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兼具轴手性和中心手性的呋喃-吲哚化合物的设计与不对称合成

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有机化学 2024年第2期44卷 657-659页

作者：金良史炳锋浙江大学化学工程与生物工程学院杭州310027 浙江大学杭州国际科创中心杭州311215 浙江大学化学系杭州310027

轴手性呋喃骨架是一类五元杂芳基阻转异构体,构成了许多天然产物、生物活性分子的核心单元[1-2](图1a).因此,发展催化不对称构建轴手性呋喃骨架对于发展生物活性分子、手性配体和催化剂具有极其重要的意义.然而,从2017年,Rodriguez、Bon... 详细信息

轴手性呋喃骨架是一类五元杂芳基阻转异构体,构成了许多天然产物、生物活性分子的核心单元[1-2](图1a).因此,发展催化不对称构建轴手性呋喃骨架对于发展生物活性分子、手性配体和催化剂具有极其重要的意义.然而,从2017年,Rodriguez、Bonned等[3]通过氧化中心手性转化为轴手性的策略,对映选择性地合成了呋喃类阻转异构体后,关于催化不对称构建轴手性呋喃骨架的报道就屈指可数.这些已构建的轴手性呋喃骨架主要是基于五元-六元呋喃类骨架的3-芳基苯并呋喃和兼具中心手性的3-芳基苯并呋喃,仅有一例构建轴手性五元五元呋喃类骨架的报道[4](图1b).

关键词：不对称合成轴手性阻转异构体中心手性生物活性分子手性配体天然产物对映选择性

含吡咯及吲哚基团的N-N轴手性化合物的酶催化合成

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生物工程学报 2024年

作者：罗佳慧李聪聪叶梦静张鹏鹏曲戈蔡志强王车礼袁波孙周通常州大学药学院生物与食品工程学院中国科学院天津工业生物技术研究所中国科学院低碳合成工程生物学重点实验室国家合成生物技术创新中心

轴手性的生物催化合成目前面临着一定挑战。为拓展轴手性化合物的生物合成方法，本研究进行了醇脱氢酶催化的含吡咯和吲哚基团的N-N轴手性醛的还原反应，通过对92种醇脱氢酶进行筛选得到两种立体选择性相反的菌株，利用动力学拆分以最高... 详细信息

轴手性的生物催化合成目前面临着一定挑战。为拓展轴手性化合物的生物合成方法，本研究进行了醇脱氢酶催化的含吡咯和吲哚基团的N-N轴手性醛的还原反应，通过对92种醇脱氢酶进行筛选得到两种立体选择性相反的菌株，利用动力学拆分以最高72%转化率、98% ee合成了具有良好选择性的R以及S构型产物。确定了N-N轴的绝对构型以及旋转能垒，并通过量级合成和衍生化实验展示了当前方法的实用性。这项研究首次提供了具有潜在药用价值的N-N轴手性化合物的酶促合成策略，为酶催化轴手性化合物的合成奠定了良好基础。

关键词： N-N轴手性化合物醇脱氢酶阻转异构体酶催化吡咯及吲哚

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一种基于阻转异构体的大环构建新策略

一种基于阻转异构体的大环构建新策略

中国化学会2019年中西部地区无机化学化工学术研讨会

作者：杨飞尹迪许颜清魏玮北京理工大学化学与化工学院首都师范大学化学系

大环化合物在超分子化学的发展中起着决定性和不可替代的作用,一些大环化合物已经发展成为研究非共价相互作用如阴离子-π相互作用的优良候选化合物。具有预组织空腔和多价结合位点的大环合成受体在现代超分子化学的诞生和快速发展中起... 详细信息

大环化合物在超分子化学的发展中起着决定性和不可替代的作用,一些大环化合物已经发展成为研究非共价相互作用如阴离子-π相互作用的优良候选化合物。具有预组织空腔和多价结合位点的大环合成受体在现代超分子化学的诞生和快速发展中起到了至关重要的作用。设计和开发具有独特结构和良好主客体性质的新型大环主体是这一领域的一个永久而富有挑战性的课题。我们课题组通过设计提出了一种以阻转异构体为前驱体的大环合成策略,该策略与传统大环化合物的合成方法相比,具有以下优势:高度的可设计性、无模板合成和较高的产率。我们从简单易得的1,4,5,8-萘四甲酸二酐出发,最后在室温的条件下以71%的产率合成出TBox-1。另外通过研究TBox-1的主客体化学性质,我们发现其对于富电子客体具有良好的结合能力,尤其是可以实现常见氨基酸混合物中对色氨酸的选择性识别。

关键词：阻转异构体预组织大环化合物选择性识别

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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一对阻转异构体NMR谱的解析

波谱学杂志 1991年第2期8卷 133-138页

作者：邱明华聂瑞麟王德祖周俊中国科学院昆明植物研究所

本文报道一个孕甾生物碱—富贵草碱A的阻转异构现象,并报道利用无畸变极化转移增强(DEPT)技术、异核化学位移相关谱(HETCOR)、质子NOE谱(NOESY)这些核磁共振技术,对表富贵草碱A的一对阻转异构体的^(13)C NMR化学位移数据,作了完整指定,... 详细信息

本文报道一个孕甾生物碱—富贵草碱A的阻转异构现象,并报道利用无畸变极化转移增强(DEPT)技术、异核化学位移相关谱(HETCOR)、质子NOE谱(NOESY)这些核磁共振技术,对表富贵草碱A的一对阻转异构体的^(13)C NMR化学位移数据,作了完整指定,表富贵草碱A为一对阻旋异构体的混合物,这是孕甾生物碱中的一个阻旋异构现象。

关键词：阻转异构体表富贵草碱A NMR谱

一类新颖的基于环己二烯的轴手性骨架——设计与催化不对称构建

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有机化学 2022年第9期42卷 2996-2998页

作者：朱子琦石枫常州大学石油化工学院江苏常州213164 江苏师范大学化学与材料科学学院江苏徐州221116

近年来,由于轴手性化合物在天然产物、药物分子以及催化剂研发等领域的广泛应用,该类化合物的催化不对称合成显得尤为重要.到目前为止,大部分研究都围绕着阻转异构体和联烯这两类轴手性骨架的应用和催化不对称构建展开,新型轴手性骨架... 详细信息

近年来,由于轴手性化合物在天然产物、药物分子以及催化剂研发等领域的广泛应用,该类化合物的催化不对称合成显得尤为重要.到目前为止,大部分研究都围绕着阻转异构体和联烯这两类轴手性骨架的应用和催化不对称构建展开,新型轴手性骨架的设计与催化不对称构建发展相对缓慢.

关键词：轴手性阻转异构体天然产物联烯催化不对称合成药物分子构建发展骨架

钴催化碳氢键活化策略一步构建相邻C—C和C—N双轴手性化合物

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有机化学 2022年第11期42卷 3899-3900页

作者：张甲勇刘心元深圳职业技术学院/海洋生物医药研究院广东深圳518055 南方科技大学化学系广东深圳518055

阻转异构体是一类由于单键旋转受阻而形成的重要手性化合物,广泛存在于天然产物、药物、手性配体以及功能性分子中,一直以来是有机化学不对称合成的研究热点和难点[1].近年来,化学家们发展了多种立体选择性构建阻转异构体的方法[2].然而... 详细信息

阻转异构体是一类由于单键旋转受阻而形成的重要手性化合物,广泛存在于天然产物、药物、手性配体以及功能性分子中,一直以来是有机化学不对称合成的研究热点和难点[1].近年来,化学家们发展了多种立体选择性构建阻转异构体的方法[2].然而,目前报道的绝大多数研究方法仅解决了单个手性轴的构建,只有少数方法涉及到两个或多个手性轴的构建,而对映选择性构建带有两个相邻手性轴化合物的方法则是少之又少[3],主要原因在于含有相邻双手性轴的分子具有独特的结构,在构建时往往面临很大的空间位阻效应.

关键词：手性化合物不对称合成立体选择性手性轴碳氢键活化有机化学手性配体阻转异构体

原位合成手性镍配合物中的阻转异构及磁性研究

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高等学校化学学报 2021年第3期42卷 709-716页

作者：阮泽宇杜杉楠黄国璋童明良刘俊良中山大学化学学院生物无机与合成化学教育部重点实验室广州510275

阻转异构体是一类特殊的手性化合物.利用轴手性配体制得的具有阻转异构行为的配合物在不对称催化等领域有广泛的应用.相比之下,通过原位反应由非手性底物制备这类手性配合物的报道较少,而利用非轴手性化合物原位组装得到非轴手性阻转异... 详细信息

阻转异构体是一类特殊的手性化合物.利用轴手性配体制得的具有阻转异构行为的配合物在不对称催化等领域有广泛的应用.相比之下,通过原位反应由非手性底物制备这类手性配合物的报道较少,而利用非轴手性化合物原位组装得到非轴手性阻转异构体的报道则更加罕见.乙腈是一种廉价易得的基本化工原料,在金属离子存在下活化乙腈分子是向有机分子中引入氰甲基的一种有效手段.本文利用乙腈分子进攻2-二吡啶基酮获得了一例含有氰甲基官能团的配体dpkMeCN-H[dpkMeCN=cyanomethyl-di(pyridin-2-yl)methanol].在Ni^(II)和K^(I)的配位作用下,该体系发生原位组装生成了一对阻转异构体.磁性拟合结果表明镍离子之间主要为铁磁耦合,且它们由于八面体畸变产生一定的零场分裂,使手性镍配合物产生磁各向异性.

关键词：手性阻转异构体氰甲基化反应磁性零场分裂

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裸蒴中四个新的联苯四氢呋喃型木脂素

有机化学 2014年第8期34卷 1677-1681页

作者：肖世基方冬梅夏兵徐林峰徐宏喜蒋艳陈放丁立生周燕中国科学院成都生物研究所成都610041 四川大学生命科学学院成都610041 上海中医药大学中药学院上海201203

从中国特有属药用植物裸蒴中分离得到4个新的联苯四氢呋喃型阻转异构体木脂素,命名为裸蒴木脂素X1,X2,Y1,Y2(1~4),其结构通过HR-ESIMS,1D和2D NMR等光谱技术确定.对4个新化合物进行了5种癌细胞的筛选,结果显示化合物1对HCT116,HCT15,A54... 详细信息

从中国特有属药用植物裸蒴中分离得到4个新的联苯四氢呋喃型阻转异构体木脂素,命名为裸蒴木脂素X1,X2,Y1,Y2(1~4),其结构通过HR-ESIMS,1D和2D NMR等光谱技术确定.对4个新化合物进行了5种癌细胞的筛选,结果显示化合物1对HCT116,HCT15,A549,MCF-7和HepG2都有中等强度的抑制作用,其IC50值分别为18.4,11.2,26.5,9.1,23.5μmol?L-1.

关键词：三白草科裸蒴阻转异构体联苯基木脂素裸蒴木脂素

1种西沙群岛软珊瑚来源真菌中新天然产物pestalalactone的化学与生物活性研究

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中国海洋药物 2016年第4期35卷 1-5页

作者：张秀丽邢倩马洁王聪郑纪勇邵长伦中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室医药学院山东青岛266003 中国船舶重工集团公司第七二五研究所海洋腐蚀与防护重点实验室山东青岛266061

目的从1株中国南海西沙群岛软珊瑚来源的真菌Pestalotiopsis sp.（ZJ-2009-7-6）中分离鉴定具有生物活性的3-苯基苯并呋喃酮化合物。方法运用多种色谱分离手段和现代波谱分析方法分离和鉴定化合物,最终得到了1个3-苯基苯并呋喃酮类新天... 详细信息

目的从1株中国南海西沙群岛软珊瑚来源的真菌Pestalotiopsis sp.（ZJ-2009-7-6）中分离鉴定具有生物活性的3-苯基苯并呋喃酮化合物。方法运用多种色谱分离手段和现代波谱分析方法分离和鉴定化合物,最终得到了1个3-苯基苯并呋喃酮类新天然产物pestalalactone（1）,并通过核磁共振氢谱研究了该化合物在不同温度、不同溶剂条件下的优势构象变化;此外,还对化合物的抗藤壶幼虫Balanua amphitrite附着和抗细菌活性进行了评价。结果分离鉴定了1个新天然产物pestalalactone（1）,发现该化合物以2种不可拆分的阻转异构体的形式（1a/1b）并存。核磁共振氢谱研究结果表明,在氘代吡啶和氘代氯仿中以1a优势构象存在,在氘代甲醇、氘代丙酮和氘代二甲亚砜中的优势构象却是1b,而温度的变化（25～80℃）并不引起该化合物构象的变化。该化合物显示出强的抗藤壶幼虫B.amphitrite附着活性,其EC50值为2.30μg/mL;同时也显示出较强的抗细菌活性,特别是对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus的最小抑制活性为0.45μg·mL-1。结论从1株西沙群岛软珊瑚来源真菌中发现了1个具有重要抗藤壶幼虫B.amphitrite附着和抗菌活性的新天然产物pestalalactone（1）,表明西沙群岛来源的海洋微生物具有重要的药用研究价值和应用开发前景。

关键词：海洋天然产物 Pestalotiopsis sp. 阻转异构体防污损活性抗菌活性