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有机化学 2008年第9期28卷 1584-1589页

作者：王世珍吴坚平徐刚杨立荣浙江大学化学与生物工程学系杭州310027

利用脂肪酶催化的不对称转酯反应成功远程拆分具有季碳手性中心的西酞普兰中间体4-[4-(二甲基氨基)-1-(4'-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-(羟基甲基)苄腈(1).以乙酸乙烯酯作为酰基供体,通过筛选酶和溶剂,确定最佳脂肪酶及溶剂分别为Candida ant... 详细信息

利用脂肪酶催化的不对称转酯反应成功远程拆分具有季碳手性中心的西酞普兰中间体4-[4-(二甲基氨基)-1-(4'-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-(羟基甲基)苄腈(1).以乙酸乙烯酯作为酰基供体,通过筛选酶和溶剂,确定最佳脂肪酶及溶剂分别为Candida antarctica lipase B(Novozym 435)和乙腈;并在该反应体系中考察了反应温度、二醇1与酰基供体的比例、酶浓度和摇床转速等对反应的影响,确定优化的反应条件为:温度30℃,二醇1与酰基供体的物质的量比为1∶5,酶浓度为10mg/mL,摇床转速200r/min.分别考察二醇1浓度为60和180mmol/L的反应情况,均具有较高的选择性和反应速度.实验结果表明酶能够多次重复利用.

关键词：脂肪酶转酯化有机相西酞普兰远程动力学拆分

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