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酰基硫脲分子内氢键与取代基效应的定量关系

高等学校化学学报 1995年第8期16卷 1233-1236页

作者：王积涛袁耀锋许育明杨永安王斌叶素明南开大学化学系

对２３个Ｎ－二茂铁甲酰基－Ｎ＇－芳（烷，二茂铁）基硫脲和１４个Ｎ－苯甲酰基－Ｎ＇－芳基硫脲的δ_（β－ＮＨ）与各种取代胺的碱性强度ｐＫ_ｂ及苯环上取代基常数σ进行了系统的定量关系研究。结果表明：酰基硫脲分子内氢键的强弱... 详细信息

对２３个Ｎ－二茂铁甲酰基－Ｎ＇－芳（烷，二茂铁）基硫脲和１４个Ｎ－苯甲酰基－Ｎ＇－芳基硫脲的δ_（β－ＮＨ）与各种取代胺的碱性强度ｐＫ_ｂ及苯环上取代基常数σ进行了系统的定量关系研究。结果表明：酰基硫脲分子内氢键的强弱可由β－氮上氢原子的化学位移值（δ_（β－ＮＨ））来衡量。这类化合物分子内氢键的强弱（δ_（β－ＮＨ））与ｐＫ_ｂ或σ之间有较好的线性关系，从而揭示了此类化合物的分子内氢键与取代基效应之间的定量关系．

关键词：酰基硫脲分子内氢键碱性强度取代基常数

新型酰基硫脲衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究

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有机化学 2018年第5期38卷 1242-1250页

作者：李英俊王思远靳焜高立信盛丽张楠杨凯栋赵月李佳辽宁师范大学化学化工学院大连116029 大连理工大学精细化工国家重点实验室大连116012 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室上海201203

采用超声波辐射与固-液相转移催化联用技术合成出了一系列新型含咔唑基团的酰基硫脲衍生物3,利用IR、~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析对其进行了结构表征.该合成方法具有反应时间短、操作简便、产率高等优点.对所合成的目标化合物进行了... 详细信息

采用超声波辐射与固-液相转移催化联用技术合成出了一系列新型含咔唑基团的酰基硫脲衍生物3,利用IR、~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析对其进行了结构表征.该合成方法具有反应时间短、操作简便、产率高等优点.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,目标化合物3对Cdc25B均具有良好的抑制活性,部分化合物对PTP1B也表现出良好的抑制活性.其中1-(4-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3n)对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(0.49±0.12)mg/mL],1-(2-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3l)对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.59±1.15)mg/m L].值得注意的是,化合物3n对Cdc25B和PTP1B均具有较高的抑制活性.分子对接的初步研究结果揭示了此类抑制剂的结构-活性关系.这些活性目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.

关键词：酰基硫脲咔唑合成 Cdc25B和PTP1B抑制剂分子对接

新型吡唑酰基硫脲类化合物的设计合成、杀菌活性与分子对接研究

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有机化学 2017年第10期37卷 2705-2710页

作者：孙娜波沈钟华翟志文韩亮翁建全谭成侠刘幸海浙江树人大学生物与环境工程学院杭州310015 浙江工业大学化学工程学院杭州310014

以乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、甲基肼等为原料,通过多步反应制备了一系列吡唑酰基硫脲类化合物,产物结构均经过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS确证.对所有化合物进行了杀菌活性测试,结果表明部分化合物对苹果轮纹病具有较好的抑制效果,同... 详细信息

以乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、甲基肼等为原料,通过多步反应制备了一系列吡唑酰基硫脲类化合物,产物结构均经过~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS确证.对所有化合物进行了杀菌活性测试,结果表明部分化合物对苹果轮纹病具有较好的抑制效果,同时将高活性化合物N-(2,6-二乙基苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰基硫脲(6k)与琥珀酸脱氢酶进行了对接.对接结果表明,化合物6k能与琥珀酸脱氢酶形成稳定的复合物,形成氢键和π(σ)-π相互作用.

关键词：吡唑酰基硫脲合成杀菌活性分子对接

含1-甲基环己基的酰基硫脲类化合物合成及除草活性

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有机化学 2013年第11期33卷 2396-2401页

作者：贡云芸黄伟刘幸海翁建全谭成侠浙江工业大学化学工程与材料学院杭州310014

为寻求具有较高生物活性的农药先导,以1-甲基环己基酰基为活性基团,与不同的取代胺进行缩合反应,合成了24个未曾报道的1-甲基环己基酰基硫脲类化合物,通过MS,1H NMR,元素分析对其结构进行了表征,并对目标产物进行了初步的生物活性测定.... 详细信息

为寻求具有较高生物活性的农药先导,以1-甲基环己基酰基为活性基团,与不同的取代胺进行缩合反应,合成了24个未曾报道的1-甲基环己基酰基硫脲类化合物,通过MS,1H NMR,元素分析对其结构进行了表征,并对目标产物进行了初步的生物活性测定.结果表明,在剂量为200 mg/L时,大部分化合物均表现出较高的除草活性.

关键词： 1-甲基环己基酰基硫脲合成除草活性

N-(安替比林-4-基)-N'-取代芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性

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有机化学 2005年第10期25卷 1291-1293页

作者：吴玮琳叶文法杨曼丽汪焱钢华中师范大学化学学院

合成了12个含安替比林基的取代芳甲酰基硫脲类化合物,用1H NMR,IR和元素分析确证了它们的结构,并进行了室内生物活性测试.生测实验证明部分酰基硫脲类化合物,比如N-(安替比林-4-基)-N'-m(或o)-甲苯甲酰基硫脲,N-(安替比林-4-基)-N-o-硝... 详细信息

合成了12个含安替比林基的取代芳甲酰基硫脲类化合物,用1H NMR,IR和元素分析确证了它们的结构,并进行了室内生物活性测试.生测实验证明部分酰基硫脲类化合物,比如N-(安替比林-4-基)-N'-m(或o)-甲苯甲酰基硫脲,N-(安替比林-4-基)-N-o-硝基苯甲酰基硫脲,N-(安替比林-4-基)-N'-m(或p)-氯苯甲酰基硫脲,具有一定的细胞分裂素活性.

关键词： 4-氨基安替比林酰基硫脲合成生物活性细胞分裂素安替比林基芳甲酰基元素分析实验证明活性测试

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新型酰基硫脲及酰基脲的合成及其杀虫活性

有机化学 2014年第12期34卷 2517-2522页

作者：徐志红刘斌董宏波王明安中国农业大学应用化学系北京100193 长江大学农学院荆州434205

以5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮、5-(4-氨基苄基)-2,4-咪唑啉二酮和5-(4-氨基苯基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,分别与取代苯/吡啶甲酰基异氰酸/异硫氰酸酯反应合成了15个新型含2,4-咪唑啉二酮杂环的酰基硫脲及酰基脲类化合物.它们... 详细信息

以5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮、5-(4-氨基苄基)-2,4-咪唑啉二酮和5-(4-氨基苯基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,分别与取代苯/吡啶甲酰基异氰酸/异硫氰酸酯反应合成了15个新型含2,4-咪唑啉二酮杂环的酰基硫脲及酰基脲类化合物.它们的结构经IR,1H NMR和HR-ESI-MS的确证.以粘虫(Mythimna separata)、棉铃虫(Helicoverpa armigera),玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小菜蛾(Plutella xylostella)、蚜虫(Aphis laburni)和蚊幼虫(Culex pipiens pallens)为试虫测试了它们的生物活性,结果表明部分化合物特别是5-(4-氨基苯基)-2,4-咪唑啉二酮-2,4,6-三氯苯甲酰基硫脲(4)在600 mg/L测试浓度下对棉铃虫、玉米螟、小菜蛾的死亡率分别为85%,90%和100%,在10和5 mg/L测试浓度下对蚊幼虫的死亡率均为100%,表现出良好的杀虫活性.

关键词： 5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮酰基硫脲酰基脲合成杀虫活性

超声波辐射下合成N-取代苯并噻唑-2-氨基-N'-取代吡唑-4-甲酰基硫脲

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有机化学 2005年第11期25卷 1450-1453页

作者：贾兆祥李燕萍刘晨江新疆大学化学化工学院乌鲁木齐830046

为实现多种活性成分的有效叠加和为药物筛选提供先导化合物,以1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酸为初始原料,依次合成1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰氯、1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰基异硫氰酸酯,再与取代苯并噻... 详细信息

为实现多种活性成分的有效叠加和为药物筛选提供先导化合物,以1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酸为初始原料,依次合成1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰氯、1-苯基-3-甲基-5-氯/苯氧基-4-吡唑甲酰基异硫氰酸酯,再与取代苯并噻唑肼反应生成了8个未见报道的N-取代苯并噻唑-2-氨基-N'-取代吡唑-4-甲酰基硫脲.采用超声波催化法合成了标题化合物,并与加热回流的常规方法进行了对比.超声波催化法具有操作简单、反应时间短、条件温和、产率高、副反应少等优点,为此类化合物的合成提供了一种有效的新方法.标题化合物经元素分析,IR,1HNMR确证结构.

关键词：氨基硫脲吡唑苯并噻唑超声波催化合成超声波辐射酰基硫脲取代吡唑 N-取代先导化合物

多组份氧化还原体系的双二茂铁酰基硫脲及其铜配合物

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高等学校化学学报 1995年第9期16卷 1415-1419页

作者：王积涛许育明袁耀锋王斌杨永安叶素明南开大学化学系

利用不等价双二茂铁酰基硫脲多齿配体与氧化铜、醋酸铜反应合成了４个新型多核配合物，提出了配位模型。总结了配位前后ＩＲ、１ＨＮＭＲ的变化特征，并对它们的电化学性质进行了研究，发现２个配体中均含有２个不等价二茂铁，属于多组... 详细信息

利用不等价双二茂铁酰基硫脲多齿配体与氧化铜、醋酸铜反应合成了４个新型多核配合物，提出了配位模型。总结了配位前后ＩＲ、１ＨＮＭＲ的变化特征，并对它们的电化学性质进行了研究，发现２个配体中均含有２个不等价二茂铁，属于多组份氧化还原体系，但其与ＣｕＣｌ２、ＣｕＡｃ２形成多核配合物的电化学性质却呈现出平均化趋势，提出了相应的转化机理。

关键词：酰基硫脲二茂铁循环伏安铜配合物

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酰基硫脲化合物的合成及其生理活性

应用化学 1994年第3期11卷 92-95页

作者：茹呈杰王玉炉李建平马东兰龚富生刘亚丽刘萍河南师范大学化学系河南师范大学生物系郑州轻工业学院

通过酰基异硫氰酸酯与胺类化合物的加成反应，合成了１５种酰基硫脉类化合物，化合物的结构经元素分析、ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ等确证，初步生理活性实验表明，化合物２＿ｊ，２＿１对玉米种子的萌发和幼苗叶中的呼吸速率、叶绿素含量有显... 详细信息

通过酰基异硫氰酸酯与胺类化合物的加成反应，合成了１５种酰基硫脉类化合物，化合物的结构经元素分析、ＩＲ、￣１ＨＮＭＲ等确证，初步生理活性实验表明，化合物２＿ｊ，２＿１对玉米种子的萌发和幼苗叶中的呼吸速率、叶绿素含量有显著促进效应。

关键词：酰基硫脲合成生理活性