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有机化学 2010年第12期30卷 1904-1910页

作者：杨得锁郭亚宁朱海云吴隆民宝鸡文理学院化学化工系宝鸡721013 兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室兰州73000

在微量O2存在时,酮腙与NO发生偶氮-硝化反应,高选择性地生成了α-硝基偶氮化合物.产物结构经NMR,IR,MS,HR-ESI-MS和X射线单晶衍射等技术确证.通过高效液相色谱对反应体系中不同O2含量(空气)下的产物组成进行分析,结果表明体系中O2含量... 详细信息

在微量O2存在时,酮腙与NO发生偶氮-硝化反应,高选择性地生成了α-硝基偶氮化合物.产物结构经NMR,IR,MS,HR-ESI-MS和X射线单晶衍射等技术确证.通过高效液相色谱对反应体系中不同O2含量(空气)下的产物组成进行分析,结果表明体系中O2含量的控制对α-硝基偶氮化合物的生成反应的选择性有较大影响.

关键词：酮腙一氧化氮 α-硝基偶氮化合物

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多巴胺对酮腙模型小鼠再髓鞘化的影响 ——对精神分裂症发病的意义

多巴胺对酮腙模型小鼠再髓鞘化的影响 ...

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作者：赵宏宇汕头大学

学位级别：硕士

背景与目的精神分裂症作为一种严重的精神疾病,患有此疾病的患者约占全世界总人口数的1%。在有关精神分裂症的多种理论中,少突胶质细胞（OLs）损伤理论和多巴胺（DA）理论是两种流行的理论。OLs异常可能会降低白质中的髓磷脂完整性,从... 详细信息

背景与目的精神分裂症作为一种严重的精神疾病,患有此疾病的患者约占全世界总人口数的1%。在有关精神分裂症的多种理论中,少突胶质细胞（OLs）损伤理论和多巴胺（DA）理论是两种流行的理论。OLs异常可能会降低白质中的髓磷脂完整性,从而导致精神分裂症症状。升高脑内DA水平的药物可诱发精神病症状,甚至降低髓鞘碱性蛋白（MBP）的水平。然而,鲜有人研究OLs损伤与DA之间的关系。本实验旨在探讨脑内DA水平改变对脑白质髓鞘化过程的影响及其机制。材料与方法6周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机分为4组:正常对照组（CNT）、酮腙脱髓鞘组（CPZ）、再髓鞘化对照组（CPZ-VEH）、再髓鞘化托卡朋组（CPZ-TL）。CNT组小鼠正常饮食。CPZ组小鼠接受含0.2%CPZ饲养4周,建立CPZ脱髓鞘模型。CPZ-VEH组小鼠接受含0.2%CPZ饲养4周,然后停止饲喂含CPZ的饲料,恢复正常饮食3周,建立小鼠再髓鞘化模型。CPZ-TL组动物接受CPZ-VEH组一样的处理,在髓鞘再生期间,通过腹腔注射托卡朋（TL）,检查DA水平变化对再髓鞘化（髓鞘再生）的影响。在实验过程中每周称量动物的体重。在第28天或第51天,进行行为学检测（旷场实验、迷盒实验、社交实验）,随后处死动物,检测其脑组织的髓鞘完整性（IHC）和MBP表达水平（WB）,DA水平（ELISA）、DA受体（D2R、D3R）m RNA表达水平（RT-q PCR）,以及不同发育阶段的OLs（IF）。结果体重:Two-way ANOVA分析结果显示,时间和CPZ暴露两因素间的相互作用达统计学显著水平。One-way ANOVA分析结果显示,时间因素显著影响CNT和CPZ组小鼠的体重,即随着年龄增长,动物体重增加。事后比较显示,CPZ组动物在第14,21,28天的体重较CNT组小鼠同时间点的体重显著降低。在恢复期,时间和TL两因素间的相互作用未达统计学显著水平。One-way ANOVA分析结果显示,CPZ-VEH组和CPZ-TL组动物均不随年龄增长而增加体重。事后比较显示,在相同时间点CPZ-VEH组和CPZ-TL组动物的体重无统计学差异。行为改变:在CPZ暴露28天后,CPZ组相比CNT组,小鼠在旷场实验中CD/TD的比值显著减少;在迷盒实验的T7测试中所用时间显著减少;在社交实验中,CNT组动物能够区分空笼和笼内有不熟悉同类两种不同的情况,但CPZ组小鼠失去了这种能力。CPZ撤除3周后,CPZ-TL组相比CPZ-VEH组,小鼠在旷场实验中CD/TD的比值和CD值显著减少;在迷盒实验的T3和T4测试中所用时间显著增加;在社交实验中,CPZ-VEH组动物能够区分笼内有无不熟悉同类的情形,但是CPZ-TL组小鼠没有这种能力。脑内DA水平:ELISA检测结果显示,在CPZ暴露28天后,CPZ组相比CNT组,DA水平无显著性差异。CPZ撤除3周后,CPZ-TL组相比CPZ-VEH组,在前额叶（PFC）区域DA水平显著增高,而在纹状体（CPU）区域DA水平显著下降。RT-q PCR检测显示,D2R/D3R的m RNA表达水平均无统计学差异。脱髓鞘及再髓鞘化:在CPZ暴露28天后,CPZ组相比CNT组,IHC检测显示小鼠脑内PFC区域和CPU区域MBP染色的光密度×阳性染色面积值（IOD）显著减小,WB检测结果提示MBP表达水平显著降低。CPZ撤除3周后,CPZ-TL组相比CPZ-VEH组,IHC检测发现在PFC和CPU区域MBP染色的IOD值显著减少,WB检测结果显示MBP在CPU区域表达水平显著降低。脑组织内OLs细胞系的分化和成熟:CPZ撤除3周后,CPZ-TL组相比CPZ-VEH组,IF结果显示APC阳性细胞数量在CPU区域显著减少,而NG2阳性细胞数量在PFC区域和CPU区域显著增加。结论CPZ暴露会导致小鼠行为改变和脑内脱髓鞘。CPZ撤除3周后,小鼠的行为学改变逐渐恢复至正常,并伴随再髓鞘化过程。在此恢复期给与TL,升高了小鼠PFC的DA水平,但降低CPU的DA水平,同时损害小鼠的短时记忆和长期记忆,以及社交行为。更重要的是,该处理抑制了PFC和CPU脑区的OLs细胞系的成熟过程因而抑制CPZ撤除后该两个脑区的再髓鞘化过程。但是,TL没有显著影响D2R和D3R m RNA的表达水平。这些结果首次证明脑组织的DA水平过高或过低均抑制OLs细胞系的成熟和髓鞘化过程,因而整合了精神分裂症的DA学说和少突胶质细胞损害学说,加深了我们对于精神分裂症病理生理学的理解。

关键词：酮腙托卡朋多巴胺髓鞘少突胶质细胞精神分裂症

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N-(4-芳基噻唑-2-基)-对苄氧基苯乙酮腙的合成

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有机化学研究 2016年第2期4卷 56-60页

作者：麦麦提艾力·奥布力再乃普古丽·伊斯马伊力马夏冰新疆大学化学化工学院新疆乌鲁木齐

本文主要介绍了合成一系列N-(4-芳基噻唑-2-基)-对苄氧基苯乙酮腙类化合物的简单方法,这些化合物已得到1HNMR和IR光谱确证。该方法具有操作简便,经济和环保等优点。

关键词：合成酮腙噻唑

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基于亚硝基化合物合成异噁唑烷和吲哚的反应研究

基于亚硝基化合物合成异噁唑烷和吲哚的反应研究

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作者：郑磊杰太原理工大学

学位级别：硕士

亚硝基化合物是一类具有N,O共轭双键,高反应活性且易于合成的物质。在路易斯酸或过渡金属作用下具有多种独特的断裂环合模式,因而备受有机合成化学家的关注,其中亚硝基化合物与烯烃的多组分反应尤其引人瞩目。目前,它是合成异噁唑烷类... 详细信息

亚硝基化合物是一类具有N,O共轭双键,高反应活性且易于合成的物质。在路易斯酸或过渡金属作用下具有多种独特的断裂环合模式,因而备受有机合成化学家的关注,其中亚硝基化合物与烯烃的多组分反应尤其引人瞩目。目前,它是合成异噁唑烷类的最有效方法之一。异噁唑烷类衍生物具有良好的药理活性和药用价值,广泛存在于一些天然产物和化工原料中。现今,合成异噁唑烷类衍生物的方法大多数都是硝酮和烯烃的环加成反应,该方法具有原料制备困难,反应条件苛刻,原子利用率低贵金属催化等缺点。于是,寻找绿色高效的异噁唑烷类衍生物的合成方法值得研究。吲哚类化合物作为一种化工原料和药物前体,被广泛运用到各种天然药物和氨基酸的合成。目前,合成吲哚的反应方法很多,例如Fischer吲哚合成法、Reissert吲哚合成法、Gassman合成法等。这些方法都具有原料复杂,反应条件困难,反应步骤繁琐等缺点。鉴于吲哚化合物的药用价值,开发一种绿色高效的吲哚合成方法变得尤为必要。本论文首先考察了亚硝基化合物、丙二酸酯、烯烃的三组份环加成反应。实验初期,选用亚硝基苯、丙二酸二乙酯、苯乙烯作为模板反应,分别对体系的催化剂,溶剂,温度,物料配比等条件做出筛选,最终收率高达93%。该反应底物适用性广,官能团耐受性好,有望成为一种通用方法。最后,查阅相关文献,设计控制实验,对该反应机理进行了合理推测。其次考察了亚硝基化合物,酮腙的环化反应。实验初期,选用亚硝基苯、苯乙酮腙作为模板反应,分别对体系的催化剂,溶剂,温度,物料配比等条件做出筛选,最终收率高达57%。该反应为吲哚合成的方法提供一种新思路,新方法。以亚硝基化合物为中心,分别与丙二酸酯、烯烃和酮腙生成异噁唑和吲哚类衍生物的方法。得到了多官能团取代的异噁唑和吲哚产物,充分开发了亚硝基化合物参与的多种反应。

关键词：亚硝基化合物烯烃酮腙异噁唑类衍生物吲哚

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苯并噁唑的脱硫胺化以及芳基醛与炔的环化反应研究

苯并噁唑的脱硫胺化以及芳基醛与炔的环化反应研究

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作者：陈书友温州大学

学位级别：硕士

近年来，过渡金属催化的脱硫偶联反应引起了化学家的重视。而脱硫氨基化是构建C-N键有效的手段之一。茚酮结构类杂环化合物在药物、材料科学领域有着很大的应用。因此，合成此类化合物是非常有必要的。本文将围绕脱硫氨基化和芳基醛环... 详细信息

近年来，过渡金属催化的脱硫偶联反应引起了化学家的重视。而脱硫氨基化是构建C-N键有效的手段之一。茚酮结构类杂环化合物在药物、材料科学领域有着很大的应用。因此，合成此类化合物是非常有必要的。本文将围绕脱硫氨基化和芳基醛环化两个主题展开研究。论文共分两部分：第一部分：综述了近年来过渡金属催化的脱硫偶联反应研究进展。探讨了钯/铜催化的苯并噁唑和氨基磺酰氯脱硫偶联反应。发展了一种高效的氨基磺酰氯参与的脱硫氨基化反应体系。底物官能团兼容性好。最后，我们对反应机理进行了初步的探索。第二部分：综述了近年来炔参与的环化反应研究进展。发展了芳基醛和炔合成茚酮的反应体系。采用苯甲醛和二苯乙炔为底物，原位引入乙酰肼，活化邻位C-H键，与炔形成酮腙，最后经质子化生成茚酮。该体系条件简单，操作方便，具有良好的官能团兼容性。同时，我们对其反应机理进行了初步探索。

关键词：过渡金属脱硫偶联脱硫氨基化环化酮腙

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