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去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及杀虫活性

西北农林科技大学学报（自然科学版） 2013年第7期41卷 79-84页

作者：孙文博刘中一张雅林西北农林科技大学植保资源与病虫害防治教育部重点实验室陕西杨凌712100

【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲... 详细信息

【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-17未表现出杀虫活性外,其余17种化合物对小菜蛾均表现出一定的杀虫活性,其中化合物NC-8与NC-10的致死率达100%;进一步测定表明,在100mg/L质量浓度下,NC-8的致死率为34.59%,优于母体化合物去甲斑蝥素。【结论】当引入基团为脂肪族时,杀虫活性随着脂肪链的延长而减弱;当引入基团为芳香环时,苯环上不同取代位点引入电负性不同的取代基会对杀虫活性产生较大影响。

关键词：斑蝥素去甲斑蝥素酰胺类衍生物结构修饰杀虫活性

苯并咪唑-2-酰胺类衍生物的合成及生物活性

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中国药科大学学报 1998年第4期29卷 243-246页

作者：杜建红尹江伟夏叔泉姜玉成都军区后勤部药品检验所华西医科大学公共卫生学院军事医学科学院

设计合成了９个苯并咪唑－２－酰胺类衍生物，经初步放射性配体－受体结合试验。

关键词：苯并咪唑酰胺类衍生物合成生物活性

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苯丙酰胺类衍生物的合成及抑菌活性研究

苯丙酰胺类衍生物的合成及抑菌活性研究

作者：张敏贵州大学

学位级别：硕士

酰胺类衍生物具有抗菌、抑酶、抗肿瘤等广泛的生物活性。噻吩类化合物在农药领域有广泛的应用,如抗菌、杀虫、抗病毒等生物活性。酰腙结构(-CONHN=CH-)是一种特殊的希夫碱,在农药和医药领域有广谱应用。因此,本文采用活性拼接原理,将具... 详细信息

酰胺类衍生物具有抗菌、抑酶、抗肿瘤等广泛的生物活性。噻吩类化合物在农药领域有广泛的应用,如抗菌、杀虫、抗病毒等生物活性。酰腙结构(-CONHN=CH-)是一种特殊的希夫碱,在农药和医药领域有广谱应用。因此,本文采用活性拼接原理,将具有噻吩环和酰腙结构引入酰胺中,设计合成了34个新型含噻吩酰腙的苯丙酰胺类化合物;并通过H NMR、C NMR和HRMS进行结构表征,化合物V通过X-ray单晶衍射确定结构。主要研究内容如下:1.以吡噻菌胺为先导化合物,以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为原料,通过肼解反应得到3-氨基噻吩-2-碳酰肼,然后与不同取代的醛缩合得到不同的噻吩酰腙类化合物,最后通过酰胺化反应,合成了34个新型含噻吩酰腙结构的苯丙酰胺类化合物V-V。2.采用浊度法,以商品药剂噻菌酮和叶枯唑为对照,测试目标化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,简写Xoo)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,简写Xac)和烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum,简写Rs)的抑菌活性测试。生物活性测定结果表明:化合物V、V、V、V对水稻白叶枯病菌的抑制作用较优,其EC值分别为7.1、8.8、9.5和4.7μg/mL,远低于噻菌酮(88.7μg/mL)和叶枯唑(74.1μg/mL)。化合物V、V和V对烟草青枯病菌的EC值分别为7.6、7.6和7.9μg/mL,优于噻菌酮(66.8μg/mL)及叶枯唑(72.3μg/mL)。目标化合物V、V、V和V对柑橘溃疡病菌都表现出较好的抑菌活性(抑制率>80%)。3.采用剪叶法,测定了化合物V和V对水稻白叶枯病的活体盆栽试验。结果表明,在200μg/mL浓度下,目标化合物V和V对水稻白叶枯病表现较好的治疗效果,其防效分别为51.4、52.1%,优于对照噻菌铜(49.5%)及叶枯唑(47.8%)。4.采用菌丝生长速率法,测定了部分目标化合物对小麦赤霉病菌(***)、马铃薯晚疫病菌(***)、水稻纹枯病菌(***)的抗植物病原真菌的生物活性。生物活性测定结果表明:在50μg/mL浓度下,所测试化合物对三种植物病原真菌并未表现出显著的抑菌活性。

关键词：酰胺类衍生物噻吩酰腙衍生物合成抑菌活性

对香豆酸酰胺类衍生物的制备及其在化妆品中的应用

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化学世界 2020年第5期61卷 305-311页

作者：王东苗新月郭晓丹祝钧北京工商大学理学院北京100048

对香豆酸为肉桂酸母核结构,具有多种生物活性,但由于溶解性、稳定性较差,在化妆品中应用受限.对香豆酸酰胺类衍生物是其在自然界中主要存在形式之一,具有良好的稳定性.从对香豆酸酰胺类衍生物的结构出发,综述了其制备方法.介绍了对香豆... 详细信息

对香豆酸为肉桂酸母核结构,具有多种生物活性,但由于溶解性、稳定性较差,在化妆品中应用受限.对香豆酸酰胺类衍生物是其在自然界中主要存在形式之一,具有良好的稳定性.从对香豆酸酰胺类衍生物的结构出发,综述了其制备方法.介绍了对香豆酸及其酰胺类衍生物的抗氧化、抗炎、抑制酪氨酸酶、抗菌等生物活性与其在化妆品中的应用.

关键词：对香豆酸酰胺类衍生物制备化妆品应用

咖啡酸酰胺类衍生物的制备及其在抗衰老化妆品中的应用

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化学世界 2017年第9期58卷 567-571页

作者：许晋荣祝钧北京工商大学理学院北京100048

论述了咖啡酸的生物活性,因其溶解性低,配伍性差,制备咖啡酸酰胺类衍生物使其更好应用于化妆品中。总结了咖啡酸酰胺类衍生物的制备方法,介绍了其在抗衰老化妆品中的应用,对其在化妆品中的应用进行了展望。

关键词：咖啡酸酰胺类衍生物制备抗衰老化妆品

烟酸酰胺类衍生物的制备及其在化妆品中的应用

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化学世界 2023年第1期64卷 57-64页

作者：梅子坤罗天骥宋京九祝钧北京工商大学化学与材料工程学院北京100048

烟酸作为人体必需的13种维生素之一,参与人体中脂质的代谢、组织呼吸的氧化过程和糖类的分解。但过量的烟酸会导致红斑、潮热、皮肤瘙痒、头痛、乏力等,因此在化妆品中的应用受限。烟酸酰胺类衍生物是其在自然界中的主要存在形式之一,... 详细信息

烟酸作为人体必需的13种维生素之一,参与人体中脂质的代谢、组织呼吸的氧化过程和糖类的分解。但过量的烟酸会导致红斑、潮热、皮肤瘙痒、头痛、乏力等,因此在化妆品中的应用受限。烟酸酰胺类衍生物是其在自然界中的主要存在形式之一,具有良好的稳定性。综述了烟酸酰胺类衍生物的制备方法。对烟酸酰胺类衍生物的抗氧化、美白、抗炎、抑菌的生物活性及其在化妆品中的应用进行了归纳,为烟酸衍生物的开发及其作为化妆品的新原料提供参考。

关键词：烟酸酰胺类衍生物制备化妆品应用

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一种新型酰胺类衍生物两亲分子的自组装研究

一种新型酰胺类衍生物两亲分子的自组装研究

硫代羧酸作为酰基化试剂在有机合成应用中的研究进展

中国化学会第29届学术年会

作者：吕凯张莉刘鸣华中国科学院化学研究所胶体界面与化学热力学重点实验室

有机小分子可以自组装成规整有序的纳米结构。这些独特的结构材料在分子电子学、光能量转换、催化、化妆品以及药物传输领域都有着潜在的应用。所以设计合成新型的有机小分子对于新型纳米结构材料的研究具有重要的科学意义。本文研究了... 详细信息

有机小分子可以自组装成规整有序的纳米结构。这些独特的结构材料在分子电子学、光能量转换、催化、化妆品以及药物传输领域都有着潜在的应用。所以设计合成新型的有机小分子对于新型纳米结构材料的研究具有重要的科学意义。本文研究了一种新型的酰胺类衍生物分子,在不同的有机溶剂中能够自组装形成不同的纳米结构,并深入探讨了分子与分子之间的氢键作用力、π-π堆积以及烷基链的疏水作用在自组装过程中所起到的重要作用。此外,利用两亲分子在THF中能够形成空心球的结构特征,完成了对罗丹明B染料的包裹和释放的研究。

关键词：酰胺类衍生物自组装有机小分子

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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辽宁化工 2024年第8期53卷 1253-1256页

作者：王芸芸温州大学化学与材料工程学院浙江温州325035

硫代羧酸是重要的药物前体、化工原料及化学中间体,其独特的化学性使得该化合物在有机合成方面得到大力发展,如可作为酰基前体合成酰胺类衍生物。阐述了硫代羧酸作为酰基前体与含氮化合物在不同条件下进行酰胺化反应合成酰胺类衍生物的... 详细信息

硫代羧酸是重要的药物前体、化工原料及化学中间体,其独特的化学性使得该化合物在有机合成方面得到大力发展,如可作为酰基前体合成酰胺类衍生物。阐述了硫代羧酸作为酰基前体与含氮化合物在不同条件下进行酰胺化反应合成酰胺类衍生物的方法,对该方法存在的优缺点进行总结。

关键词：硫代羧酸酰基前体含氮化物酰胺类衍生物

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白藜芦醇酰胺衍生物的合成、体外抗炎活性与分子对接

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烟台大学学报（自然科学与工程版） 2022年第3期35卷 308-315页

作者：辛敏王璐琼牟晓凤赵烽烟台大学药学院新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心(烟台大学)分子药理和药物评价教育部重点实验室山东烟台264005

设计合成了9个白藜芦醇酰胺衍生物,并对其抗炎活性进行评价。所得化合物利用^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS等手段进行了结构表征;通过Griess法检测化合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放炎症介质NO的抑制活性;荧光法检测化合物对COX-2酶的... 详细信息

设计合成了9个白藜芦醇酰胺衍生物,并对其抗炎活性进行评价。所得化合物利用^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS等手段进行了结构表征;通过Griess法检测化合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放炎症介质NO的抑制活性;荧光法检测化合物对COX-2酶的抑制活性;计算机模拟分子对接探索化合物与COX-2酶的相互作用模式。结果显示,化合物2、7和8对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有明显抑制作用,同时表现较强的COX-2酶抑制活性。其中,化合物8活性最强,其对COX-2酶的半数抑制浓度IC_(50)值为0.09μmol/L,是白藜芦醇(IC_(50)0.98μmol/L)活性的10倍,具有进一步深入研究的价值。计算机模拟分子对接结果显示,化合物8可通过B环对位羟基与COX-2酶的关键氨基酸残基Tyr385形成氢键相互作用。

关键词：白藜芦醇合成酰胺类衍生物抗炎活性分子对接