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中国现代中药 2018年第12期20卷 1544-1548页

作者：郑光杰邱娜刘凡凡晋敦青孙博航沈阳药科大学中药学院/基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 郑州市中心医院药学部河南郑州467000

目的:优化止泻木子中锥丝碱的提取工艺,为止泻木子质量控制标准的建立奠定基础。方法:在单因素试验基础上,以提取时间、甲醇浓度、料液比为因素,以止泻木子中锥丝碱提取得率为响应值,采用三因素三水平响应曲面试验设计法,确定最佳提取... 详细信息

目的:优化止泻木子中锥丝碱的提取工艺,为止泻木子质量控制标准的建立奠定基础。方法:在单因素试验基础上,以提取时间、甲醇浓度、料液比为因素,以止泻木子中锥丝碱提取得率为响应值,采用三因素三水平响应曲面试验设计法,确定最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为提取时间70 min、甲醇浓度75%、料液比1∶9。结论:该提取工艺稳定、合理、预测性良好。

关键词：止泻木子锥丝碱响应曲面提取工艺高效液相色谱法

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止泻木生物碱锥丝明衍生物的合成、抗乙酰胆碱酯酶活性及一些生物碱单体成分的抗单胺氧化酶活性研究

止泻木生物碱锥丝明衍生物的合成、抗乙酰胆碱酯酶活性及一些生物...

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作者：靳国斐兰州理工大学

学位级别：硕士

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease，AD)，即老年性痴呆，是一种渐进性的、神经衰退疾病，伴有记忆丧失和认知障碍等特征，影响老年人的社会生活能力、个人生活能力和情感人格等。目前，治疗AD的有效药物主要是乙酰胆碱酯酶抑制剂（Acet... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease，AD)，即老年性痴呆，是一种渐进性的、神经衰退疾病，伴有记忆丧失和认知障碍等特征，影响老年人的社会生活能力、个人生活能力和情感人格等。目前，治疗AD的有效药物主要是乙酰胆碱酯酶抑制剂（Acetylcholinesterase inhibitor，AchEI），是现阶段治疗AD的一线药物。我们课题组前期的研究发现，止泻木生物碱类化合物具有中等强度的乙酰胆碱酯酶抑制活性，是新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂，但是这些化合物的活性比目前上市的药物要弱许多。为了得到活性与上市药物接近的止泻木生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂，本文以止泻木种子内含量最多的生物碱锥丝明为母体化合物，通过氧化、还原及亲核取代等反应用乙烷基为桥链连接芳香环和锥丝明的母核，合成了11种锥丝明的衍生物，并研究了它们的乙酰胆碱酯酶抑制活性。实验结果表明，11种新型的锥丝明衍生物都具有很好的乙酰胆碱酯酶抑制活性，其IC50值达到了μM及nM水平。其中，N-(4-硝基苯)氧乙基异锥丝明(4b)活性最高，其IC50为110 nM，近接近阳性对照药石杉碱甲的IC50值(IC50=70 nM)。进一步对化合物4b进行了计算机分子对接研究，探讨了它与乙酰胆碱酯酶的结合情况，以期为进一步的化合物结构优化提供理论依据。　　此外，为了寻找新的、高效的单胺氧化酶抑制剂，以便用做抗帕金森病、抗抑郁症药物的先导物，本文还研究了五种植物（荷叶、钩藤、两面针、止泻木及平贝母）中分离得到的24种生物碱的单胺氧化酶抑制活性。结果表明，24种生物碱中，大多数化合物未表现出明显的抑制活性，只有化合物7(N-降荷叶碱，N-nomuciferin)具有中等强度的单胺氧化酶抑制活性，其IC50值为40μg/mL(阳性对照药磷酸异丙烟肼的IC50值为1.8μg/mL)。N-降荷叶碱为阿朴啡型生物碱，而目前为止此类化合物具有单胺氧化酶抑制活性未见报道。因此，具有中等程度单胺氧化酶抑制活性的N-降荷叶碱将有望为新型的单胺氧化酶抑制剂的筛选提供化学模版。

关键词：生物碱类单胺抗乙酰胆碱酯酶单体成分止泻木氧化酶活性乙基柱层析纯化锥丝碱石杉碱甲

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蒙药材止泻木子生物碱的分离与纯化

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化工学报 2016年第S2期67卷 191-196页

作者：王红英周英男 UCHIDA Takafumi MARI Yotsu Yamashita 钱斯日古楞大连工业大学生物工程学院辽宁大连116034 Tohoku University Graduate School of Agricultural Science

以夹竹桃科植物止泻木子的干燥种子为原材料,采用乙醇提取法对其生物碱类物质进行粗提取,通过硅胶柱层析和重结晶技术对生物碱粗提物进行分离和纯化。利用核磁共振波谱和质谱法对其一种生物碱单体进行化学结构和分子量鉴定。实验结果表... 详细信息

以夹竹桃科植物止泻木子的干燥种子为原材料,采用乙醇提取法对其生物碱类物质进行粗提取,通过硅胶柱层析和重结晶技术对生物碱粗提物进行分离和纯化。利用核磁共振波谱和质谱法对其一种生物碱单体进行化学结构和分子量鉴定。实验结果表明,用70%乙醇在60℃条件下静止浸取3次,每次提取6h,得到止泻木子总生物碱提取物,其得率达到0.244%。经过硅胶柱分离和重结晶纯化,可获得3种生物碱单体。对HPLC检测纯度达到94.89%的2号生物碱单体进行核磁共振波谱和质谱检测,得知该生物碱单体是一个分子量为356.59的锥丝碱(conessine)。该结果有利于了解以止泻木子为主要成分的蒙药药剂作用机理。

关键词：止泻木子核磁共振硅胶柱分离锥丝碱萃取药物

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止泻木子的活性物质研究

止泻木子的活性物质研究

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作者：耿金峰大连工业大学

学位级别：硕士

止泻木子是夹竹桃科植物止泻木的干燥种子，具有很高的药用价值，是蒙药中的常用药物，对病毒性感冒、肝炎和肠炎等疾病具有独特的疗效。近年来国内外对蒙药进行了广泛的研究，但对止泻木子的研究还没有报道过。本文对止泻木子的活性物... 详细信息

止泻木子是夹竹桃科植物止泻木的干燥种子，具有很高的药用价值，是蒙药中的常用药物，对病毒性感冒、肝炎和肠炎等疾病具有独特的疗效。近年来国内外对蒙药进行了广泛的研究，但对止泻木子的研究还没有报道过。本文对止泻木子的活性物质之一的生物碱进行了初步研究，为止泻木子活性成分的进一步研究奠定了基础。本研究采用乙醇提取法对止泻木子的活性物质进行提取，对乙醇浓度、提取时间、提取温度等提取参数进行分析，通过正交实验确定了乙醇浸提的最佳提取工艺，再利用有机溶剂萃取法和硅胶柱层析法对浸提得到的活性物质进行了分离纯化，最后得到一种生物碱单体。并研究了粗提物和总生物碱的体外抗菌作用。实验结果表明，止泻木子采用70%的乙醇在60℃条件浸泡6h为最佳，采用此工艺提取的粗提取物提取得率可以达到5.36%。经有机溶剂萃取法和硅胶柱层析法分离最后得到了一种生物碱单体，通过高效液相色谱法纯度测定为94.89%，经过质谱和核磁共振等技术确定此单体为锥丝碱。粗提物和总生物碱的体外抑菌实验采用大肠杆菌ATCC25922、藤黄八叠球菌AS1.880、北京棒杆菌AS1.299、大肠杆菌AS1.543、金黄色葡萄球菌AS1.72和单增李斯特杆菌CMCC34005等菌种的抑制效果来研究，通过对止泻木子粗提取物和总生物碱的抑菌效果试验，发现止泻木子的粗提取物对一般常见的细菌均起到抑制作用，说明止泻木子的70%乙醇提取物中含有可以抑制细菌的活性成分;止泻木子的粗提取物对大肠杆菌AS1.543、大肠杆菌ATCC25922、金黄色葡萄球菌AS1.72和藤黄八叠球菌AS1.880的最低抑菌浓度均为100mg/mL，对北京棒杆菌AS1.299和单增李斯特杆菌CMCC34005的最低抑菌浓度均为75mg/mL;而总生物碱对金黄色葡萄球菌AS1.72的最低抑菌浓度为50mg/mL，对大肠杆菌AS1.543的最低抑菌浓度为75mg/mL，对单增李斯特杆菌CMCC34005的最低抑菌浓度为25mg/mL。总生物碱对常见细菌的抑制作用要强于粗提取物对常见细菌的抑制作用，表明止泻木子中含有的总生物碱对细菌具有很强的抗菌作用。

关键词：止泻木子生物碱体外抑菌分离纯化锥丝碱

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三种药用植物中乙酰胆碱酯酶抑制活性成分的研究

三种药用植物中乙酰胆碱酯酶抑制活性成分的研究

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作者：段东柱兰州理工大学

学位级别：硕士

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)是一种老年性神经退行性疾病,其临床主要表现为进行性记忆减退、语言和行为障碍,是老年期痴呆的主要发病原因。目前,乙酰胆碱酯酶抑制剂(actylcholinesterase inhibitor, AChEI)被认为是治疗AD... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)是一种老年性神经退行性疾病,其临床主要表现为进行性记忆减退、语言和行为障碍,是老年期痴呆的主要发病原因。目前,乙酰胆碱酯酶抑制剂(actylcholinesterase inhibitor, AChEI)被认为是治疗AD最有效的药物。天然植物药用成分具有疗效好,副作用小,作用面广,适宜长期服用等优点。因而,本课题对三种药用植物中乙酰胆碱酯酶(actylcholinesterase, AChE)抑制活性成分进行了研究。主要的内容和结果如下:1.钩藤中AChE抑制活性成分的研究通过活性跟踪的方法从钩藤(Uncaria rhynchophylla (Miq. ) Jacks. )中分离并鉴定出7个化合物,它们分别鉴定为geissoschizine methyl ether (1), vallesiachotamine (2), hisuteine (3),毛钩藤碱(4),异钩藤碱(5),异去氢钩藤碱(6)和去氢钩藤碱(7)。用改进的Ellman法测定了它们的抗AChE活性。实验结果表明,化合物1为一种活性较好的天然AChEI,其IC50值为10μM。动力学研究表明化合物1是AChE的可逆非竞争性抑制剂。三维分子模拟实验表明,它的羰基和AChE的Tyr-72的羟基形成一条氢键,从而对AChE形成抑制。2.平贝母中AChE抑制活性成分的研究通过活性跟踪的方法从平贝母(Fritillaria ussuriensis Maxim)中分离并鉴定出6个化合物,它们分别鉴定为乌苏里啶(8), Benzo[7,8]fluoreno[2,1-b]quinolizine cevane-3,6,16,20-tetrol (9),去氢鄂贝啶碱(10),平贝母酮A (11),平贝母碱丙(12)和贝母素甲(13),其中化合物11为新化合物。用改进的Ellman法测定了它们的抗AChE活性。实验结果表明,这些化合物的活性都比较弱。3.止泻木中AChE抑制活性成分的研究通过活性跟踪的方法从止泻木(Holarrhena antidysenterica)中分离并鉴定出5个化合物,它们分别鉴定为锥丝碱(14),异锥丝明(15),锥丝明(16), conarrhimin (17)和锥丝亚胺(18)。用改进的Ellman法测定了它们的抗AChE活性。实验结果表明化合物14、16、17和18为活性较好的天然AChEI,它们的IC50值分别为21μM、4μM、28μM、23μM。分子对接实验表明,化合物16和14在活性位点的结合采取同一种结合构象;化合物18和17在活性位点的结合也采取同一种结合构象;这两种结合模式下化合物16、14、18、17都处于疏水性的口袋之中;化合物15在分子对接中获得的结合模式是不合理的,即不能在活性位点结合,与改进的Ellman法测定结果是一致的。最后,对活性最好的化合物16作了动力学研究,结果表明,化合物16是AChE的可逆非竞争性抑制剂。本论文得到的5种活性较好的化合物对AChE的抑制活性为首次报道,它们可作为治疗AD的先导化合物,并通过进一步的结构改造与修饰,有望开发出治疗AD的新药。

关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病钩藤平贝母止泻木活性成分锥丝碱锥丝明锥丝亚胺

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