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针尖载药可溶性聚合物微针的制备及释药性能

高分子材料科学与工程 2021年第9期37卷 124-132,140页

作者：李新娇巨晓洁谢锐汪伟刘壮褚良银四川大学化学工程学院四川成都610065

可溶性聚合物微针是一种新型经皮给药系统,受到医药领域的广泛关注。皮肤弹性会导致微针刺入不完全造成药物浪费。为了解决这一问题,文中通过优化微针溶液配方和制备工艺,采用分步浇注法制备了针尖载药可溶性聚合物微针,提高了给药效率... 详细信息

可溶性聚合物微针是一种新型经皮给药系统,受到医药领域的广泛关注。皮肤弹性会导致微针刺入不完全造成药物浪费。为了解决这一问题,文中通过优化微针溶液配方和制备工艺,采用分步浇注法制备了针尖载药可溶性聚合物微针,提高了给药效率,并通过构建不同组成结构的聚合物微针实现了释药性能的调控。研究中选择具有生物相容性的聚合物材料,以磺酰罗丹明B为模型药物。结果表明,药物主要集中在微针针尖,占针体高度60%左右。所制备的针尖载药可溶性聚合物微针具有高力学强度和刺入皮肤能力,载药量稳定。体外释药结果表明,通过选择不同的聚合物材料,载药针尖可以实现快速溶解或缓慢溶胀,从而实现药物的快速释放或缓慢释放。文中提出的可溶性聚合物微针实现了针尖载药和释药性能调控,在经皮给药方面具有潜在的应用前景。

关键词：微针经皮给药释药可溶性聚合物

载药原位凝胶中水份随渗透压的变化及其对释药的影响1

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高校化学工程学报 2012年第4期26卷 569-574页

作者：孙佳丽蒋国强王玉杰唐世福丁富新清华大学化学工程系北京100084

原位凝胶是实现注射埋植给药的理想载体,凝胶水是药物存在的主要环境并对维持凝胶骨架形态有重要作用,而释药环境渗透压是影响凝胶水的重要因素。以壳聚糖/甘油磷酸钠温敏凝胶为例,研究了体内外渗透压变化引起的载药原位凝胶中水含量与... 详细信息

原位凝胶是实现注射埋植给药的理想载体,凝胶水是药物存在的主要环境并对维持凝胶骨架形态有重要作用,而释药环境渗透压是影响凝胶水的重要因素。以壳聚糖/甘油磷酸钠温敏凝胶为例,研究了体内外渗透压变化引起的载药原位凝胶中水含量与组成变化,及其对释药的影响。由于生物组织与水中的渗透压差异,凝胶植入SD大鼠皮下后水分(主要是自由水)迅速流失,水含量最终接近周围组织,与其在体外溶胀、溶蚀的过程显著不同。通过在释放介质中加入PEG,对体外试验方法进行了改进,模拟研究了渗透压变化对释药的影响:凝胶自由水快速流失携带药物快速流出而出现突释;水分流失又使凝胶网络更致密、凝胶中剩余药物结晶析出,导致药物后期释放缓慢且不完全。控制凝胶水分变化是控制凝胶释药特征的重要方面。

关键词：原位凝胶壳聚糖水含量渗透压释药

载INH、RFP羟基磷灰石-硫酸钙纳米骨在兔脊柱结核模型的体内释药研究

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载INH、RFP羟基磷灰石-硫酸钙纳米骨在兔脊柱结核模型的体内释药...

作者：范凤龙宁夏医科大学

学位级别：硕士

目的研究载异烟肼（isoniazid,INH）、利福平（rifampicin,RFP）羟基磷灰石-硫酸钙纳米骨在兔脊柱结核模型体内的药物缓释性能。应用硬组织切片、天青-亚甲基蓝染色（Azure-methylene blue staining,AM染色）、透射电镜（Transmission E... 详细信息

目的研究载异烟肼（isoniazid,INH）、利福平（rifampicin,RFP）羟基磷灰石-硫酸钙纳米骨在兔脊柱结核模型体内的药物缓释性能。应用硬组织切片、天青-亚甲基蓝染色（Azure-methylene blue staining,AM染色）、透射电镜（Transmission Electron Microscopy,TEM）等技术,从形态学观察该纳米骨材料在病灶局部椎体骨组织中的分布及其与局部抗结核治疗疗效的相关性。方法选取新西兰大白兔85只,雌雄不限,体重2.5±0.3Kg,分笼标准饲料喂养。随机选取新西兰大白兔70只用结核分枝杆菌H37Rv标准株构建L4-5椎体脊柱结核模型,2周后经X线片、CT检查筛选病椎骨有骨破坏、死骨及空洞形成的实验兔为成功模型。分别随机选取30只模型兔作为实验组和对照组;随机选取10只正常兔作为空白对照组。行病灶清除术后,在骨缺损处植入载异烟肼、利福平的羟基磷灰石-硫酸钙纳米骨的模型兔为实验组（纳米药组）;对照组（非纳米药组）和空白对照组植入非载药羟基磷灰石-硫酸钙纳米骨。于术后24h、72h、1周、2周、4周、6周、8周、10周、12周处死纳米药组和非纳米药组实验兔,每次处死各3只,应用高效液相色谱法（High Performance Liquid Chromatography,HPLC）检测植入人工纳米骨后兔病椎的椎体骨、椎旁组织及下腔静脉血液中的药物浓度。于术后2周、4周、8周、12周取选取空白对照组兔模型取材,每个时相点随机处死2只,切取植骨边缘的椎体骨。将三组兔模型植骨界面处椎骨做硬组织切片、天青-亚甲基蓝染色及透射电镜,观察缓释纳米微粒在病灶局部的分布及局部的形态学特征。结果成功构建纳米药组、非纳米药组实验兔各30只,空白对照组实验兔10只,其余存活实验兔备用。非纳米药组实验兔构建脊柱结核模型术中死亡2只,空白对照组、纳米药组兔植骨术中各死亡1只,考虑脂肪栓塞或麻药过量所致;1只非纳米组兔植骨术后9周因不进食水死亡,均及时予以补充。非纳米药组2只实验兔于术后4周时左下肢出现截瘫症状,术后8周,1只实验兔腰部术区皮下出现波动感。余实验兔术后活动,精神及进食良好,伤口正常愈合。人工纳米骨释药实验:INH在模型兔病灶椎体骨中的各时相点药物浓度分别为75.66±1.95μg/g、48.46±2.34μg/g、30.69±2.74μg/g、20.34±1.63μg/g、9.36±1.17μg/g、5.19±1.40μg/g、2.73±1.19μg/g,至第10周后各时相点未检出药物浓度。椎旁肌肉组织中的各时相点浓度依次为39.51±2.25μg/g、23.65±1.55μg/g、16.39±2.10μg/g、10.38±1.44μg/g、3.66±0.79μg/g、1.89±0.73μg/g、0.26±0.10μg/g,同样在第10周后各时相点未检出药物浓度。INH在下腔静脉血中的药物浓度分别为0.63±0.05μg/g、0.28±0.03μg/g、0.12±0.01μg/g,2周后未检测出药物浓度。INH在相同时相点中病椎骨、椎旁肌中的药物浓度相近（P＞0.05）;而下腔静脉血中INH浓度则明显低前者（P＜0.05）;RFP在模型兔病灶椎体骨组织中的药物浓度分别为10.85±2.45μg/g、22.47±1.94μg/g、38.32±1.73μg/g、24.22±1.45μg/g、17.85±1.50μg/g、9.81±1.30μg/g、6.35±1.30μg/g、5.11±0.53μg/g、1.32±0.33μg/g。RFP在椎旁肌各时相点药物浓度分别5.39±1.50μg/g、20.66±1.29μg/g、48.72±2.24μg/g、32.27±1.63μg/g、15.58±1.88μg/g、8.69±0.79μg/g、3.43±0.39μg/g,在第10周后未检测到药物浓度。RFP在下腔静脉血中的药物浓度分别0.75±0.09μg/g、1.38±0.23μg/g、0.59±0.04μg/g、0.15±0.03μg/g,第4周后未检测出药物浓度。RFP在相同时相点中病椎骨、椎旁肌中的药物浓度相近（P＞0.05）;而下腔静脉血中RFP浓度则明显低于前者（P＜0.05）实物图片和AM染色图片:纳米药组骨质损伤较重,骨质内小空泡样改变并散布较多炎性细胞;非纳米药组结核病灶区有死骨流出,纳米骨植骨融合界面形成致密硬化壁,致密硬化壁内正常骨结构改变,骨小梁增粗、增厚,间隙消失并形成致密的分层板状结构,哈弗氏系统消失;空白对照组骨组织损伤较轻,少量炎性细胞散在骨组织中。透射电镜实验:人工纳米骨材料植入后2周:各组动物体内的载药与非载药羟基磷灰石-硫酸钙纳米骨均以胞吞方式进入受损骨细胞内,被溶酶体包裹。其中实验组载药纳米骨微粒于4周时已明显分解,8周时纳米微粒已大部分分解完毕,植入后1

关键词：异烟肼利福平纳米骨脊柱结核释药

聚乳酸-O-羧甲基壳聚糖纳米粒子对肝细胞生长因子的载药和体外释药行为研究

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生物医学工程学杂志 2011年第2期28卷 314-317页

作者：李志峰陈钟常仁安南通大学附属南通市妇幼保健院外科南通226006 南通大学附属医院肝胆外科南通226001

研究聚乳酸-O-羧甲基壳聚糖纳米粒子(PLA-O-CMC NPs)对肝细胞生长因子(HGF)的载药能力,探讨载HGF的PLA-O-CMC NPs体外释药行为。以PLA和O-CMC为基质材料制备载HGF的PLA-O-CMC NPs,并观察其形态;计算药物包封率,分析PLA-O-CMC NPs对HGF... 详细信息

研究聚乳酸-O-羧甲基壳聚糖纳米粒子(PLA-O-CMC NPs)对肝细胞生长因子(HGF)的载药能力,探讨载HGF的PLA-O-CMC NPs体外释药行为。以PLA和O-CMC为基质材料制备载HGF的PLA-O-CMC NPs,并观察其形态;计算药物包封率,分析PLA-O-CMC NPs对HGF的载药能力;研究载HGF的PLA-O-CMC NPs短期和长期释药能力。载HGF的PLA-O-CMC NPs呈球形,平均粒径为139.82 nm,最大包封率为74.2%。该载药纳米粒子体外HGF的累积释放量在前24 h内逐步上升,并有明显的突释现象,释放出的药物量占释放总量的36.7%。从第2 d开始,HGF的释放量明显下降,但在较长时间内持续稳定释放。PLA-O-CMC NPs是一种良好的HGF载体。载HGF的PLA-O-CMC NPs在体外能够迅速释放HGF,达到有效药物浓度,并能够在较长时间内维持一定的有效药物浓度。

关键词： PLA-O-CMC纳米粒子肝细胞生长因子载药释药

邻硝基芳酸衍生物抗肿瘤释药体系的可行性研究

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邻硝基芳酸衍生物抗肿瘤释药体系的可行性研究

作者：席娜兰州大学

学位级别：硕士

小分子化合物作为释药系统早有研究,在本次研究中,我们在已有实验结论的基础上,对邻硝基苯氧乙酸类化合物肿瘤组织中的代谢设计及其作为释药系统做了初步评价。首先,合成得到化合物共16个,并对苯氧乙酸类化合物的熔点、溶解度、脂水分... 详细信息

小分子化合物作为释药系统早有研究,在本次研究中,我们在已有实验结论的基础上,对邻硝基苯氧乙酸类化合物肿瘤组织中的代谢设计及其作为释药系统做了初步评价。首先,合成得到化合物共16个,并对苯氧乙酸类化合物的熔点、溶解度、脂水分配系数、酸度系数进行了测定,补充了这些化合物理化性质数据的空白。然后,通过对比邻硝基苯氧乙酸及其预期肿瘤代谢终产物2H-1,4苯并噁嗪-3（4H）-酮的抑菌活性、抗自由基活性、抗肝损伤活性、血管抑制活性,得知:邻硝基苯氧乙酸和2H-1,4苯并噁嗪-3（4H）-酮对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌均具有抑制作用,前者倾向于抑制绿脓杆菌,后者倾向于抑制金黄色葡萄球菌;邻硝基苯氧乙酸和2H-1,4苯并噁嗪-3（4H）-酮,均具有抑制羟基自由基的作用,后者明显强于前者;邻硝基苯氧乙酸对四氯化碳性L02损伤及酒精性L02损伤无保护作用,2H-1,4苯并噁嗪-3（4H）-酮对两损伤具有保护作用;邻硝基苯氧乙酸和H-1,4苯并噁嗪-3（4H）-酮均能通过抑制肿瘤细胞分泌促血管生长因素控制肿瘤血管的生长,但邻硝基苯氧乙酸抑制血管细胞接收生长信号,在抑制肿瘤血管生长的同时可能影响正常血管细胞的生长,而苯并噁嗪-3（4H）-酮不影响血管细胞接收生长信号。以上实验结论证明了针对邻硝基苯氧乙酸在肿瘤中代谢为2H-1,4苯并噁嗪-3（4H）-酮的设计的合理性。最后,通过对氯硝基苯的硝基还原酶还原实验验证了苯环上硝基先还原为羟胺中间产物再还原为氨基的结论;通过检测邻硝基苯氧乙酸的硝基还原酶实验产物,探究了邻硝基苯氧乙酸的还原过程,确定了邻硝基苯氧乙酸5-氟尿嘧啶衍生物释药模型的两条释药途径;通过苯环上不同位置取代的邻硝基苯氧乙酸硝基还原酶还原实验,探究了邻硝基苯氧乙酸苯环取代对硝基还原的影响,得到还原由易到难的顺序为:4-氟邻硝基苯氧乙酸（化合物1f）、5-氟邻硝基苯氧乙酸（化合物1g）、邻硝基苯氧乙酸（化合物1a）、4-甲基邻硝基苯氧乙酸（化合物1c）、3-氟邻硝基苯氧乙酸（化合物1e）、5-甲基邻硝基苯氧乙酸（化合物1d）、3-甲基邻硝基苯氧乙酸（化合物1b）;通过酯键α位置不同取代的邻硝基苯氧乙酸释药模型肝酶水解实验,探究了释药模型酯键α位置取代对酯键水解的影响,得到水解由难到易的顺序为:药物模型酯键ɑ位引入两个甲基、药物模型酯键ɑ位引入一个乙基、药物模型酯键ɑ位引入一个甲基;通过2-（4-氟-2-硝基苯氧基）-2-甲基丙酸-5-氟尿嘧啶甲酯与阳性对照药5-Fu的比较,得知前者抑制A549细胞增殖的能力虽不及5-Fu,但其大大降低了对WI-38的细胞毒性,对A549细胞增殖抑制的选择性远高于5-Fu。

关键词：邻硝基苯氧乙酸理化性质生物活性释药

缬沙坦口服定时释药片的制备和体内外释药研究

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解放军药学学报 2016年第3期32卷 249-252,256页

作者：闫占宽于超峰单兴杰李传筠江苏恒瑞医药股份有限公司江苏连云港222047

目的制备缬沙坦口服定时释药片,研究体内药物动力学。方法采用溶剂挥发法制备缬沙坦/硅胶的固体分散体。采用薄膜包衣法制备定时释药片。通过释放试验考察片芯、包衣材料等主要因素对定时释药片释药时滞和释药速率的影响。以HPLC法进行... 详细信息

目的制备缬沙坦口服定时释药片,研究体内药物动力学。方法采用溶剂挥发法制备缬沙坦/硅胶的固体分散体。采用薄膜包衣法制备定时释药片。通过释放试验考察片芯、包衣材料等主要因素对定时释药片释药时滞和释药速率的影响。以HPLC法进行定量分析。采用家犬口服定时释药片,考察体内药物动力学。结果制备的固体分散体30 min释放药物90%以上。崩解剂加入方法明显影响片芯药物释放速率,包衣液中致孔剂及含量、包衣增重为影响释药时滞和释药速率的主要因素。口服定时释药片与市售胶囊相比,AUC和C_(max)明显提高(P释药片的t_(max)为5.67 h。结论缬沙坦口服定时释药片在体外和体内均具有定时释药特性,并能提高生物利用度。

关键词：缬沙坦口服定时释药片固体分散体释药生物利用度

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卡铂热敏脂质体释药特性考察

中国药学杂志 2009年第1期44卷 40-42页

作者：亓晓温梅兴国军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的建立卡铂热敏脂质体包封率和含量测定方法，并对其体外热敏释药特性进行考察。方法采用超滤法分离载药脂质体和游离药物，以甲醇-水作为流动相，采用C8柱，用HPLC测定包封率。采用超滤分离法考察脂质体在42℃的体外释放规律和不同... 详细信息

目的建立卡铂热敏脂质体包封率和含量测定方法，并对其体外热敏释药特性进行考察。方法采用超滤法分离载药脂质体和游离药物，以甲醇-水作为流动相，采用C8柱，用HPLC测定包封率。采用超滤分离法考察脂质体在42℃的体外释放规律和不同温度条件下的释放度。结果超滤分离方法的药物回收率为99．5%加样回收率为100．6%,药物含量测定方法的工作曲线为A=8572．6 ρ-918．77（n=6），r=0．9999，线性范围0．517～51．7mg·L^-1；脂质体在42℃条件下的释放规律符合一级动力学过程。结论本方法简便、准确，可以用于测定卡铂脂质体的含量和包封率，所制备的热敏脂质体具有显著的热敏释药特性。

关键词：卡铂脂质体热敏释药

中医“择时服药”理论与中药脉冲释药系统的研究

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中药材 2011年第2期34卷 309-312页

作者：郑琴王芳杨明胡鹏翼岳鹏飞伍振峰张海燕江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

中医"择时服药"理论是在中医辨证施治的基础上,根据"天人相应"、"五脏应时"等提出的组方、施药方法和原则,它反映了中医因时施治和因时施药的思想,是中医辩证用药的特色之一,是中医时辰治疗学的重要体现。脉冲给药系统是在时辰药理学和... 详细信息

中医"择时服药"理论是在中医辨证施治的基础上,根据"天人相应"、"五脏应时"等提出的组方、施药方法和原则,它反映了中医因时施治和因时施药的思想,是中医辩证用药的特色之一,是中医时辰治疗学的重要体现。脉冲给药系统是在时辰药理学和时辰药动学基础上发展起来的一种给药技术,它在治疗节律性疾病上具有独特优势。尽管化学药物的脉冲释药系统理论已有较大发展,但它却不能完全适合于中药脉冲释药系统研究。因此,如何充分挖掘中医"择时服药"理论精髓,引入、借鉴现代制剂技术,研究构建中药脉冲给药系统的理论体系,对于充分发挥中医"择时服药"特色优势具有重要意义。

关键词：择时服药阴阳理论五脏应时脉冲释药

3D打印药物连释药过程都能被“设计” 008

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