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Na^+、K^+离子通道阻滞剂对离体大鼠黄体细胞孕酮生成的影响

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生理学报 1991年第5期43卷 508-511页

作者：赵玉莲王京花程治平哈尔滨医科大学生理教研室哈尔滨150086

本工作用二种离子通道阻断剂四乙胺(TEA)和河豚毒素(TTX)来研究 Na^+、K^+通道的改变对大鼠黄体细胞孕酮生成的影响。10^(-3)mol/L 的 TEA 或 TTX 均使孕酮分泌量显著增加,而这种促进效应可被酪氨酸(Tyr)完全阻断。Tyr 对 TEA 或 TTX 与... 详细信息

本工作用二种离子通道阻断剂四乙胺(TEA)和河豚毒素(TTX)来研究 Na^+、K^+通道的改变对大鼠黄体细胞孕酮生成的影响。10^(-3)mol/L 的 TEA 或 TTX 均使孕酮分泌量显著增加,而这种促进效应可被酪氨酸(Tyr)完全阻断。Tyr 对 TEA 或 TTX 与 hCG 联合所引起的孕酮分泌也有抑制作用。上述实验说明跨黄体细胞内外的 K^+和 Na^+浓度差与孕酮分泌有关。

关键词：黄体细胞孕酮离子通道阻滞剂

N-甲基-D-天冬氨酸及其非竞争性受体阻滞剂和钙离子对培养的鼠视网膜神经细胞的作用

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中华眼科杂志 2002年第3期38卷 148-150页

作者：刘海泉葛坚杨智宽卓业鸿林明楷中山大学中山眼科中心广州510060

目的　探讨N 甲基 D 天冬氨酸 (N methyl D aspartate,NMDA)及其非竞争性受体阻滞剂(MK80 1)和Ca2 + 对培养的鼠视网膜神经细胞的作用及其相互间的关系。方法　取生后 1～ 3d鼠龄的Sprague Dawley(SD)乳鼠视网膜作为原代视网膜神经细... 详细信息

目的　探讨N 甲基 D 天冬氨酸 (N methyl D aspartate,NMDA)及其非竞争性受体阻滞剂(MK80 1)和Ca2 + 对培养的鼠视网膜神经细胞的作用及其相互间的关系。方法　取生后 1～ 3d鼠龄的Sprague Dawley(SD)乳鼠视网膜作为原代视网膜神经细胞进行体外培养 ,对培养 7d的视网膜神经细胞经抗神经丝蛋白 (neurofilamentprotein ,NF)、Thy1 1及抗胶质纤维酸性蛋白 (glialfibrillaryacidicprotein ,GFAP)单克隆抗体进行鉴定 ,同时在培养 7d的神经细胞中单独及联合加入NMDA、MK80 1和Ca2 + ,锥虫蓝拒染 ,计算细胞活性。结果　 2 0 0 μmol/L的NMDA及 10mmol/L的Ca2 + 所致视网膜神经细胞失活与对照组比较 ,差异有显著意义 (F =2 6 0 91;P =0 0 2 5 ,P <0 0 0 1) ,2 0 μmol/L的MK80 1对视网膜神经细胞的影响不明显 ,对Ca2 + 所致细胞毒性无保护作用 ,但可阻断NMDA的作用。结论NMDA、一定浓度的Ca2 + 对培养的视网膜神经细胞有毒性作用 ,MK80 1可阻断NMDA的毒性作用 ,但对Ca2 + 的毒性无阻断作用 ,Ca2 +

关键词：视网膜受体 N-甲基-D-天冬氨酸 MK801 钙视网膜神经细胞阻滞剂动物实验

T型钙离子通道阻滞剂对成年C57BL／6J小鼠螺旋神经元的保护

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中华医学杂志 2014年第35期94卷 2781-2785页

作者：于亚峰潘晨凌红阳吴文璎肖根生苏州大学附属第一医院耳鼻咽喉科 215006

目的探讨T型钙离子通道受体在C57BL/6J小鼠螺旋神经元上的分布和表达,探讨T型钙离子通道阻滞剂对成年C57BL/6J小鼠螺旋神经元的保护.方法单纯随机选取30只健康6～8周C57BL/6J小鼠,使用原位杂交和RT-PCR来分析三种T型钙离子通道受体α... 详细信息

目的探讨T型钙离子通道受体在C57BL/6J小鼠螺旋神经元上的分布和表达,探讨T型钙离子通道阻滞剂对成年C57BL/6J小鼠螺旋神经元的保护.方法单纯随机选取30只健康6～8周C57BL/6J小鼠,使用原位杂交和RT-PCR来分析三种T型钙离子通道受体α1G,α1H,o1I在螺旋神经元上的分布和表达.另选取30只健康24 ～ 26周C57BL/6J小鼠按照不同的给药方法分为生理盐水组、唑尼沙胺组、贝尼地平组,每组10只,使用免疫组化检测使用药物后螺旋神经元上钙离子调节蛋白（钙调蛋白和钙结合蛋白）的表达变化.结果三种受体在螺旋神经元上均有分布,但是各个受体的表达量不同,表达量从多到少依次为α1H（24.21 ±0.10）、α1I（14.88±0.04）、α1G（10.42±0.02）.唑尼沙胺治疗组螺旋神经元上钙调蛋白（0.336±0.041）的表达比生理盐水治疗组（0.504-0.020）的明显减少（P＜0.05）.唑尼沙胺治疗组（0.482±0.045）和贝尼地平治疗组（0.511±0.032）螺旋神经元上钙结合蛋白的表达比生理盐水组（0.611±0.035）的明显减少（P＜0.05）.结论成年C57BL/6J小鼠在连续使用4周T型钙离子通道阻滞剂后螺旋神经元钙离子调节蛋白表达减少,表明钙超载得到缓解.我们推断T型钙离子通道阻滞剂可能对24 ～ 26周C57BL/6J小鼠的螺旋神经元起一定的保护作用.

关键词： T型钙离子通道受体阻滞剂螺旋神经元小鼠

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大麻受体1阻滞剂的构效关系研究进展

中国新药杂志 2008年第6期17卷 450-455页

作者：卞红平周后元上海医药工业研究院上海200437

大麻受体1(CB1-R)属于G-蛋白耦联受体超家族成员,主要分布于中枢神经系统。选择性的CB1受体阻滞剂通过作用该受体,具有治疗肥胖、酒精依赖、尼古丁成瘾、认知障碍以及胃肠道系统疾病等作用。目前,已发现有许多二芳基吡唑类和基于此类化... 详细信息

大麻受体1(CB1-R)属于G-蛋白耦联受体超家族成员,主要分布于中枢神经系统。选择性的CB1受体阻滞剂通过作用该受体,具有治疗肥胖、酒精依赖、尼古丁成瘾、认知障碍以及胃肠道系统疾病等作用。目前,已发现有许多二芳基吡唑类和基于此类化合物衍生出来的多种类型化合物表现出较高的选择性和较好的阻断活性。现综述该类药物的作用机制、结构修饰和构效关系。

关键词：大麻受体1 阻滞剂利莫那班构效关系

钠钙交换体阻滞剂CB-DMB对人胶质母细胞瘤细胞生长的抑制作用

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上海交通大学学报（医学版） 2021年第6期41卷 710-716页

作者：刘景景胡慧洁刘子楷宋明柯上海交通大学基础医学院药理学与化学生物学系上海200025

目的·研究钠钙交换体(Na^(+)/Ca^(2+)exchanger,NCX)阻滞剂对人胶质母细胞瘤生长的抑制作用。方法·体外培养人胶质母细胞瘤细胞(U87、U251、SF188)和星形胶质细胞,用NCX阻滞剂SN-6、YM244769、SEA0400、5-(N-4-氯苄基)-N-(2’,4’-二... 详细信息

目的·研究钠钙交换体(Na^(+)/Ca^(2+)exchanger,NCX)阻滞剂对人胶质母细胞瘤生长的抑制作用。方法·体外培养人胶质母细胞瘤细胞(U87、U251、SF188)和星形胶质细胞,用NCX阻滞剂SN-6、YM244769、SEA0400、5-(N-4-氯苄基)-N-(2’,4’-二甲基)氨苯蝶啶(CB-DMB)以及化学治疗药物替莫唑胺(temozolomide,TMZ)处理细胞。SN-6、YM244769和SEA0400是NCX反向模式的选择性阻滞剂;CB-DMB是NCX双向模式的选择性阻滞剂,但优先阻滞NCX的正向模式;TMZ作为参考。CCK-8实验测定细胞生长活性,并分析药物对胶质母细胞瘤细胞的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))。钙成像技术检测NCX阻滞剂处理后U87细胞内Ca^(2+)信号的变化,Western blotting检测促分裂原活化的蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路蛋白的表达,流式细胞术检测NCX阻滞剂对细胞凋亡的影响。结果·CCK-8实验结果表明,与胶质母细胞瘤细胞(U87、U251、SF188)共孵育48 h后,NCX双向阻滞剂CB-DMB呈剂量依赖性地抑制肿瘤细胞的生长活性,IC_(50)值分别为2.06、2.19和1.82μmol/L;而NCX反向阻滞剂SN-6、YM244769和SEA0400对胶质母细胞瘤细胞的生长活性均无显著影响。CB-DMB对星形胶质细胞生长活性的影响较小。钙成像和Western blotting结果表明,CB-DMB通过阻滞NCX的正向模式导致U87细胞内Ca^(2+)增加,引起胞内钙超载,进而诱导U87细胞凋亡,并激活MAPK信号通路。流式细胞术结果表明,与TMZ相比,CB-DMB能够更快地引起U87细胞凋亡(P=0.002);CB-DMB与TMZ联合用药,增强了TMZ对肿瘤细胞生长活性的抑制作用。结论·CB-DMB对人胶质母细胞瘤的抑制作用可能与阻滞NCX的正向转运模式有关。细胞膜NCX可能成为胶质母细胞瘤治疗的潜在新靶点。

关键词：胶质母细胞瘤钠钙交换体阻滞剂 5-(N-4-氯苄基)-N-(2’,4’-二甲基)氨苯蝶啶(CB-DMB) 细胞凋亡替莫唑胺

16项重磅研究纵览心血管防控新进展 B01

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16项重磅研究纵览心血管防控新进展

用金刚基取代β-受体阻滞剂中异丙基的若干化合物

医师报

作者：李洋

医师报讯（通讯员李洋）日前,“聚焦2024ACC,共筑心发展——中华医学会心血管病学分会（CSC）美国心脏病学会年会（ACC）热点线上解读会”召开,大会主席、中国人民解放军北部战区总医院韩雅玲院士领衔对2024ACC年会的16项重磅研究进行... 详细信息

医师报讯（通讯员李洋）日前,“聚焦2024ACC,共筑心发展——中华医学会心血管病学分会（CSC）美国心脏病学会年会（ACC）热点线上解读会”召开,大会主席、中国人民解放军北部战区总医院韩雅玲院士领衔对2024ACC年会的16项重磅研究进行深入点评解读,将国际心血管盛会的第一手学术信息

关键词：心血管阻滞剂 β受体依那普利蒽环类药物全因死亡完全血运重建 NSTEMI

来源： cnki报纸评论

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cnki报纸

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药学学报 1981年第12期16卷 934-936页

作者：白东鲁舒韫中国科学院上海药物研究所

绝大多数β-肾上腺素能受体阻滞剂具有β-激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架(Ⅰ),包括芳香核、β-羟基侧链及氨基三部份。根据萘心定和心得安的结构活性关系的资料,氮上无取代基的伯胺化合物有一定活性,用烷基特别是α-碳原子上有甲基... 详细信息

绝大多数β-肾上腺素能受体阻滞剂具有β-激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架(Ⅰ),包括芳香核、β-羟基侧链及氨基三部份。根据萘心定和心得安的结构活性关系的资料,氮上无取代基的伯胺化合物有一定活性,用烷基特别是α-碳原子上有甲基的分叉烷基取代的仲胺,其活性显著增高,而氮上两个氢均被取代的叔胺活性又下降。目前用于临床的β-阻滞

关键词：金刚胺环氧化物阻滞剂抗病毒药森林阻火剂链烷基异丙基甲基环氧乙烷熏蒸剂环氧丙烷化合物

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Kv1.5钾离子通道阻滞剂的研究进展

中国药物化学杂志 2020年第1期30卷 52-57页

作者：童静李鹏飞西安医学院第一附属医院陕西西安710077 西安交通大学第一附属医院陕西西安710061

钾离子的膜通道是心肌细胞膜中亚型最多、其表达受影响因素最多的离子通道,而超快速延迟整流钾电流(IKur)是仅在心房肌发现的钾通道电流,其离子通道的分子基础是Kv1.5钾离子通道。因此,抑制Kv1.5钾通道电流,可选择性延长心房肌动作电位... 详细信息

钾离子的膜通道是心肌细胞膜中亚型最多、其表达受影响因素最多的离子通道,而超快速延迟整流钾电流(IKur)是仅在心房肌发现的钾通道电流,其离子通道的分子基础是Kv1.5钾离子通道。因此,抑制Kv1.5钾通道电流,可选择性延长心房肌动作电位时程及有效不应期,改善心房肌电重构和组织重构。本文就Kv1.5钾离子通道阻滞剂的结构类型及研究进展进行综述,旨在为新型房颤治疗药物的开发提供思路。

关键词：心房颤动药物治疗超快速延迟整流钾电流 Kv1.5钾离子通道阻滞剂

Wnt/β-catenin信号通路阻滞剂XAV939对子宫颈癌裸鼠移植瘤生长的作用

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中华妇产科杂志 2019年第3期54卷 192-195页

作者：付静文邵文嘉袁博郭宝芝王武亮郑州市妇幼保健院妇产科 450053 郑州大学第二附属医院妇产科 450014

目的探讨Wnt/β连环蛋白(β-catenin)信号通路阻滞剂——XAV939对子宫颈癌裸鼠移植瘤生长的作用。方法构建子宫颈癌细胞系HeLa细胞的裸鼠皮下移植瘤模型,随机分成4组(每组10只),即对照组、XAV939组、顺铂组和XAV939+顺铂组,比较4组裸鼠... 详细信息

目的探讨Wnt/β连环蛋白(β-catenin)信号通路阻滞剂——XAV939对子宫颈癌裸鼠移植瘤生长的作用。方法构建子宫颈癌细胞系HeLa细胞的裸鼠皮下移植瘤模型,随机分成4组(每组10只),即对照组、XAV939组、顺铂组和XAV939+顺铂组,比较4组裸鼠移植瘤的生长情况及抑瘤率的差异,并采用免疫组化SP法检测4组裸鼠移植瘤组织中端锚聚合酶(tankyrase)及β-catenin的表达。结果(1)用药至第7天,XAV939组、顺铂组、XAV939+顺铂组裸鼠移植瘤体积分别与对照组比较均有明显差异(P0.05)。(2)停药后次日颈椎脱臼法处死裸鼠,XAV939+顺铂组的抑瘤率明显高于XAV939组、顺铂组(P0.05)。(3)免疫组化法检测显示,XAV939组、XAV939+顺铂组裸鼠移植瘤组织中tankyrase及β-catenin蛋白的表达水平均明显低于对照组(P0.05)。结论XAV939能明显抑制子宫颈癌裸鼠移植瘤的生长,其机制可能与下调tankyrase和β-catenin蛋白的表达有关。

关键词： Wnt/β-catenin 裸鼠移植瘤生长速度子宫颈癌信号通路阻滞剂 β-catenin蛋白 tankyrase