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靶向分枝菌酸生物合成的抗结核化合物研究进展

中国科学报

作者：王晨绯

尽管肿瘤转移复发有重要的临床意义，但是对于它的研究，却非常薄弱，特别是在向多个靶器官转移的过程中，是否存在有核心的信号转导通路和转录调控……肿瘤转移复发是绝大部分肿瘤病人死亡的最直接的原因。在乳腺癌发生早期，离开原发... 详细信息

尽管肿瘤转移复发有重要的临床意义，但是对于它的研究，却非常薄弱，特别是在向多个靶器官转移的过程中，是否存在有核心的信号转导通路和转录调控……肿瘤转移复发是绝大部分肿瘤病人死亡的最直接的原因。在乳腺癌发生早期，离开原发位的肿瘤细胞，最终会在肺、骨、脑等?

关键词：肿瘤复发转移复发肿瘤转移靶器官重要靶点乳腺癌患者

来源： cnki报纸评论

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有机化学 2021年第6期41卷 2249-2260页

作者：吕润秋张维于丽芳华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心上海200062

结核病近年来已超过艾滋病成为当今世界范围内致死率高的感染性疾病之一.结核病耐药问题严峻,耐多药结核病治愈率低、治疗方案复杂且周期长.抗耐药结核领域存在重大研究机遇,亟需发现与发展针对新靶点的新化学实体.分枝菌酸的生物合成... 详细信息

结核病近年来已超过艾滋病成为当今世界范围内致死率高的感染性疾病之一.结核病耐药问题严峻,耐多药结核病治愈率低、治疗方案复杂且周期长.抗耐药结核领域存在重大研究机遇,亟需发现与发展针对新靶点的新化学实体.分枝菌酸的生物合成和转运途径富含抗结核药物的有效靶点,综述了靶向该途径的抑制剂,讨论了其作用机制、药代动力学性质等最新研究进展.

关键词：耐药结核病分枝菌酸的生物合成及转运途径重要靶点抑制剂

保护微血管是防治心脑血管病的重要靶点——第13届国际络病学大会上国家973项目重大成果发布

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心脑血管病防治 2017年第1期17卷 71-71,74页

作者：郑海农林益芳蒋爱敏浙江医院 310013

2017年2月25日,第十三届国际络病学大会在广州召开。会上公布了国家重点基础研究发展计划（简称973计划）＂基于心脑血管病变的脉络学说理论研究＂项目取得的重大研究成果。该计划项目专家经过5年潜心研究,揭示了微血管损伤在动脉粥样... 详细信息

2017年2月25日,第十三届国际络病学大会在广州召开。会上公布了国家重点基础研究发展计划（简称973计划）＂基于心脑血管病变的脉络学说理论研究＂项目取得的重大研究成果。该计划项目专家经过5年潜心研究,揭示了微血管损伤在动脉粥样硬化易损斑块、急性心肌梗死、急性脑梗死、心梗后心律失常、心梗后慢性心力衰竭等血管性疾病中的作用机制,证实了通络方药对微血管的保护作用,对血管病变防治提出系统指导,引起医学界广泛关注.

关键词：络病学心脑血管病变微血管病重大研究成果重点基础研究慢性心力衰竭重要靶点血管性疾病急性心肌梗死通络方

CD4~+ T细胞与支气管哮喘治疗研究新进展

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中华结核和呼吸杂志 2010年第10期33卷 779-781页

作者：施宇衡时国朝上海交通大学医学院附属瑞金医院呼吸科

在支气管哮喘(简称哮喘)中,Th2细胞及其细胞因子促使气道嗜酸粒细胞炎症浸润和气道高反应产生,是哮喘治疗的重要靶点。越来越多的研究结果显示,除Th2细胞外,其他CD~+T细胞[包括Th1、Th17及调节性T细胞(Treg)]也可以被招募至气道,共同参... 详细信息

在支气管哮喘(简称哮喘)中,Th2细胞及其细胞因子促使气道嗜酸粒细胞炎症浸润和气道高反应产生,是哮喘治疗的重要靶点。越来越多的研究结果显示,除Th2细胞外,其他CD~+T细胞[包括Th1、Th17及调节性T细胞(Treg)]也可以被招募至气道,共同参与哮喘发病。哮喘的免疫学治疗复杂,现将各亚群CD~+T细胞在哮喘治疗中的研究进展综述如下。

关键词：哮喘细胞重要靶点

Wnt信号通路在口腔鳞癌发生发展中作用的研究进展

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中国实验诊断学 2023年第5期27卷 616-619页

作者：张美琴乔春燕高蕴波刘红吉林大学口腔医院综合科吉林省牙发育及颌骨重塑与再生重点实验室吉林大学口腔医院病理科吉林长春130021

口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell cancer,OSCC)是口腔颌面部常见的高度恶性肿瘤之一。它具有局部浸润性强、颈淋巴结转移率高的特点。口腔鳞状细胞癌患者的治疗选择有限,5年生存率较低。因此,了解口腔鳞癌的发病机制,寻找影响口腔鳞... 详细信息

口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell cancer,OSCC)是口腔颌面部常见的高度恶性肿瘤之一。它具有局部浸润性强、颈淋巴结转移率高的特点。口腔鳞状细胞癌患者的治疗选择有限,5年生存率较低。因此,了解口腔鳞癌的发病机制,寻找影响口腔鳞癌进展的重要靶点。

关键词：颈淋巴结转移口腔颌面部 Wnt信号通路口腔鳞状细胞癌高度恶性肿瘤口腔鳞癌发病机制重要靶点

2-氨基噻唑类小分子酪氨酸激酶抑制剂的合成和活性研究

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2-氨基噻唑类小分子酪氨酸激酶抑制剂的合成和活性研究

作者：叶苇浙江大学

学位级别：硕士

抗肿瘤药物的研究一直是药物研发领域的重要课题,近年来随着对各类酪氨酸激酶在肿瘤细胞恶性增殖过程中作用的不断探索和认识,酪氨酸激酶已经成为了药物研发的重要靶点,许多有效的药物陆续上市,并且更多高活性药物分子正处于临床试验期... 详细信息

抗肿瘤药物的研究一直是药物研发领域的重要课题,近年来随着对各类酪氨酸激酶在肿瘤细胞恶性增殖过程中作用的不断探索和认识,酪氨酸激酶已经成为了药物研发的重要靶点,许多有效的药物陆续上市,并且更多高活性药物分子正处于临床试验期。2-氨基噻唑类化合物对Src酪氨酸家族激酶有良好的抑制活性,其中Dasatinib(BMS-354825)已经作为治疗慢性粒细胞白血病(CML)的药物上市,2-氨基噻唑类化合物具有显著的研究价值。实验中构建了一类新的2-氨基噻唑类化合物库,通过活性筛选研究,寻找到对肿瘤细胞具有高抑制活性的化合物。用溴乙酸乙酯作为起始原料,通过Wittig反应与甲酸乙酯形成双键,经过NBS加成和硫脲成环,制备2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯。经过一系列反应在5-羧基端接上6种胺分子,在2-氨基端接上40种酸分子或异氰酸酯分子,构建116个2-氨基噻唑类化合物的库,经过CA数据库查询,都是新的化合物。最后,通过细胞模型对化合物库进行活性筛选,研究其可能的构效关系。实验选取了其中具有代表性的45个化合物,测定其对K562细胞株的抑制活性,以预测这类化合物对治疗CML病的潜在药效,结果显示有25个化合物有一定的抑制活性。本文最后根据药理实验数据,对这类化合物的构效关系进行了讨论。

关键词：氨基噻唑构效关系化合物结构酪氨酸家族激酶活性重要靶点抗肿瘤药物溴乙酸乙酯活性结构甲酸乙酯

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生命科学

科学中国人 2018年第5期 14-15页

糖异生—糖原代谢—磷酸戊糖途径是CD8;T细胞记忆形成与维持的关键机制中国医学科学院基础医学研究所黄波教授团队揭示了T细胞记忆形成与维持的关键机制,相关研究结果发表于《自然—细胞生物学》。活化的CD8;T细胞高效杀灭病毒感染的细... 详细信息

糖异生—糖原代谢—磷酸戊糖途径是CD8;T细胞记忆形成与维持的关键机制中国医学科学院基础医学研究所黄波教授团队揭示了T细胞记忆形成与维持的关键机制,相关研究结果发表于《自然—细胞生物学》。活化的CD8;T细胞高效杀灭病毒感染的细胞以及肿瘤细胞,其发挥效应后,极少数T细胞存活下来,转变成为记忆性的T细胞,再次遇到同样的病毒或肿瘤细胞时,能够迅速将它们清除,从而在机体抗肿瘤和抗感染免疫过程中发挥至关重

关键词：诺如病毒血糖稳态高度近视被子植物多肽配体中国科学院武汉病毒研究所药物设计细胞信号胰高血糖素双组分系统生物材料重要靶点物种多样性

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封面说明

遗传 2015年第1期 3-3页

"胎儿代谢编程假说"认为生命早期包括孕期和(或)哺乳期营养不良对子代有长远影响,能显著增加成年期患代谢性疾病如肥胖、糖尿病、心血管疾病的风险。过氧化物酶增殖物激活受体(PPARs)是核受体超家族成员之一,其中PPARy被认为是肥胖、胰... 详细信息

"胎儿代谢编程假说"认为生命早期包括孕期和(或)哺乳期营养不良对子代有长远影响,能显著增加成年期患代谢性疾病如肥胖、糖尿病、心血管疾病的风险。过氧化物酶增殖物激活受体(PPARs)是核受体超家族成员之一,其中PPARy被认为是肥胖、胰岛素抵抗、糖尿病、代谢综合征等疾病防治的重要靶点。而是否会在生命早期就出现

关键词：生命早期封面说明重要靶点核受体超家族过氧化物酶增殖物激活受体

采用分子动力学模拟技术探究BTK及其抑制剂之间的相互作用

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医用生物力学 2021年第S1期36卷 305-305页

作者：于翔凡邱思枚方颖吴建华李趣欢华南理工大学生物科学与工程学院广州510006

目的BTK激酶是临床治疗淋巴细胞相关性肿瘤的重要靶点。因此BTK抑制剂的开发具有重要的临床应用价值。然而,BTK抑制剂在作用过程中存在脱靶效应和耐药性等问题。如何克服上述问题成为了BTK的抑制剂开发的关键事件。探索BTK与抑制剂药物... 详细信息

目的BTK激酶是临床治疗淋巴细胞相关性肿瘤的重要靶点。因此BTK抑制剂的开发具有重要的临床应用价值。然而,BTK抑制剂在作用过程中存在脱靶效应和耐药性等问题。如何克服上述问题成为了BTK的抑制剂开发的关键事件。探索BTK与抑制剂药物之间的结合机制,为药物的设计和开发提供理论基础。方法通过选取不同抑制剂与BTK的共晶体结构。

关键词：关键事件淋巴细胞脱靶效应结合机制重要靶点抑制剂晶体结构耐药性