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他达拉非-达泊西汀共无定形物的形成及其溶出度与稳定性的评价

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药学学报 2018年第7期53卷 1162-1168页

作者：申亚静覃蕾衡伟利张建军钱帅高缘中国药科大学中药制剂教研室江苏南京210009 中国药科大学药剂学教研室江苏南京210009

他达拉非(TD)为5型磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍,极低的水溶性导致其生物利用度较差。本研究将其与治疗早泄的药物达泊西汀通过减压旋转蒸发法制成摩尔比为1∶1的共无定形物,以提高TD的溶解度和溶出度。差示扫描量热... 详细信息

他达拉非(TD)为5型磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍,极低的水溶性导致其生物利用度较差。本研究将其与治疗早泄的药物达泊西汀通过减压旋转蒸发法制成摩尔比为1∶1的共无定形物,以提高TD的溶解度和溶出度。差示扫描量热法(DSC)、粉末X射线衍射法(PXRD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)等表征表明共旋蒸产物为共无定形物。与单纯TD晶体相比,共无定形物中TD在水、0.01 mol·L^(-1) HCl、pH 4.5磷酸盐缓冲液等不同介质中的溶解及溶出度均有显著提高(2～4倍)。在25℃/60%相对湿度(RH)条件下放置90天后共无定形物无转晶现象;40℃/75%RH条件下放置30天无转晶,而放置90天后有转晶现象。

关键词：他达拉非达泊西汀共无定形溶出速率物理稳定性

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达泊西汀的合成进展

中国新药杂志 2007年第2期16卷 111-113页

作者：张飞皇陈弢徐云根中国药科大学新药研究中心南京210009 常州市新北区生产力促进中心常州213022

达泊西汀是一类新型的、作用快速的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,早期用于治疗抑郁症和相关情感障碍,近年来则主要用于男性性功能障碍中早泄的治疗研究。因其化学稳定性好、起效迅速、不良反应相对较小等优点,已经越来越受到人们的关注... 详细信息

达泊西汀是一类新型的、作用快速的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,早期用于治疗抑郁症和相关情感障碍,近年来则主要用于男性性功能障碍中早泄的治疗研究。因其化学稳定性好、起效迅速、不良反应相对较小等优点,已经越来越受到人们的关注。现对其4种合成方法进行了归纳和介绍,为该药的进一步研究提供参考。

关键词：达泊西汀抗抑郁早泄药物合成

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达泊西汀联合丹栀逍遥散治疗早泄的临床观察

达泊西汀联合丹栀逍遥散治疗早泄的临床观察

作者：廖健广西中医药大学

学位级别：硕士

目的:观察达泊西汀联合丹栀逍遥散治疗肝气郁结型早泄的疗效,探讨中西结合治疗早泄的方案,改善患者早泄症状及生活质量。方法:根据受试者到医院就诊时的顺序,将符合本课题诊断标准的75名早泄患者按随机数字表查阅,患者随机分为中药组(25... 详细信息

目的:观察达泊西汀联合丹栀逍遥散治疗肝气郁结型早泄的疗效,探讨中西结合治疗早泄的方案,改善患者早泄症状及生活质量。方法:根据受试者到医院就诊时的顺序,将符合本课题诊断标准的75名早泄患者按随机数字表查阅,患者随机分为中药组(25例)、西药组(25例)、联合组(25例)。治疗过程中脱落7例,中药组3例,西药组2例,联合组2例;对照组为西药组、中药组,观察组为联合组。对照西药组口服盐酸达泊西汀;对照中药组服用丹栀逍遥散;联合组服用盐酸达泊西汀联合丹栀逍遥散;连续用药5周,记录患者治疗前、后的阴道内射精潜伏期(IELT)、CIPE-5评分、中医症状评分、配偶性生活满意度评分,对结果进行比较及评价。结果:1.三组患者在治疗前,年龄、CIPE-5评分、IELT、配偶性生活满意度评分及中医证候评分比较无显著性差异(P>0.05)。2.临床有效率比较(CIPE-5>18分):中药组有效率为54.54%,西药组有效率为56.52%,联合组有效率为82.60%。***比较:中药组患者平均IELT由治疗前的(0.52±0.32)min延长至(2.46±1.32)min;西药组患者平均LELT由治疗前的(0.47±0.28)min延长至(2.62±1.46)min;联合组患者平均IELT由治疗前的(0.45±0.34)延长至(3.72±1.67)min。***-5评分比较:中药组CIPE-5评分由治疗前的(9.65±3.42)分提高到(16.44±3.43)分;西药组平均CIPE-5评分由治疗前的(9.78±3.45)分提高到(17.28±3.57)分;联合组平均CIPE-5评分由治疗前的(10.14±3.28)分提高到(21.36±2.93)分。5.配偶性生活满意度比较:中药组配偶性生活满意度评分由治疗前的(3.87±1.45)分提高到(6.33±1.28)分;西药组配偶性生活满意度评分由治疗前的(3.74±1.56)分提高到(6.26±1.43)分;联合组配偶性生活满意度评分由治疗前的(3.97±1.35)分提高到(7.65±1.37)分。6.中医证候评分比较:中药组平均中医证候评分由治疗前(11.93±1.25)分降低至(4.42±1.38)分;西药组平均中医证候评分由治疗前的(11.67±1.38)分降低至(4.67±1.57)分;联合组患者平均中医证候评分由治疗前的(11.69±1.48)分降低至(2.57±1.21)分。7.不同组间比较:经5周治疗后,联合用药组在临床有效率、IELT、CIPE-5、中医证候评分、配偶性生活满意度方面显著优于中药组和西药组,差异有统计学意义(P西药组和中药组的在临床有效率、IELT、CIPE-5、中医证候评分、配偶性生活满意度方面无统计学意义(P>0.05)。结论:达泊西汀联合丹栀逍遥散治疗肝气郁结型早泄患者,可显著提高早泄的疗效,改善患者的早泄症状;临床效果优于单纯应用盐酸达泊西汀或者丹栀逍遥散。中西医结合治疗早泄效果好,可为临床医生提供参考。

关键词：早泄达泊西汀中药临床观察

达泊西汀在健康人群的药动学及5-HTTLPR基因多态性对其治疗早泄人群的疗效和安全性影响

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达泊西汀在健康人群的药动学及5-HTTLPR基因多态性对其治疗早泄人...

作者：刘静彦兰州大学

学位级别：硕士

目的:（1）分别在空腹和餐后条件下,评估中国健康男性单次口服30 mg和60 mg盐酸达泊西汀的药代动力学和安全性,以及高脂餐和给药剂量对于达泊西汀药动学和安全性的影响。（2）在真实世界中,评价早泄患者服用1个月达泊西汀的疗效和安全... 详细信息

目的:（1）分别在空腹和餐后条件下,评估中国健康男性单次口服30 mg和60 mg盐酸达泊西汀的药代动力学和安全性,以及高脂餐和给药剂量对于达泊西汀药动学和安全性的影响。（2）在真实世界中,评价早泄患者服用1个月达泊西汀的疗效和安全性。（3）探讨5-HTTLPR基因多态性对早泄人群服用1个月达泊西汀的疗效和安全性影响。方法:（1）试验分别在空腹和餐后条件下,完成了在健康男性受试者中30 mg和60 mg盐酸达泊西汀生物等效性试验,将参比制剂的数据进行达泊西汀药代动力学研究,30 mg空腹和餐后试验各自随机入组40例中国健康男性受试者,60 mg空腹和餐后试验各自随机入组38例健康男性受试者,研究受试者在用药后的药代动力学和安全性,分析药代动力学是否存在比例化剂量反应关系,以及空腹和餐后状态下达泊西汀药代动力学的特征。（2）在真实世界研究中,纳入52例符合条件的早泄患者,由临床医生按照常规治疗进行给药,收集受试者在基线和治疗后1个月有效性和安全性数据,并观察量表评分(早泄评估量表（PEP）,早泄改善量表和焦虑自评量表（SAS）)的变化情况和AE的发生情况。对受试者留取的血样进行5-HTTLPR基因多态性研究,研究基因型与受试者服用1个月达泊西汀疗效和安全性的相关性。结果:（1）空腹状态下健康受试者口服30 mg和60 mg盐酸达泊西汀的C分别为（269±115）和（413±119）ng·m L;AUC分别为:（1128.10±463.10）和（2372.85±858.21）h·ng·m L;AUC分别为:（1178.57±48.47）和（2532.46±961.14）h·ng·m L。餐后口服30 mg和60 mg盐酸达泊西汀的C分别为（261±86）和（369±112）ng·m L;AUC分别为:（1465.87±564.14）和（2517.31±720.26）h·ng·m L;AUC分别为:（1530.73±587.75）和（2625.89±761.58）h·ng·m L。30 mg和60 mg达泊西汀在给药后迅速吸收,给药约1-3 h后达到t。能快速清除,整体呈二相消除。在给药后24 h血药浓度不到峰浓度的5%,终末半衰期在15-18 h。餐后服用30 mg和60 mg达泊西汀比空腹给药的AUC分别提高了29.9%和3.7%,C分别降低了3.0%和10.7%。对主要药动学参数经过剂量标准化和对数转换后,确定30 mg/60 mg达泊西汀AUC的90%CI,落在80%-125%的有效区间内,观察到在健康男性受试者中存在比例化剂量反应关系的趋势。但是30mg/60 mg达泊西汀C的90%CI都超出了预先定义的剂量比例标准。在30 mg空腹组中8例受试者（20.51%）发生AE,餐后组中5例受试者（12.82%）发生AE;在60 mg空腹组中14例受试者（37.84%）发生AE,餐后组中7例受试者（18.92%）发生AE。最主要的AE包括恶心和头晕,均为轻度AE且在2 h左右自行缓解。（2）在真实世界研究中,纳入52例PE受试者,50例完成1个月有效性和安全性随访,其中16例受试者在完成1个月随访后退出试验。受试者的基线、1个月随访的PEP结果显示,PEP总分在进行1个月治疗后与基线相比有显著性差异（P=0.010）,治疗后的PEP评分高于基线数据,从3.08升至4.12。SAS中显示,总分在进行1个月达泊西汀治疗后与基线相比出现显著性差异（P达泊西汀1个月内有16人（29例次,32%）发生AE,其中头晕（18%）是最常见的AE,其次是恶心（16%）、疲乏（10%）、腹泻（8%）、头痛（6%）、食欲下降（4%）和性欲降低（2%）。所有AE未进行其他药物干预,发生在用药后2 min-17 h,且在AE开始后的6 min-8 h内完全消失。大多数AE在治疗过程中逐渐减少并完全消失,尤其是在第一剂量达泊西汀后。16例受试者在完成1个月随访后退出试验,2人因AE退出,7人疗效不佳退出,2人因自觉疾病痊愈退出,4人失访退出,1人因性交频率低退出。（3）50例早泄受试者中双等位基因5-HTTLPR基因型分布如下:SS型23人（46%）,SL型18人（36%）,LL型9人（18%）;三等位基因5-HTTLPR基因型分布如下:S’S’型23人（46%）,S’L型7人（14%）,S’L型11人（22%）,LL型1人（2%）,LL型6人（12%）,LL型2人（4%）。不同双等位基因型受试者中,基线的IIEF-5、PEP和SAS以及治疗1个月结束的PEP、SAS和早泄改善表,都不存在明显差异

关键词：达泊西汀药代动力学早泄患者 5-HTTLPR基因多态性

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按需服用达泊西汀对早泄疗效的Meta分析

中华男科学杂志 2012年第10期18卷 930-935页

作者：罗艺洪侯祺郑少斌南方医科大学附属南方医院泌尿外科广东广州510515

目的:评价按需服用达泊西汀对早泄的疗效,为临床决策提供依据。方法:检索PubMed、Embase、BIOSIS Previews、Cochrane Library、CNKI数据库、万方资源数据库有关按需服用达泊西汀治疗早泄的研究文献,并进行Meta分析;主要评价阴道内射精... 详细信息

目的:评价按需服用达泊西汀对早泄的疗效,为临床决策提供依据。方法:检索PubMed、Embase、BIOSIS Previews、Cochrane Library、CNKI数据库、万方资源数据库有关按需服用达泊西汀治疗早泄的研究文献,并进行Meta分析;主要评价阴道内射精潜伏时间(intravaginal ejaculatory latency time,IELT)、患者总体感觉改善情况(patient-reported global impression of change,PGI)、综合临床受益(composite PRO criteria for clinical benefit,CCCB)3项结局指标。结果:检索出相关文献159篇,剔除142篇,共有4篇文献符合纳入标准,累计患者6 081例。Meta分析结果显示:与安慰剂相比,按需服用达泊西汀在IELT[WMD=1.39,95%CI(1.23,1.55),P达泊西汀60 mg与30 mg治疗组间比较,60 mg组在IELT[WMD=0.46,95%CI(0.19,0.74),P=0.0010],PGI[OR=1.32,95%CI(1.06,1.64),P=0.01]方面差异有显著性意义,在CCCB[OR=1.39,95%CI(0.90,2.15),P=0.13]方面无显著性差异。结论:本研究表明按需服用达泊西汀60 mg及30 mg均能延长早泄患者IELT,提高其PGI及改善CCCB;其中60 mg较30 mg剂量在延长早泄患者IELT及提高PGI方面效果更佳。

关键词：达泊西汀早泄治疗随机对照试验 Meta分析

8-OH-DPAT、达泊西汀和甲基安非他明对雄性大鼠性行为的影响

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中国男科学杂志 2014年第9期28卷 8-12页

作者：覃喜军涂冬萍黄杰马小军韦荣昌莫长明潘丽梅中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 中国医学科学院药用植物研究所广西分所中国医学科学院药用植物研究所云南分所广西中医药大学

目的：探讨3种试剂8-OH-DPAT、达泊西汀和甲基安非他明对雄鼠性行为的影响。方法将120只具有射精经历的雄鼠随机分为4组，每组30只，分别为对照组、8-OH-DPAT、达泊西汀和甲基安非他明给药组。分别给予雄鼠注射生理盐水、8-OH-DPAT（0.5... 详细信息

目的：探讨3种试剂8-OH-DPAT、达泊西汀和甲基安非他明对雄鼠性行为的影响。方法将120只具有射精经历的雄鼠随机分为4组，每组30只，分别为对照组、8-OH-DPAT、达泊西汀和甲基安非他明给药组。分别给予雄鼠注射生理盐水、8-OH-DPAT（0.5mg/kg、1.0mg/kg、2.0mg/kg 腹腔注射）、达泊西汀（30mg/kg、45mg/kg、60mg/kg 腹腔注射）、甲基安非他明（0.5mg/kg、1.0mg/kg、2.0mg/kg 腹腔注射）一次，注射时间分别为实验前20min、1h、15min。然后与发情良好的雌鼠1：1合笼，用摄像机录像观察并记录他们发生性行为特征指标。各组实验重复3次。结果与对照组相比，0.5mg/kg、1.0mg/kg 8-OH-DPAT有显著性差异（P＜0.05），减小骑跨、插入、射精潜伏期及射精后间隔期，增加射精次数和提高交配效率，进而促进雄鼠性行为。达泊西汀各剂量组均对雄鼠射精有显著性的抑制作用（P＜0.05），延长射精潜伏期及射精后间隔期，减少射精次数及降低交配效率。0.5mg/kg安非他明对雄鼠性行为有显著性的促进作用（P ＜0.05），减小骑跨、插入潜伏期和射精后间隔期，增加射精次数，但1.0mg/kg安非他明延缓雄鼠射精，而到2.0mg/kg时几乎完全抑制雄鼠性行为。结论5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT促进雄鼠射精。选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）达泊西汀延迟射精的发生，可用于早泄的治疗。精神兴奋剂甲基安非他明对性行为的影响与剂量有关。

关键词： 8-OH—DPAT 达泊西汀甲基安非他明大鼠性行为动物

反相高效液相色谱法同时测定壮阳类保健品中达泊西汀和4种PDE5抑制剂

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理化检验（化学分册） 2014年第3期50卷 323-326页

作者：张剑罗进耿萌辉赵海能罗茜李扬刘尧四川省分析测试服务中心成都610023 四川赛纳斯分析检测有限公司成都610023

提出了反相高效液相色谱法同时测定壮阳类保健品中4种PDE5抑制剂和达泊西汀含量的方法。样品溶于水中,再加甲醇提取。分取10μL提取液进样,并用Inertsil ODS-SP色谱柱为分离柱和由(A)三乙胺-乙酸-水(8+4+988)混合液,(B)乙腈和(C)0.02%(... 详细信息

提出了反相高效液相色谱法同时测定壮阳类保健品中4种PDE5抑制剂和达泊西汀含量的方法。样品溶于水中,再加甲醇提取。分取10μL提取液进样,并用Inertsil ODS-SP色谱柱为分离柱和由(A)三乙胺-乙酸-水(8+4+988)混合液,(B)乙腈和(C)0.02%(φ)磷酸溶液三者按不同比例相混的混合液作流动相进行梯度淋洗和分离。在检测波长290nm处进行测定。他达那非的质量浓度在1.25~25.0mg·L-1范围内与其峰面积呈线性关系,其余4种化合物的质量浓度在5.0~100mg·L-1范围内与其峰面积呈线性关系。方法的检出限(3S/N)在0.05~0.2mg·L-1之间。加标回收率在94.1%~109%之间,测定值的相对标准偏差(n=6)均小于1.0%。

关键词：反相高效液相色谱法 PDE5抑制剂达泊西汀壮阳类保健品

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盐酸达泊西汀治疗早泄的临床研究进展

中国新药杂志 2007年第24期16卷 2008-2011页

作者：易培训南京医科大学第二附属医院(东院) 南京210003

早泄(PE)是最常见的男性性功能障碍。达泊西汀是一个新型、作用快速的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs)。尽管达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,但其口服吸收快,半衰期短,排泄快的药动学特征,使其成为适于需时服用治疗PE的... 详细信息

早泄(PE)是最常见的男性性功能障碍。达泊西汀是一个新型、作用快速的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs)。尽管达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,但其口服吸收快,半衰期短,排泄快的药动学特征,使其成为适于需时服用治疗PE的药物。临床试验表明,达泊西汀能有效地延长PE患者的阴道内射精的潜伏时间(IELT),改善性功能,且没有严重的不良反应。与传统的SSRIs相比具有更好的安全性和耐受性。本品有可能成为今后改善PE的第一个新药。

关键词：达泊西汀早泄选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

西地那非单独与联合达泊西汀治疗勃起功能障碍合并早泄的临床研究

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西地那非单独与联合达泊西汀治疗勃起功能障碍合并早泄的临床研究

作者：韦坤安徽医科大学

学位级别：硕士

目的探究西地那非单独与联合达泊西汀治疗勃起功能障碍合并早泄的临床疗效及不良反应,进一步为临床治疗提供决策;方法收集我院2019年9月-2020年7月门诊就诊的勃起功能障碍合并早泄的患者,根据就诊顺序随机分为西地那非+达泊西汀组（A组... 详细信息

目的探究西地那非单独与联合达泊西汀治疗勃起功能障碍合并早泄的临床疗效及不良反应,进一步为临床治疗提供决策;方法收集我院2019年9月-2020年7月门诊就诊的勃起功能障碍合并早泄的患者,根据就诊顺序随机分为西地那非+达泊西汀组（A组）和西地那非组（B组）。分别予以药物治疗,4周后评估患者治疗前后IELT值、PEDT评分、IIEF-5及不良反应等;结果本研究共收纳患者74例,完成随访者共71例,其中A组36人,B组35人;治疗前2组患者IELT值、PEDT评分及IIEF-5评分无明显差异（P＞0.05）。治疗后2组患者e IELT值分别为（255.31±232.46）、（134.15±81.55）,A组患者e IELT值改善明显高于B组（P＜0.05）;治疗后IIEF-5值分别为（16.42±4.51）、（18.20±2.31）,B组IIEF-5值改善较明显（P＜0.05）;治疗后PEDT值分别为（11.33±4.65）、（11.11±3.97）,但差异不具有统计学意义（P＞0.05）。A组总有效率为83%明显高于B组71%,但差异不具有统计学意义（P＞0.05）;治疗期间2组患者不良反应主要有头晕、嗜睡、肌肉酸痛、胃部不适等,分别占总人数的25%、20%,但所有患者不良反应较小,均可耐受。结论西地那非100mg单独治疗与联合达泊西汀30mg治疗勃起功能障碍合并早泄的患者具有一定疗效,但联合用药不良反应较前者略有增多。

关键词：西地那非达泊西汀勃起功能障碍早泄疗效