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中国新药杂志 2013年第7期22卷 834-836页

作者：李林羚胡雪峰杨玉雷朱雪焱袁哲东上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200437

目的:确定并优化钙受体调节剂盐酸西那卡塞的合成工艺。方法:以(3-三氟甲基)苯甲醛、丙二酸为原料,经Knoevenagel缩合、催化氢化、氯代、缩合、还原、成盐6步反应得到盐酸西那卡塞。结果:本研究在文献基础上进行改进,减少了溶剂用量,避... 详细信息

目的:确定并优化钙受体调节剂盐酸西那卡塞的合成工艺。方法:以(3-三氟甲基)苯甲醛、丙二酸为原料,经Knoevenagel缩合、催化氢化、氯代、缩合、还原、成盐6步反应得到盐酸西那卡塞。结果:本研究在文献基础上进行改进,减少了溶剂用量,避免了醇类溶剂引起的副反应,以一锅法替代了分步反应,简化了操作过程,提高了安全性,降低了生产成本,收率较原文献提高了11.6%,总收率54.4%,纯度99.98%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。

关键词：盐酸西那卡塞合成钙受体调节剂

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盐酸西那卡塞的合成工艺改进

引用

中国医药工业杂志 2020年第9期51卷 1133-1135页

作者：陆俊王栋周海权冯玲玲郝忠言江苏正大清江制药有限公司江苏淮安223001

本研究对盐酸西那卡塞(1)的合成工艺进行改进。以3-三氟甲基苯丙烯酸(2)为起始原料,用甲酸铵代替氢气为氢源,在钯炭催化下发生还原反应得到3-三氟甲基苯丙酸(3)。3在N,N′-羰基二咪唑作用下与(R)-1-(1-萘基)乙胺(4)发生缩合,得到(R)-N-... 详细信息

本研究对盐酸西那卡塞(1)的合成工艺进行改进。以3-三氟甲基苯丙烯酸(2)为起始原料,用甲酸铵代替氢气为氢源,在钯炭催化下发生还原反应得到3-三氟甲基苯丙酸(3)。3在N,N′-羰基二咪唑作用下与(R)-1-(1-萘基)乙胺(4)发生缩合,得到(R)-N-(1-萘乙基)-3-(3-三氟甲基)苯丙酰胺(5),收率由71%提高至93%。5在三氟化硼作用下经硼氢化钠还原,再与盐酸成盐得1,纯度99.97%,总收率78%。改进后的工艺操作简便,反应条件温和,安全性高,易于工业化生产。

关键词：盐酸西那卡塞钙受体调节剂合成工艺改进

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