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含消炎痛微囊的缓释栓剂的制备及释药

国外医药.合成药.生化药.制剂分册 1988年第4期 250-251页

作者：林南松

将消炎痛(IM)表面先用聚羧乙烯(HW)处理,以乙基纤维素(EC)作囊材,聚乙烯(PE)作凝聚诱发剂,用单凝聚法制备IM微囊(IM-MC)。即取含PE(0、0.7、1.0%(w/v)的环己烷溶液300 ml,置500ml三颈烧瓶内,放在水浴中,在室温下加入EC 16～18g,水浴温... 详细信息

将消炎痛(IM)表面先用聚羧乙烯(HW)处理,以乙基纤维素(EC)作囊材,聚乙烯(PE)作凝聚诱发剂,用单凝聚法制备IM微囊(IM-MC)。即取含PE(0、0.7、1.0%(w/v)的环己烷溶液300 ml,置500ml三颈烧瓶内,放在水浴中,在室温下加入EC 16～18g,水浴温度保持在80～82℃,用324rpm搅拌至溶液均匀,加入IM或表面处理的IM 12～24 g,继续搅拌60分钟后,冷至40℃,再迅速冷至25℃,倾泻收集IM-MC,用环己烷洗涤,减压干燥制成IM-MC。用热熔法制备栓剂,处方为IM-MC 50

关键词：单凝聚法囊材微囊水浴温度消炎痛表面处理聚羧乙烯减压干燥溶出速率释药

四种多孔复合药物的合成及其对小鼠芥子气/沙林中毒的治疗性能研究

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四种多孔复合药物的合成及其对小鼠芥子气/沙林中毒的治疗性能研究

作者：赵殿发北京化工大学

学位级别：硕士

糜烂性毒剂和神经性毒剂作为化学战剂的两大类,对国家、环境和人的健康安全造成了重大威胁。芥子气(HD)是糜烂性毒剂的典型代表,皮肤暴露芥子气导致的糜烂损伤一般按照烧烫伤处理,需使用抗生素、抗氧化、消炎、抗菌等药物对症治疗,临床... 详细信息

糜烂性毒剂和神经性毒剂作为化学战剂的两大类,对国家、环境和人的健康安全造成了重大威胁。芥子气(HD)是糜烂性毒剂的典型代表,皮肤暴露芥子气导致的糜烂损伤一般按照烧烫伤处理,需使用抗生素、抗氧化、消炎、抗菌等药物对症治疗,临床治疗上存在药效时间短需反复给药,药效单一、需多种药物联合使用的问题。因此研究具有缓释性能的多功能的复合药物具有重要意义。本文基于多孔金属有机框架(MOFs)材料Bio-MOF-13和medi-MOF-1制备了两种缓释型治疗HD皮肤染毒损伤复合药物,并对其进行了相关表征及生物评价工作。神经性毒剂主要有沙林、塔崩、维埃克斯和索曼等,其进入人体内可以使体内的乙酰胆碱酯酶(ACh E)失活进而使人中毒,目前常用氯解磷定(2-PAM)解毒剂进行治疗,但目前临床施药方法很难维持持续稳定的血药浓度且药物不能有效穿越血脑屏障,无法恢复神经中枢系统中的ACh E活性。为解决此问题本课题组前期设计合成了两种多孔缓释型复合药物(2-PAM@MCM-41)-LINKER-ACh E和2-PAM@VB1-MIL-101-NH(Fe),本文对其进行了相关表征和生物评价工作。主要取得如下研究成果:1、对于芥子气导致的皮肤糜烂慢性损伤的治疗,细菌感染和细菌生物膜的形成对糜烂伤口的愈合是致命性的。本文以具有抗菌功能的多孔金属有机框架化合物Bio-MOF-13为载药材料,利用Bio-MOF-13表面的氨基与丁二酸酐反应对其表面羧基化合成了Bio-MOF-13-COOH,其在p H6.0的去离子水中显负电性,在p H 6.0去离子水中将临床治疗芥子气毒性损伤的抗菌消炎药物头孢唑林钠(Ancef)负载到Bio-MOF-13-COOH孔道中,后将在p H 9.0以下带正电的具有细菌生物膜清除功能的碱性蛋白酶(Alcalase 2.4 L FG)通过静电作用负载到材料表面,成功合成了复合药物Alcalase(Ancef@Bio-MOF-13-COOH)。通过IR、P-XRD、SEM、BET、Zeta电势、粒径分析对复合药物进行了表征测试。实验测得复合药物对Ancef的载药率为17.0 wt%,对Alcalase蛋白酶的负载率为20.6 wt%。对复合药物表面修饰的Alcalase蛋白酶活性进行了测定,与游离Alcalase蛋白酶活性相比降低了9.8%。考察了复合药物在不同p H模拟体液PBS缓冲液中的Ancef药物释放情况,30 h后在p H 4.0、p H 6.0和p H 7.4的PBS溶液中药物释放分别为85.8%、82.2%和64.0%,复合药物表现出偏酸性环境中药物快速释放,偏碱性环境中药物释放缓慢的p H响应性释药特点。糜烂皮肤炎症部位偏酸性,随着炎症减缓p H逐渐恢复中性,因而可实现药物的按需释放。采用豚鼠为生物模型,芥子气进行皮肤染毒,复合药物对糜烂皮肤进行涂抹治疗,复合药物表现出良好的促进糜烂皮肤愈合的效果。2、本章以由药物分子姜黄素为有机连接体、Zn为金属节点连接而成的金属有机框架(MOFs)化合物medi-MOF-1为基材,采用向medi-MOF-1悬浮液中依次加入多巴胺(PA)、Ag NO,使PA在MOFs材料表面自聚形成聚多巴胺(PDA)、Ag NO被PDA的酚羟基原位还原为具有广谱抗菌性能的银纳米颗粒(Ag NPs)。然后再加入具有亲水性能的PEG衍生物聚乙二醇胺,使其氨基与PDA的酚羟基反应进行共价连接用以改善姜黄素水溶性差的问题,制备出了复合药物PEG@Ag NPs@PDA@medi-MOF-1。对复合药物进行了IR、P-XRD、BET、SEM、粒径分析表征测试。考察了复合药物在不同p H磷酸缓冲液(PBS)中的分解情况,在p H 7.4、p H 6.0和p H 4.0的PBS中,300 h后可分别释放姜黄素11.02%、9.35%和8.01%。探究了复合药物对豚鼠皮肤染毒芥子气导致糜烂损伤的治疗效果。皮肤染毒后随着时间的增加,相对于染毒未治疗组,使用复合药物进行涂抹治疗组的皮肤糜烂范围小,在救治第三天后糜烂范围明显缩小并出现结痂,第五天后皮肤基本恢复正常。复合药物表现出良好的促进糜烂皮肤愈合的效果。3、基于本课题组前期研究工作,对复合药物(2-PAM@MCM-41)-LINKER-ACh E进行了IR和SEM-EDS表征。对复合药物在合成后修饰过程中2-PAM的损失进行了核算。测定了2-PAM@MCM-41对2-PAM的载药率为28.2 wt%,在2-PAM@MCM-41修饰LINKER合成(2-PAM@MCM-41)-LINKER的过程中,2-PAM没有泄露损失。在进一步修饰乙酰胆碱酯酶(ACh E)合成(2-PAM@MCM-41)-LINKER-ACh E的过程中,2-PAM损失3.9%,此时复合药物对2-PAM的载药率为21.1 wt%。对复合药物进行小鼠染毒神经性毒剂沙林的治疗性能评价,在小鼠灌胃2.16

关键词：金属有机框架材料芥子气释药抗菌沙林乙酰胆碱酯酶二氧化硅分子筛氯解磷定

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阿霉素磁性白蛋白微球的大鼠体内释药研究

世界临床药物 1990年第3期 191-192页

作者：印嘉骏

作者研究了阿霉素磁性白蛋白微球在靶位及其它组织内的处置。制备将含有100mg磁铁矿粉末的25～35%W/W混悬液及200μl盐酸阿霉素溶液(50mg/ml)加至250μl牛血清白蛋白溶液(400mg/ml)中混匀,再加棉子油30ml,在4℃下用125W超声处理2分钟得... 详细信息

作者研究了阿霉素磁性白蛋白微球在靶位及其它组织内的处置。制备将含有100mg磁铁矿粉末的25～35%W/W混悬液及200μl盐酸阿霉素溶液(50mg/ml)加至250μl牛血清白蛋白溶液(400mg/ml)中混匀,再加棉子油30ml,在4℃下用125W超声处理2分钟得到磁性乳液,将此磁乳以每分钟100±10滴的速度滴加至120±5℃的棉子油100 ml中,在1500rpm的转速下继续保温搅拌10分钟,再将此混合液迅速冷却至20℃,用无水醚洗涤4次,然后用倾泻法在300-G巴的外磁场作用下,将未乳化磁铁矿沉淀与阿霉素磁性白蛋白微球分离,最后将磁性白蛋白微球制

关键词：磁性白蛋白微球阿霉素 14-羟正定霉素外磁场释药大鼠靶位混悬剂混悬液

说药引诗,以诗释药——解读《本草纲目》中的诗

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家庭中医药 2014年第4期21卷 12-13页

作者：宋光锐湖北黄冈市

这首诗载《本革纲目》草部第十六卷“车前·子”条.

关键词：《本草纲目》解读释药

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吡洛昔康凝胶剂释药的数学模式研究

山东医药工业 2003年第5期22卷 45-46页

作者：孙兰玉卢霞于盛海宋秋桂山东省医学科学院临沂市中医医院

吡洛昔康(Piroxocam)属非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎和消肿作用,但对胃肠道刺激性较大,连续服用会产生严重不良反应,甚至可诱发十二指肠溃疡.为消除口服制剂的副作用,满足临床治疗要求,一些吡洛昔康的外用制剂如凝胶剂、软膏剂、栓剂等... 详细信息

吡洛昔康(Piroxocam)属非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎和消肿作用,但对胃肠道刺激性较大,连续服用会产生严重不良反应,甚至可诱发十二指肠溃疡.为消除口服制剂的副作用,满足临床治疗要求,一些吡洛昔康的外用制剂如凝胶剂、软膏剂、栓剂等纷纷面市.理论上讲吡洛昔康凝胶剂在临床应用上有许多优势,本文就吡洛昔康凝胶剂的体外经皮释药过程的数学模式进行了研究,为科学地制定临床给药面积、给药间隔时间等提供理论依据.

关键词：吡洛昔康凝胶剂释药数学模式非甾体抗炎药

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说药引诗,以诗释药——解读《本草纲目》中的诗·菰米

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