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纤维素酰化的研究进展

天津造纸 2020年第2期42卷 1-7页

作者：李亚男乌日娜王高升中国轻工业造纸与生物质精炼重点实验室天津市制浆造纸重点实验室天津科技大学轻工科学与工程学院天津300457

纤维素是自然界储存最丰富的天然高分子材料,而且生物降解性良好,其开发利用受到广泛的关注。通过对纤维素改性引进一系列基团后,可以赋予纤维素新的性能,从而拓展天然高分子纤维素的应用,因此纤维素改性一直都是研究热点。本文综述了... 详细信息

纤维素是自然界储存最丰富的天然高分子材料,而且生物降解性良好,其开发利用受到广泛的关注。通过对纤维素改性引进一系列基团后,可以赋予纤维素新的性能,从而拓展天然高分子纤维素的应用,因此纤维素改性一直都是研究热点。本文综述了近期国内外关于纤维素在不同酰化反应体系的合成方法及其应用。

关键词：纤维素酰化纤维素衍生物

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破译DNA磷硫酰化修饰基因组分布图谱

实验室研究与探索 2014年第9期33卷 I0001-I0002页

作者：本刊编辑部

DNA是生命的遗传物质，由碳、氢、氧、氮和磷五种元素组成的四种脱氧核苷酸所构成的DNA序列，储存着生物界无穷无尽的遗传信息。对DNA结构和功能的每一次全新认知，都是生命科学发展里程碑式的成果。DNA甲基化作为一种表观遗传修饰，在... 详细信息

DNA是生命的遗传物质，由碳、氢、氧、氮和磷五种元素组成的四种脱氧核苷酸所构成的DNA序列，储存着生物界无穷无尽的遗传信息。对DNA结构和功能的每一次全新认知，都是生命科学发展里程碑式的成果。DNA甲基化作为一种表观遗传修饰，在生物体中具有保护遗传稳定，调控DNA复制、转录以及翻译等重要生理功能。DNA磷硫酰化修饰是近年发现的又一种新型表观遗传学生理修饰。

关键词： DNA序列修饰基因磷硫酰化脱氧核苷酸表观遗传学图谱组分

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红外控温材料丙烯酸接枝石蜡的酰化研究

红外技术 2011年第8期33卷 470-472页

作者：孙翠玲徐国跃毛国强马文来滨州学院飞行学院山东滨州256400 南京航空航天大学材料科学与技术学院江苏南京210016

以丙烯酸(AA)极性单体与石蜡接枝得到的丙烯酸接枝石蜡与酰胺反应生成酰化的接枝石蜡。用红外光谱仪和差示扫描量热仪对酰化的丙烯酸接枝石蜡的结构和热性能进行了分析。与未改性石蜡相比,酰化的丙烯酸接枝石蜡相变温度提高了16.3%,相... 详细信息

以丙烯酸(AA)极性单体与石蜡接枝得到的丙烯酸接枝石蜡与酰胺反应生成酰化的接枝石蜡。用红外光谱仪和差示扫描量热仪对酰化的丙烯酸接枝石蜡的结构和热性能进行了分析。与未改性石蜡相比,酰化的丙烯酸接枝石蜡相变温度提高了16.3%,相变潜热提高了59.07%,在三种改性石蜡中酰化的丙烯酸接枝石蜡相变温度最高,相变潜热最大。分析三种改性石蜡的分子结构与其相变温度相变潜热的关系。

关键词：石蜡丙烯酸酰化相变温度相变潜热

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酰化处理提高天然色素的稳定化研究

食品科技 2008年第3期33卷 151-153页

作者：陈学红贺菊萍秦卫东刘兵徐州工程学院食品工程学院徐州221008

研究了酰基化对紫甘蓝色素稳定性的影响。结果表明,通过阿魏酸和水杨酸处理后,色素的耐热性和耐光性显著改善;紫外光谱分析显示,阿魏酸或水杨酸与紫甘蓝色素形成了新的化合物,从而证实了酰基化色素的形成。

关键词：天然色素稳定性酰化

手性双环咪唑催化的直接不对称C-酰化反应研究

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手性双环咪唑催化的直接不对称C-酰化反应研究

中国化学会第八届全国分子手性学术研讨会

作者：张万斌上海交通大学化学化工学院

手性季碳中心是一种广泛存在于大量天然产物和药物分子中的重要结构砌块,而不对称C-酰化反应是构建手性季碳中心的有效方法之一。不对称酰化反应可以通过羧酸衍生物、醇、硫醇、胺及酰胺的酯化或酰胺化实现,形式包括O-酰化、S-酰化、N-... 详细信息

手性季碳中心是一种广泛存在于大量天然产物和药物分子中的重要结构砌块,而不对称C-酰化反应是构建手性季碳中心的有效方法之一。不对称酰化反应可以通过羧酸衍生物、醇、硫醇、胺及酰胺的酯化或酰胺化实现,形式包括O-酰化、S-酰化、N-酰化以及C-酰化,其中后者因可实现C-C键的构建而备受关注。此前只有不对称间接C-酰化的研究,如O-酰基烯醇酯的Steglich和Black重排反应等。这类反应需要额外的步骤来预先制备O-酰基中间体以及额外的能垒来断裂O-酰基键,其反应效率和底物范围受到很大限制。为了解决上述问题,我们近期在课题组相关研究基础上[1]发展了一种手性双环咪唑催化的直接不对称C-酰化反应[2]。这一方法学允许在较低温度下以高对映选择性得到具有手性季碳中心的3,3-双取代苯并呋喃酮（最高99%ee）。而且我们通过实验数据和DFT计算结果推断这个反应机理是直接C-酰化而不是经由O-酰化再酰基重排的间接C-酰化。目前我们正将该方法应用于其它类型底物的直接不对称C-酰化上,也取得了很好的催化效果。

关键词：双环咪唑不对称酰化季碳手性中心

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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桦褐孔菌三萜的酰化对其抗肿瘤活性的影响

天津中医药 2018年第11期35卷 868-873页

作者：邓丽颖杨灿宇闫亚辉李佳伟岑如月赵辉河南省辉县市人民医院辉县453600 河南大学药学院开封475004

[目的]考察桦褐孔菌中三萜化合物发生酰化成酯后对其抗肿瘤活性的影响。[方法]采用溶剂提取法及硅胶柱层析、ODS开放柱层析和制备型高效液相色谱(HPLC)等从桦褐孔菌子实体中分离制备其代表性羊毛脂烷型三萜,并以此为原料,采用琥珀酸酐... 详细信息

[目的]考察桦褐孔菌中三萜化合物发生酰化成酯后对其抗肿瘤活性的影响。[方法]采用溶剂提取法及硅胶柱层析、ODS开放柱层析和制备型高效液相色谱(HPLC)等从桦褐孔菌子实体中分离制备其代表性羊毛脂烷型三萜,并以此为原料,采用琥珀酸酐进行酰化反应,进而采用噻唑蓝(MTT)法测试原料化合物及其酰化产物对A549、Hela、MCF-7及4T1肿瘤细胞的抑制活性。[结果]从桦褐孔菌中分离并鉴定了化合物inotodiol(1)、trametenolic acid(2)及inonotusane A(3),将他们进行酰化后分别得到inotodiol-3-琥珀酸单酯(1a)、inotodiol-22-琥珀酸单酯(1b)、inotodiol-3,22-琥珀酸二酯(1c)、trametenolic acid-3-琥珀酸单酯(2a)和inonotusane A-3-琥珀酸单酯(3a)。MTT结果表明,化合物1的3-位、22-位酰化后(1a, 1b, 1c)对A549和4T1肿瘤细胞的抑制活性均增强,此外,而其3-位酰化后(1a)还大大增强了对MCF-7肿瘤细胞的抑制活性。化合物2酰化后对活性无影响。化合物3的3-位酰化后对A549、MCF-7及4T1细胞的抑制活性均明显增强,其中对A549表现出最强的抗肿瘤活性(IC50=9.53μmol/L)。[结论]化合物inotodiol(1)的3-位、22-位和inonotusane A(3)的3-位酰化后均增强了其肿瘤活性,为其进一步的结构修饰提供了有价值的参考。

关键词：桦褐孔菌三萜酰化抗肿瘤

LC-MS/MS法测定曲普瑞林微球的酰化杂质

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烟台大学学报（自然科学与工程版） 2018年第4期31卷 304-310页

作者：李瑶瑶余飞薛英肖志良刘万卉烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学) 山东烟台264005 绿叶制药集团有限公司山东烟台264003

聚酯类微球中多肽的酰化反应会导致多肽结构的改变,并可能造成失活、免疫原性和毒性等影响,一般应避免其发生.本文通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的方法,从鉴定酰化产物的来源、修饰类型和反应位点3个方面对曲普瑞林微球中的酰化杂质... 详细信息

聚酯类微球中多肽的酰化反应会导致多肽结构的改变,并可能造成失活、免疫原性和毒性等影响,一般应避免其发生.本文通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的方法,从鉴定酰化产物的来源、修饰类型和反应位点3个方面对曲普瑞林微球中的酰化杂质进行了研究.研究结果表明,曲普瑞林微球的酰化反应均为曲普瑞林与乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)及其单体的相互作用,且均发生在4位丝氨酸的羟基上,并未见在酪氨酸和精氨酸残基上发生反应.由此可知,丝氨酸的羟基位点亦为多肽类PLGA微球中一个重要的酰化位点.

关键词：曲普瑞林酰化乙交酯丙交酯共聚物(PLGA) 微球液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)

抗肿瘤中药活性成分千金子素L1的单酰化修饰研究

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广东化工 2019年第4期46卷 10-13页

作者：孙明娜周军花李丽萍罗润玲季红王声张建业广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室&附属第五医院广东广州511436

为了考察千金子素L1(1)中的3-苯乙酰基、5-乙酰基及15-乙酰基对抗肿瘤活性的影响,本文以碳酸钾为碱,甲醇为溶剂,将1的3、5、15位酯键水解得脱酰基中间体2,对2的羟基进行选择性乙酰化、丙酰化、苯甲酰化、琥珀单酰化修饰,预期得5-酰基-3,... 详细信息

为了考察千金子素L1(1)中的3-苯乙酰基、5-乙酰基及15-乙酰基对抗肿瘤活性的影响,本文以碳酸钾为碱,甲醇为溶剂,将1的3、5、15位酯键水解得脱酰基中间体2,对2的羟基进行选择性乙酰化、丙酰化、苯甲酰化、琥珀单酰化修饰,预期得5-酰基-3,15-二羟基千金子素L1衍生物(3)。经TLC、HPLC、MS检测,结果显示单酰化产物不稳定,化合物3可通过分子内酯交换生成相应的化合物4。

关键词：千金子素L1 酰化千金子

烯丙基溴化钐促进的串联环化反应和二碘化钐促进的Se-和S-酰化反应研究

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烯丙基溴化钐促进的串联环化反应和二碘化钐促进的Se-和S-酰化反...

作者：屠亚伟浙江师范大学

学位级别：硕士

钐（Sm）是一种比较活泼的金属元素,易失去电子形成两种价态,其中还原性Sm2+易再失去电子形成稳定的Sm3+化合物。其中二碘化钐（SmI2）作为单电子转移偶联剂和还原剂被应用的最为广泛,而烯丙基溴化钐（AllylSmBr）作为单电子转移试剂的... 详细信息

钐（Sm）是一种比较活泼的金属元素,易失去电子形成两种价态,其中还原性Sm2+易再失去电子形成稳定的Sm3+化合物。其中二碘化钐（SmI2）作为单电子转移偶联剂和还原剂被应用的最为广泛,而烯丙基溴化钐（AllylSmBr）作为单电子转移试剂的报道相对较少。本论文主要研究了两种钐试剂促进的相关反应,内容主要包括以下两个部分：第一部分研究了烯丙基溴化钐促进的高烯丙基酯的串联环化反应。发现在AllylSmBr-HMPA体系中,高烯丙基酯底物中的乙酰基被脱去,证明了烯丙基溴化钐的亲核性能够被抑制而体现出其还原性。通过进一步的研究发现,在AllylSmBr-HMPA体系中加入微量H2O,高烯丙基酯会发生“酯-烯”偶联反应,获得产率较高且立体选择性很好的2-（2-羟烷基）-环丙醇化合物。接着,深入研究了反应过程中的机理,通过中间体的捕捉提出合理的反应机理。第二部分研究了SmI2促进的酰基苯并三唑对二硒醚和二硫醚的酰化反应。在我们课题组前期研究的基础上,我们通过改变加料顺序,采用同样的反应底物来实现上述反应,避开了使用HMPA作为添加物。反应是经过先形成酰基自由基或负离子,随后进攻二硒醚或二硫醚来进行的,与原先的方法相比,产率相当或更高。

关键词：二碘化钐烯丙基溴化钐 HMPA H2O 高烯丙基酯串联环化苯并三唑酰化二硒醚二硫醚