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微波促进下邪蒿素及其衍生物的合成

化学通报 2009年第1期72卷 65-69页

作者：郭焕芳侯岭谢蓝军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

以取代7-(1,1-二甲基-2-炔丙氧基)香豆素(4a～4h)为原料,经微波反应合成了8个邪蒿素类似物(1a～1h)。优化的微波合成条件为200℃、5～10min、以N-甲基甲酰胺(NMF)或N,N-二乙基苯胺(DEA)为溶剂。该微波反应具有反应完全(转化率>98%)、区... 详细信息

以取代7-(1,1-二甲基-2-炔丙氧基)香豆素(4a～4h)为原料,经微波反应合成了8个邪蒿素类似物(1a～1h)。优化的微波合成条件为200℃、5～10min、以N-甲基甲酰胺(NMF)或N,N-二乙基苯胺(DEA)为溶剂。该微波反应具有反应完全(转化率>98%)、区域选择性高(角型/线型产物比为9:1)和产率明显高于传统的Claisen重排反应的优点。

关键词：邪蒿素微波反应 Claisen重排反应

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微波辐射合成邪蒿素

当代化工 2014年第7期43卷 1172-1174,1177页

作者：胡彩玲刘汉文湖南化工职业技术学院湖南株洲412004 湖南科技大学湖南湘潭411201

在微波辐射下,以7-羟基香豆素为原料,两步合成了邪蒿素。其中在第一步反应中,首次使用KF/A12O3作为碱试剂;第二步,微波辐射,大大缩短了该步反应时间,同时考察了微波辐射时间、辐射功率、反应溶剂对产率的影响。

关键词：微波辐射 KF A12O3 邪蒿素 KF Al2O3

三种角型吡喃香豆素在Caco-2细胞模型中的吸收转运

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中国药理学通报 2023年第9期39卷 1799-1800页

作者：吴秀稳赵子阳宋怡瑧王娜王苑宇河北医科大学药学院生药学教研室河北石家庄050017 河北医科大学第二医院神经外科河北石家庄050000

邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4],其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用,尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。... 详细信息

邪蒿素、5-甲氧基邪蒿素和5-羟基邪蒿内酯是一类具有角型苯并吡喃香豆素骨架结构的天然产物,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用[1–4],其中邪蒿素具有较强的抗病毒作用,尤其是对SARS-COV-2的多个靶点有抑制活性[5]。目前,有关3种香豆素的吸收报道甚少,而胃肠道的吸收是口服药物产生体内活性的先决条件。Caco-2细胞单层模型是目前最常用的体外肠吸收模型[6–7],本研究采用该模型模拟3种香豆素的跨膜转运,同时结合时间、浓度、温度、维拉帕米和脂溶性对跨膜转运特性的影响分析,阐释3种香豆素的肠吸收特性,为其进一步开发利用提供依据。

关键词：邪蒿素 5-甲氧基邪蒿素 5-羟基邪蒿内酯角型吡喃香豆素 Caco-2细胞模型肠吸收特性

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奶香木生药学研究

现代中药研究与实践 2023年第3期37卷 10-15页

作者：曾业达杨丽张丹雁班梦梦范紫颖广州中医药大学中药学院广东广州510006

目的研究奶香木的鉴别特征与化学成分,为开发假鹊肾树药用新资源提供科学依据。方法利用性状、显微鉴定法分别鉴别奶香木性状与显微组织特征。应用薄层色谱法初步检识奶香木中化学成分,应用高效液相色谱测定指标成分含量。结果奶香木... 详细信息

目的研究奶香木的鉴别特征与化学成分,为开发假鹊肾树药用新资源提供科学依据。方法利用性状、显微鉴定法分别鉴别奶香木性状与显微组织特征。应用薄层色谱法初步检识奶香木中化学成分,应用高效液相色谱测定指标成分含量。结果奶香木有纤维纹与条状纹理,黄白色、黄色及灰黑色,具有奶香气等性状特征。奶香木的导管为具缘纹孔型,木射线组织宽1~4列、高4~33个细胞,木薄壁细胞长楔形或长方形,木纤维排列紧密,可见草酸钙方晶与色素块。薄层色谱初步检识出奶香木含邪蒿素、布拉易林及滨蒿内酯成分。高效液相色谱分析发现奶香木中邪蒿素与布拉易林的平均含量较高。结论建立的方法可鉴别奶香木的性状与显微组织特征,分析其所含香豆素类活性成分,实验方法科学,操作简单,为奶香木的药用研究及开发奠定基础。

关键词：奶香木显微鉴定薄层色谱邪蒿素布拉易林

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顺式凯林内酯合成方法的改进

中国现代应用药学 2010年第12期27卷 1109-1111页

作者：尤文春晋慧韩大雄厦门大学医学院药学系福建厦门361005

目的研究氧化钌在顺式凯林内酯合成上的应用。方法以2-甲基-3-丁炔-2-醇和7-羟基香豆素为原料,经过羟基的烃化以及Claisen重排反应得到邪蒿素,再以邪蒿素为原料,利用氧化钌为催化氧化剂,得到顺式凯林内酯。结果产物经熔点测定、质谱及... 详细信息

目的研究氧化钌在顺式凯林内酯合成上的应用。方法以2-甲基-3-丁炔-2-醇和7-羟基香豆素为原料,经过羟基的烃化以及Claisen重排反应得到邪蒿素,再以邪蒿素为原料,利用氧化钌为催化氧化剂,得到顺式凯林内酯。结果产物经熔点测定、质谱及核磁共振氢谱得到确认。结论该研究给顺式凯林内酯的合成提供了一种新的方法。

关键词：邪蒿素凯林内酯氧化钌合成

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伞形科中药的研究——Ⅲ、长前胡的新香豆素

植物分类与资源学报 1981年第2期 173-180页

作者：孙汉董林中文钮芳娣丁靖凯中国科学院昆明植物研究所

长前胡(Peucedanum turgeniifolium Wolff)为伞形科前胡属植物,药用全草,能宣散风热,祛痰镇咳,下气;治感冒,咳嗽,痰稠,头痛及胸闷等症。其化学成分未见报道,为此我们对全草的化学成分进行了研究。此次研究材料系四川成都中药材采购供... 详细信息

长前胡(Peucedanum turgeniifolium Wolff)为伞形科前胡属植物,药用全草,能宣散风热,祛痰镇咳,下气;治感冒,咳嗽,痰稠,头痛及胸闷等症。其化学成分未见报道,为此我们对全草的化学成分进行了研究。此次研究材料系四川成都中药材采购供应站提供。提取分离方法如下:将全草磨粉,用甲醇抽提,得绿褐色总抽出物约为6.5％,活性炭脱色至浅黄色,浓缩至小体积放置,析出大量白色细针晶,经鉴定为甘露醇,得率约1.2％。母液经中性氧化铝(层析用,

关键词：香豆素凯尔消旋邻氧萘酮苯并吡喃丙素内酯石油醚溶剂油重结晶再结晶(冶金) 针晶反式邪蒿素乙素伞形科中药