构结果分离得到了非生物碱类成分,其结构分别鉴定为去氢双松柏醇(dehydrodiconiferylalcohol);反-N-(4-羟基苯乙基)阿魏酸酰胺[trans-N-(4-hydroxyphenethyl)ferulamide]。

关键词：石蒜科朱顶红去氢双松柏醇阿魏酸酰胺

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