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重组水蛭素

中国医药技术与市场 2007年第1期7卷 49-49页

水蛭素（Hirudin）因最早从水蛭中分离而得名。天然水蛭素由65个氨基酸残基组成，分子量7000道尔顿。水蛭素能同凝血酶的催化中心及纤维蛋自原结合中心发生不可逆的结合，使凝血酶失活。由凝血酶介导的各种效应均可被水蛭素抑制／阻断... 详细信息

水蛭素（Hirudin）因最早从水蛭中分离而得名。天然水蛭素由65个氨基酸残基组成，分子量7000道尔顿。水蛭素能同凝血酶的催化中心及纤维蛋自原结合中心发生不可逆的结合，使凝血酶失活。由凝血酶介导的各种效应均可被水蛭素抑制／阻断，为目前发现的最强的凝血酶抑制剂。

关键词：重组水蛭素凝血酶抑制剂氨基酸残基天然水蛭素道尔顿分子量酶失活酶介导

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重组水蛭素经蟾蜍肺泡膜的转运研究

中国药学杂志 2005年第17期40卷 1318-1322页

作者：刘瑜吕万良胡新张华张烜王学清张强北京大学药学院药剂学系北京100083

目的考察重组水蛭素跨膜转运的基本特点和影响因素,对转运的机制进行初步的探讨,为重组水蛭素肺部给药的体内评价打下理论基础。方法将蟾蜍肺泡膜作为肺液上皮体外模型,装在水平扩散池上,向给药池中加入荧光标记的重组水蛭素(FTTC-rHV2)... 详细信息

目的考察重组水蛭素跨膜转运的基本特点和影响因素,对转运的机制进行初步的探讨,为重组水蛭素肺部给药的体内评价打下理论基础。方法将蟾蜍肺泡膜作为肺液上皮体外模型,装在水平扩散池上,向给药池中加入荧光标记的重组水蛭素(FTTC-rHV2),在不同的温度、不同的给药池初始浓度、不同的转运方向的条件下测定表观渗透系数,同时考察给药池溶液中高渗透压、酸性pH、加入渗透促进剂或者代谢抑制剂时的转运情况。同时监测膜电阻的变化。结果FTTC-rHV2的表观渗透系数具有浓度非依赖性、温度非依赖性和方向非依赖性。酸性pH环境、高渗透压和吸收促进剂使表现渗透系数明显增加,而代谢抑制剂对袁观渗透系数没有明显的影响。3h内膜电阻没有明显的变化,说明膜的完整性得以保持。结论重组水蛭素经蟾蜍肺泡膜的转运是一个非能量依赖、非载体依赖的被动扩散过程。

关键词：重组水蛭素蟾蜍肺泡膜转运机制肺部吸收

重组水蛭素抗栓及抗弥漫性血管内凝血作用的实验研究

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中国药学杂志 2002年第9期37卷 707-709页

作者：吕莉王艳春韩国柱李欣燕田迎第四军医大学吉林军医学院药理教研室吉林吉林132013 大连医科大学药理教研室大连116027

水蛭素（hirudin）为中医活血化淤药水蛭的主要有效成分，系由65个氨基酸组成的单链多肽，是迄今作用最强的特异性凝血酶抑制剂，具有很强的抗凝、抗栓活性，对多种血栓疾病具有预防和治疗效果。目前国内外采用基因重组技术研究水蛭素... 详细信息

水蛭素（hirudin）为中医活血化淤药水蛭的主要有效成分，系由65个氨基酸组成的单链多肽，是迄今作用最强的特异性凝血酶抑制剂，具有很强的抗凝、抗栓活性，对多种血栓疾病具有预防和治疗效果。目前国内外采用基因重组技术研究水蛭素取得了令人瞩目的进展。重组水蛭素（recombinant hirudin, r-hirudin, rH）产品中仅变异体I、II和III具有抗凝活性，简称HV1，HV2和HV3。国内有关单位采用甲基营养型汉逊酵母真核表达系统研制出的rH与天然水蛭素HV1不同之处除rH-63位酷氨酸脱硫酸基外，还有N末端为N-Ile~1-Thr~2型，这为国内外首创。本文研究了此种rH的抗动、静脉血栓及抗家兔急性弥漫性血管内凝血（disseminated intravascular coagulation, DIC）作用，旨在为水蛭素新药开发提供实验研究资料。

关键词：重组水蛭素水蛭素抗栓作用急性弥漫性血管内凝血药理学抗凝血作用

重组水蛭素对载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化斑块的影响及机制

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中国中西医结合杂志 2015年第2期35卷 198-203页

作者：田晋帆葛长江吕树铮苑飞赵康首都医科大学附属北京安贞医院-北京市心肺血管疾病研究所心内科北京100029

目的探讨重组水蛭素对载脂蛋白E基因敲除(Apo E-/-)小鼠动脉粥样硬化斑块的影响及机制。方法高脂饲喂7~8周龄Apo E-/-小鼠24只,按体重、窝别进行随机配对分组,分为药物组及模型组,每组12只,以12只高脂饲喂的7~8周龄C57BL/6J小鼠为正常... 详细信息

目的探讨重组水蛭素对载脂蛋白E基因敲除(Apo E-/-)小鼠动脉粥样硬化斑块的影响及机制。方法高脂饲喂7~8周龄Apo E-/-小鼠24只,按体重、窝别进行随机配对分组,分为药物组及模型组,每组12只,以12只高脂饲喂的7~8周龄C57BL/6J小鼠为正常对照组。药物组于10周龄起隔日给予重组水蛭素0.25 mg/kg腹腔注射,连续注射5周;模型组给予等量生理盐水注射;正常对照组不进行任何处理,均给予高脂饮食饲喂20周龄时处死。检测血清TC、TG、LDL-C、HDL-C、高敏C-反应蛋白(hs-CRP)、E-选择素(E-selectin)、白细胞介素-6(IL-6)、基质金属蛋白酶2(MMP-2)水平;HE染色及形态计量学测定主动脉根部斑块面积/管腔面积及细胞外脂质面积/斑块面积;Western blot测定主动脉钙库操纵性钙通道信号分子,包括基质交感分子1(STIM1)、Orai1蛋白、瞬时受体电位通道1(TRPC1)变化。结果 20周龄时模型组小鼠主动脉血管壁脂质斑块形成。与正常对照组比较,模型组小鼠TC、TG、LDL-C明显升高(P水蛭素能改善Apo E-/-小鼠的血脂、内皮功能,下调STIM1、Orai1、TRPC1的表达,并通过影响上述环节进而延缓动脉粥样硬化的发生与发展。

关键词：重组水蛭素载脂蛋白E基因敲除小鼠动脉粥样硬化斑块炎症因子钙库操纵性钙通道

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重组水蛭素Ⅲ的抗凝与抗血栓作用研究

中国药科大学学报 2002年第3期33卷 250-252页

作者：刘煜谭树华吴梧桐中国药科大学生物制药教研室南京210009

目的　研究了自行研制的重组水蛭素Ⅲ在大肠杆菌中的分泌表达产物的抗凝与抗血栓作用。方法　采用大鼠下腔静脉血栓模型和大鼠体外A V循环模型进行水蛭素Ⅲ (HV3)的抗凝及抗血栓作用研究。结果　给予重组水蛭素 2 5 ,5 0 μg/kg两剂量... 详细信息

目的　研究了自行研制的重组水蛭素Ⅲ在大肠杆菌中的分泌表达产物的抗凝与抗血栓作用。方法　采用大鼠下腔静脉血栓模型和大鼠体外A V循环模型进行水蛭素Ⅲ (HV3)的抗凝及抗血栓作用研究。结果　给予重组水蛭素 2 5 ,5 0 μg/kg两剂量的大鼠下腔静脉血栓重量分别为 2 1.30± 7.35mg和 10 .4 0± 16 .2 0mg ,生理盐水对照组为 5 9.5 0± 4 .95mg ;重组水蛭素 5 0、2 5 μg/kg的血栓湿重为 15 .3± 3.6mg和 2 1.5± 5 .3mg ,生理盐水对照组为 4 8.6± 4 .9mg。结论　重组水蛭素Ⅲ可显著减少静脉血栓重量 ,能显著地降低体外循环的血栓湿重 ,与生理盐水组比较具有很显著的差异 ,结合体外抗凝实验等结果表明 ,重组水蛭素Ⅲ具有很强的体外和体内抗凝抗栓作用。

关键词：重组水蛭素抗凝抗血栓血栓

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重组水蛭素对实验性白内障的防治作用

中国药科大学学报 2005年第3期36卷 260-262页

作者：孙宇李运曼夏仁睿崔莉吴梧桐中国药科大学生理学教研室中国药科大学生命科学与技术学院南京210009

目的:观察重组水蛭素(Recombinanthirudin,Rh)对实验性白内障的影响和对眼的刺激性。方法:采用D-半乳糖诱发哺乳期大鼠白内障模型和亚硒酸钠诱发哺乳期大鼠白内障模型进行试验,并用家兔进行眼刺激性试验。结果:Rh能减轻D-半乳糖和亚硒... 详细信息

目的:观察重组水蛭素(Recombinanthirudin,Rh)对实验性白内障的影响和对眼的刺激性。方法:采用D-半乳糖诱发哺乳期大鼠白内障模型和亚硒酸钠诱发哺乳期大鼠白内障模型进行试验,并用家兔进行眼刺激性试验。结果:Rh能减轻D-半乳糖和亚硒酸钠诱发哺乳期大鼠白内障模型的晶状体浑浊度,升高晶状体超氧化物歧化酶(SOD)活力,降低晶状体丙二醛(MDA)含量,对家兔眼无刺激性。结论:R-h对实验性白内障具有较好的防治作用,对眼无明显局部刺激性。

关键词：重组水蛭素硒性白内障糖性白内障白内停刺激性

重组水蛭素鼻腔喷雾剂及辅料的鼻黏膜毒性评价

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中国中药杂志 2005年第11期30卷 821-824页

作者：张玉杰侯俊玲马长华王筱亮陈明霞张强北京大学药学院北京100083 北京中医药大学中药学院北京100102

目的:考察重组水蛭素鼻腔喷雾剂及其辅料的鼻黏膜毒性作用。方法:采用在体蟾蜍上腭模型法,光学显微镜下观察纤毛持续运动时间,考察辅料和重组水蛭素的纤毛毒性作用;采用病理学检查法考察长期给予家兔重组水蛭素鼻腔喷雾剂对鼻黏膜结构... 详细信息

目的:考察重组水蛭素鼻腔喷雾剂及其辅料的鼻黏膜毒性作用。方法:采用在体蟾蜍上腭模型法,光学显微镜下观察纤毛持续运动时间,考察辅料和重组水蛭素的纤毛毒性作用;采用病理学检查法考察长期给予家兔重组水蛭素鼻腔喷雾剂对鼻黏膜结构的影响。结果和结论:辅料SDS,Brij35,azone,lecithin,EDTA,menthol,ni-pagin,thiomersal可显著抑制纤毛运动(与PRS组比较P重组水蛭素鼻腔喷雾剂长期给药对鼻黏膜结构有一定影响,但此作用可在停止给药后恢复。表明辅料SDS,Brij35,azone,lecithin,EDTA,menthol,nipagin,thiomersal等的纤毛毒性较大;而HP-β-CD,tween80,甘草酸单胺盐,benzalkoniumbromide,sodiumbenzoate及黏附性材料的纤毛毒性较小,可用于鼻腔给药;黏附性材料壳聚糖可能会加重某些辅料的纤毛毒性;重组水蛭素鼻腔给药具有可行性。

关键词：重组水蛭素鼻黏膜毒性吸收促进剂纤毛运动生物黏附材料鼻腔喷雾剂中药

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重组水蛭素在大鼠胃肠道中的吸收

药学学报 2004年第1期39卷 77-80页

作者：阎雪莹张学农张强北京大学药学院药剂系北京100083

目的　考察重组水蛭素 2 (rHV2 )经大鼠口服后在胃肠道中的吸收及分布。方法　用HPLC、荧光检测及共聚焦扫描电镜对rHV2在大鼠体内的吸收和分布进行研究。结果　大鼠给药后 1h在血浆中检测到rHV2原型成分。po1 2 5I rHV2后血浆中检测... 详细信息

目的　考察重组水蛭素 2 (rHV2 )经大鼠口服后在胃肠道中的吸收及分布。方法　用HPLC、荧光检测及共聚焦扫描电镜对rHV2在大鼠体内的吸收和分布进行研究。结果　大鼠给药后 1h在血浆中检测到rHV2原型成分。po1 2 5I rHV2后血浆中检测到三氯醋酸沉淀的放射活性 ,酶抑制剂能够提高其生物利用度。FITC rHV2po后 3h可见大鼠胃、肠道各部分荧光占给药的 1 2 0 %～ 2 7 6 8% ,其中能被凝胶空柱排阻的占 2 2 7%～ 38 75 %。共聚焦扫描电镜揭示水蛭素在整个小肠段都有吸收 ,但是回肠段吸收相对较多。结论　重组水蛭素 2可以部分地在肠腔内保持活性。

关键词：重组水蛭素大鼠胃肠道吸收生物利用度

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重组水蛭素促纤溶作用及其作用机制

药学学报 2006年第9期41卷 814-818页

作者：黎明张荣军曹国宪万卫星张莲芬金坚江南大学生物工程学院工业生物技术教育部重点实验室江苏无锡214036 江苏省原子医学研究所江苏无锡214063 苏州大学附属第四医院江苏无锡214036

目的研究重组水蛭素(recomb inant h irud in,rH)在纤溶过程中的作用及其可能的机制。方法采用同位素示踪技术,分析rH对动物血栓模型中凝血酶-纤维蛋白复合物的影响。采用tPA为纤溶激酶的体外溶栓模型,分析rH对纤溶的影响。结果标记了99... 详细信息

目的研究重组水蛭素(recomb inant h irud in,rH)在纤溶过程中的作用及其可能的机制。方法采用同位素示踪技术,分析rH对动物血栓模型中凝血酶-纤维蛋白复合物的影响。采用tPA为纤溶激酶的体外溶栓模型,分析rH对纤溶的影响。结果标记了99mTc的犬股动、静脉血栓于30 m in开始显影,随后各时相血栓影像趋清晰;体外纤溶结果显示,rH添加组较对照组没有纤溶再凝现象。TM的添加显著延长纤溶时间,CPI可缩短由TAFI活化造成的纤溶时间的延长,rH的添加可以使TAFI的活化被抑制。较低浓度rH(≤0.2 ***-1)的添加使血浆中FX III的活化被抑制,并且使纤溶产物D-D im er的水平升高。结论rH可有效抑制结合在Fn上的Th;rH可以通过抑制TAFI和FX III的活化达到促进纤溶的作用。

关键词：重组水蛭素纤维蛋白凝血酶激活的纤溶抑制物 XⅢ因子