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合成化学 2024年第2期32卷 101-107页

作者：任娜石庆辉王慧娟姜维艳刘雄利邓国栋贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心贵州贵阳550025 贵州装备制造职业学院贵州贵阳550025

开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性,对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义。以靛红、脯氨酸和郁金香素a为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移和扩环反应,得到8个新型目标产物郁金香素a... 详细信息

开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性,对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义。以靛红、脯氨酸和郁金香素a为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移和扩环反应,得到8个新型目标产物郁金香素a拼接恶嗪啉双螺环氧化吲哚(4a~4h),总产率为50%~62%,dr>20∶1,产物结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物4g的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了进一步确定。化合物4g属Monoclinic晶系,P 21/n空间群。反应机理表明:靛红和脯氨酸先与郁金香素a发生[3+2]环加成反应,生成环加成中间体3;中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生N-氧化反应,得到不稳定的中间体3′;中间体3′再发生分子内1,2-迁移和扩环反应,得到目标产物4。结果表明:该类新型拼接衍生物4可为生物活性测试提供新化合物筛选。

关键词：郁金香素a 恶嗪啉螺环氧化吲哚 [3+2]环加成反应 N-氧化反应

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新型去氢木香内酯/郁金香素a拼接螺环氧化吲哚的合成及其抗白血病活性

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合成化学 2024年第1期32卷 39-45页

作者：任娜石庆辉姜维艳王慧娟刘雄利邓国栋贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心贵州贵阳550025 贵州装备制造职业学院贵州贵阳550025

开发天然产物优势骨架的多样性衍生物库是天然有机化学的一个重要课题。本文以脯氨酸、靛红和去氢木香内酯/郁金香素a为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移导致的扩环反应,得到8个未见文献报道的新型目标产物去... 详细信息

开发天然产物优势骨架的多样性衍生物库是天然有机化学的一个重要课题。本文以脯氨酸、靛红和去氢木香内酯/郁金香素a为起始原料,通过[3+2]环加成反应,N-氧化反应和分子内1,2-迁移导致的扩环反应,得到8个未见文献报道的新型目标产物去氢木香内酯/郁金香素a拼接螺环氧化吲哚(4a~4h),总产率43%~63%,dr值>20∶1,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物4e的相对构型通过单晶X-射线衍射进一步进行了确定。采用MTT法研究了(4a~4h)对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:去氢木香内酯拼接螺环氧化吲哚(4b,4c)和郁金香素a拼接螺环氧化吲哚(4f,4g)对K562具有一定的抑制活性。

关键词：去氢木香内酯郁金香素a 螺环氧化吲哚 N-氧化反应 [3+2]环加成反应

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新型郁金香素a-氧化吲哚-色酮拼接化合物的合成及其抗人白血病细胞活性

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合成化学 2024年

作者：赵婉婷石庆辉张敏刘雄利彭礼军贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心

基于优势骨架天然产物衍生物库的多样性合成是药物化学领域的重要研究方向。本文基于新的合成策略，以不同取代基的色原酮-氧化吲哚底物（1）和郁金香素a发生Michael加成反应，合成了7个未见文献报道的郁金香素a-氧化吲哚-色酮拼接化合... 详细信息

基于优势骨架天然产物衍生物库的多样性合成是药物化学领域的重要研究方向。本文基于新的合成策略，以不同取代基的色原酮-氧化吲哚底物（1）和郁金香素a发生Michael加成反应，合成了7个未见文献报道的郁金香素a-氧化吲哚-色酮拼接化合物3a～3g，产率75%～80%，dr值>20/1。化合物3的结构经1H NMR，13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，化合物3g的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了确定。采用MTT法研究了化合物3对人白血病K562细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3b， 3e和3f对K562具有一定的抑制活性。

关键词：氧化吲哚郁金香素a 色酮 Michael加成反应抗人白血病细胞活性

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