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兰州大学学报（自然科学版） 2002年第6期38卷 58-60页

作者：张玲唐宁邬金才谭民裕兰州大学化学与化工学院甘肃兰州730000

以雷琐酸为原料 ,经过 4步反应合成了新的酰腙类化合物 4 a～ 4 d,并通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等分析手段对其组成和分子结构进行了表征 .

关键词：酰腙类化合物合成表征

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磺酰吗啉酰腙类化合物6p诱导食管癌细胞凋亡的作用及其机制研究

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磺酰吗啉酰腙类化合物6p诱导食管癌细胞凋亡的作用及其机制研究

作者：李灵玉郑州大学

学位级别：硕士

目的:食管癌是一种常见的消化道恶性肿瘤,我国尤其河南省食管癌发病率和死亡率均较高。目前临床上用于治疗食管癌的药物包括:5-氟尿嘧啶、阿霉素等,但其毒副作用较强且易于诱导食管癌细胞产生耐药性。因此,寻求新的更具选择性的小分子... 详细信息

目的:食管癌是一种常见的消化道恶性肿瘤,我国尤其河南省食管癌发病率和死亡率均较高。目前临床上用于治疗食管癌的药物包括:5-氟尿嘧啶、阿霉素等,但其毒副作用较强且易于诱导食管癌细胞产生耐药性。因此,寻求新的更具选择性的小分子化合物对食管癌的治疗具有重要意义。近年来研究发现一些酰腙类化合物具有良好的抗肿瘤治疗潜力,已成为抗肿瘤小分子化合物研究中的热点之一。因此本课题组前期合成了20个酰腙类衍生物,通过MTT法筛选出化合物6p对食管癌细胞有较强的细胞毒作用,并进一步研究其作用机制。方法:MTT法检测20个酰腙类化合物对食管癌EC9706和EC109、肝癌SMMC-7721、前列腺癌PC3、乳腺癌MCF7、胃癌MGC803细胞生存率的影响;克隆形成并结晶紫染色检测化合物6p对食管癌细胞EC9706和EC109克隆形成能力的影响;PI染色并流式细胞仪检测化合物6p对上述食管癌细胞细胞周期的影响;Hoechst33342染色并荧光显微镜观察检测化合物6p对食管癌细胞凋亡的形态学变化;Annexin-V/FITC和PI染色并流式细胞仪定量检测化合物6p对食管癌细胞凋亡的影响,并利用Caspase抑制剂Z-VAD-FMK反向验证化合物6p的作用;DCFH-DA探针染色并流式细胞检测化合物6p对食管癌细胞ROS生成的影响,并利用活性氧清除剂NAC反向验证化合物6p的作用;JC1染色并荧光显微镜检测化合物6p对食管癌细胞线粒体膜电位的影响;Western Blot法检测化合物6p对食管癌细胞周期和凋亡相关蛋白的影响;小鼠急性毒性实验和HE染色评价化合物6p动物水平应用的安全性。结果:1.这20个酰腙类化合物中有多个化合物对食管癌EC9706和EC109、肝癌SMMC-7721、前列腺癌PC3、乳腺癌MCF7、胃癌MGC803细胞显示出明显的抑制作用,其中化合物6p对食管癌细胞EC9706和EC109有较强的抑制作用,并呈明显的时间和剂量依赖性。2.化合物6p可明显抑制食管癌细胞EC9706和EC109的克隆形成能力,呈浓度依赖性。化合物6p可明显诱导EC9706和EC109发生G0/G1期细胞周期阻滞,并诱导周期相关蛋白P27表达量增高。3.化合物6p能够降低EC9706和EC109细胞的线粒体膜电位,诱导细胞内的活性氧水平升高,并诱导细胞凋亡,活性氧清除剂NAC预处理可以逆转化合物6p诱导的活性氧升高和细胞凋亡。4.化合物6p可显著诱导食管癌细胞EC9706和EC109促凋亡蛋白P53、Bax、t Bid表达升高,抗凋亡蛋白Bcl2表达降低,激活Caspase8/9/3和PARP,但并不影响抗氧化家族蛋白Prxs的表达。5.化合物6p在小鼠体内高剂量应用并不影响小鼠的正常生存,而且对小鼠内脏并无明显的损伤,具有良好的安全性。结论:酰腙类化合物6p可通过增加食管癌细胞EC9706和EC109周期蛋白p27的表达,导致细胞阻滞于G0/G1期,抑制细胞增殖;化合物6p通过降低线粒体膜电位,诱导细胞内活性氧的生成,导致线粒体和死亡受体凋亡通路激活,诱导细胞凋亡。其增加活性氧诱导凋亡通路可能通过非Prx家族通路引起;同时,化合物6p体内应用具有一定的生物安全性,可作为先导化合物进一步优化。

关键词：酰腙类化合物食管癌周期阻滞凋亡

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香草醛-N-酰腙类化合物的合成与表征

科技传播 2015年第21期7卷 73-74页

作者：李磊漯河医学高等专科学校河南漯河462000

酰腙类化合物基本上都有除杂草,杀菌等生物方面的功能。一些相关方面的专家已经提出:对酰腙类物的深入研究是当今世界上农药界的重中之重,这恰恰证明了这些化合物具有非常好的发展前景。据研究香草醛与芳胺反应生成的Schiff碱类化合物... 详细信息

酰腙类化合物基本上都有除杂草,杀菌等生物方面的功能。一些相关方面的专家已经提出:对酰腙类物的深入研究是当今世界上农药界的重中之重,这恰恰证明了这些化合物具有非常好的发展前景。据研究香草醛与芳胺反应生成的Schiff碱类化合物具有很好的促进植物生根性的作用。为找到新的具有促进植物生根的物质,用香草醛与酰肼反应,合成了几种未见报道的酰腙类。其结物质构经IR,HNMR和元素分析证实。

关键词：香草醛酰腙类化合物表征

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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物的合成与生物活性

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有机化学 2005年第11期25卷 1498-1502页

作者：龙德清汪焱钢李德江王锋尖郧阳师范高等专科学校化学系丹江口442700 华中师范大学化学学院武汉430079

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不... 详细信息

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物4b,4h和5m的活性较好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上.

关键词： 1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶甲酰腙合成生物活性酰腙类化合物设计合成三唑并二甲基嘧啶水稻纹枯病菌

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酰腙及烯丙基肟类化合物的三氟甲基化反应研究

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酰腙及烯丙基肟类化合物的三氟甲基化反应研究

作者：张为钢西北师范大学

学位级别：硕士

三氟甲基基团是一种十分重要的含氟基团,其主要原因就在于,与不含氟原子或含氟基团的药物分子相比,将CF基团引入到药物分子中,对药物的亲油、亲脂性以及新陈代谢的稳定性等性质具有明显的提高。因此,为了将三氟甲基引入有机小分子中,化... 详细信息

三氟甲基基团是一种十分重要的含氟基团,其主要原因就在于,与不含氟原子或含氟基团的药物分子相比,将CF基团引入到药物分子中,对药物的亲油、亲脂性以及新陈代谢的稳定性等性质具有明显的提高。因此,为了将三氟甲基引入有机小分子中,化学家们付出了很多努力。化学家们发展了一系列的三氟甲基化试剂,例如Umemoto试剂,Langlois/Baran试剂,CFI,Ruppert–Prakash试剂(MeSiCF),Togni试剂等。TMSCF是一种相对廉价,稳定性较好的CF化试剂,在CF化反应研究中具有十分重要的地位。本文我们以TMSCF作为CF源,实现了酰腙和烯丙基肟类化合物的三氟甲基化反应。本文共分为三部分:第一章:TMSCF参与的三氟甲基化反应研究进展本章主要从两方面介绍了TMSCF参与的三氟甲基化反应。第一方面:TMSCF参与的亲核三氟甲基化反应;第二方面:TMSCF参与下的氧化三氟甲基化反应,其中包括无过渡金属参与的氧化三氟甲基化反应和过渡金属促进或催化下的氧化三氟甲基化反应。第二章:醋酸碘苯促进下的N-酰腙类化合物的碳三氟甲基化反应研究我们首次报道了一篇N-酰腙类化合物的碳三氟甲基化反应,该反应使用廉价的、稳定的、商品化的PhI(OAc)和TMSCF作为CF源,在温和的反应条件下就能发生反应,生成一系列含有CF基团的N-酰腙化合物。这一方法为合成三氟甲基取代的N-酰腙类化合物提供了一条简便、有效的合成途径。三氟甲基取代的N-酰腙类化合物是一种重要的合成砌块,在一定的反应条件下可以转化为其他有价值的含有CF基团的化合物。第三章:三氯异氰尿酸促进的烯丙基肟类化合物的串联环化-三氟甲基化反应我们使用比较廉价的、商品化可得的TCCA作为促进剂,TMSCF作为CF源,首次实现了TCCA促进下的三氟甲基化反应。烯丙基肟类化合物通过串联的环化-CF化反应高效的转化成了三氟甲基取代的4,5-二氢异噁唑类化合物。三氟甲基取代的4,5-二氢异噁唑类化合物又可以通过简单的转化,得到1,3-氨基醇和β-羟基酮类化合物。

关键词： TMSCF3 三氟甲基化酰腙类化合物烯丙基肟类化合物三氯异氰尿酸

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酰腙类荧光探针的设计合成及其性质研究

自然科学 2024年第3期12卷 635-647页

作者：李金国麻建飞兰州交通大学化学化工学院甘肃兰州

本实验选用3-叔丁基-5-溴水杨醛和马来酸二酰肼作为反应物,以无水乙醇作为溶剂,并添加少量冰醋酸作为催化剂,在60℃条件下通过乙醇回流法成功制备了荧光探针G1。通过1H NMR检测,确认了该探针的纯度较高。进一步的溶剂效应实验表明,与其... 详细信息

本实验选用3-叔丁基-5-溴水杨醛和马来酸二酰肼作为反应物,以无水乙醇作为溶剂,并添加少量冰醋酸作为催化剂,在60℃条件下通过乙醇回流法成功制备了荧光探针G1。通过1H NMR检测,确认了该探针的纯度较高。进一步的溶剂效应实验表明,与其它溶剂相比,该荧光探针在DMSO (二甲亚砜)中的溶解性最佳。因此,以DMSO为溶剂,以该荧光探针为溶质,进行了后续的性质探究。首先,通过阳离子全扫实验,发现Zn2 、Cu2 和Fe3 这三种阳离子能够引起荧光探针的特殊响应。接着,分别对这三种阳离子进行了滴定实验、抗干扰实验、含水率测试以及时间响应实验,并得到了相应的工作变化曲线。然后,通过Job图实验确定了荧光探针与这三种阳离子的配位比。最后,通过测定一系列酚类物质的响应情况,发现该荧光探针对于酚类物质具有特殊的识别效果,这表明其可以应用于特定场合中酚类物质的检测。

关键词：酰腙类化合物荧光探针 Zn2 、Cu2 、Fe3 检测酚类的鉴别

4-二甲胺基苯甲醛缩2，4-二硝基苯腙的晶体结构

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4-二甲胺基苯甲醛缩2，4-二硝基苯腙的晶体结构

第八届全国X射线衍射学术会议

作者：贾永金王瑾玲缪方明天津师范大学化学与生命学院天津师范大学化学与生命学院天津师范大学化学与生命学院

＜正＞酰腙类化合物大多具有除草、杀菌等生物活性,具有广阔的开发前景,是当今农药界研究的热点之一。文献报道某些席夫碱类化合物对促进植物生根有一定的功效。为进一步广泛寻求腙类化合物的生物活性,本文报道了 N,N-二甲基苯甲醛与2,4... 详细信息

＜正＞酰腙类化合物大多具有除草、杀菌等生物活性,具有广阔的开发前景,是当今农药界研究的热点之一。文献报道某些席夫碱类化合物对促进植物生根有一定的功效。为进一步广泛寻求腙类化合物的生物活性,本文报道了 N,N-二甲基苯甲醛与2,4-二硝基苯肼缩合反应生成的酰腙及其晶体结构。

关键词：酰腙类化合物晶体结构 X射线衍射

来源： cnki会议评论

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甲酰基色酮与(硫代)磷酰肼的反应研究

有机化学 2003年第Z1期23卷 324-页

作者：杨桂花曹玲华新疆大学化学化工学院南开大学元素有机化学国家重点实验室

　　以2-甲酰基取代色酮及3-甲酰基取代色酮为原料,分别与(硫代)磷酰肼反应,合成了一系列磷酰腙类化合物.　　由于含色酮母体的化合物广泛存在于天然产物中,因其独特的骨架结构和广泛的生理活性,如抗菌,解痉,平喘,抗过敏,抑制肿瘤细胞... 详细信息

　　以2-甲酰基取代色酮及3-甲酰基取代色酮为原料,分别与(硫代)磷酰肼反应,合成了一系列磷酰腙类化合物.　　由于含色酮母体的化合物广泛存在于天然产物中,因其独特的骨架结构和广泛的生理活性,如抗菌,解痉,平喘,抗过敏,抑制肿瘤细胞的生成,降血脂,降血糖等药理作用而备受关注[1,2].磷在生物体内参与光合作用、糖的合成、新陈代谢等重要的生理活动.(硫代)磷酰肼等许多含磷的有机化合物具有杀菌,除草,调节植物生长等功效.有关(硫代)磷酰肼及其衍生物的合成及性质研究一直都非常活跃[3,4].为此,将二者并接起来,有望使它们具有更广泛的生理活性.……

关键词：甲酰基色酮磷酰肼酰腙类化合物酰基取代生理活性抑制肿瘤细胞合成及性质有机化合物植物生长药理作用新陈代谢天然产物生理活动光合作用骨架结构衍生物生物体抗过敏降血脂降血糖

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化学试剂2012年第34卷总目次

化学试剂 2012年第12期 1153-1160页

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酰腙抑菌作用检测与分析

世界今日医学杂志 2003年第1期4卷 28-29页

作者：何玉林郭晓青等兰州医学院微生物学免疫学教研室，甘肃省兰州市730000 兰州市妇幼保健院