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辛可尼丁催化不对称吲哚与三氟丙酮酸乙酯的Friedel-Crafts烷基化反应

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化学工程师 2022年第11期36卷 14-18页

作者：于雪柯苗张娟徐小娜咸阳职业技术学院医药化工学院陕西咸阳712000

本研究报道辛可尼丁催化不对称吲哚与三氟丙酮酸乙酯的Friedel-Crafts烷基化反应,合成得到手性3,3,3-三氟-2-羟基-2-(1H-吲哚-3-基)丙酸乙酯,产物结构经~1H NMR、C NMR和ESI-MS表征,产物对映体过量值(ee值)经手性高效液相色谱测定。并... 详细信息

本研究报道辛可尼丁催化不对称吲哚与三氟丙酮酸乙酯的Friedel-Crafts烷基化反应,合成得到手性3,3,3-三氟-2-羟基-2-(1H-吲哚-3-基)丙酸乙酯,产物结构经~1H NMR、C NMR和ESI-MS表征,产物对映体过量值(ee值)经手性高效液相色谱测定。并对影响产物收率及选择性的因素进行了考察,确定了最佳反应条件为:催化剂辛可尼丁用量为n(辛可尼丁))∶n(吲哚))=0.04∶1;反应溶剂为乙醚;反应温度-10℃;反应时间10h。在该条件下,产物3,3,3-三氟-2-羟基-2-(1H-吲哚-3-基)丙酸乙酯收率为93%,ee值为66.5%。

关键词：金鸡纳碱辛可尼丁不对称催化 Friedel-Crafts烷基化反应

手性修饰剂辛可尼丁在多相不对称氢化应用中的研究进展

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化学工程与装备 2009年第2期 87-89页

作者：汪永华肖玲珊陈瑞王伟西南大学化学化工学院

本文综述了以辛可尼丁作为手性修饰剂的Pt不对称催化加氢反应,还有它修饰Pd催化潜手性碳-碳双键不对称加氢反应和修饰Pd催化潜手性碳-氮双键不对称加氢反应。讨论了辛可尼丁在这些体系中所起的作用。

关键词：不对称氢化多相催化辛可尼丁铂钯催化剂

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辛可尼丁的催化氢波

分析试验室 1999年第4期18卷 22-25页

作者：曾泳淮李娟北京师范大学化学系

在浓度为０．２ｍｏｌ／ＬＮＨ３·Ｈ２Ｏ－０．２ｍｏｌ／ＬＮＨ４Ｃｌ（ｐＨ＝９．２０）的底液中，辛可尼丁在单扫示波极谱上有一灵敏的催化氢波。导数波峰电位于－１．４２Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）附近。该峰具有一定吸附性。当辛可尼丁... 详细信息

在浓度为０．２ｍｏｌ／ＬＮＨ３·Ｈ２Ｏ－０．２ｍｏｌ／ＬＮＨ４Ｃｌ（ｐＨ＝９．２０）的底液中，辛可尼丁在单扫示波极谱上有一灵敏的催化氢波。导数波峰电位于－１．４２Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）附近。该峰具有一定吸附性。当辛可尼丁浓度在１．０×１０－７～１．０×１０－６ｍｏｌ／Ｌ范围内时，与峰高成线性关系。检测限为５．０×１０－８ｍｏｌ／Ｌ。本文对极谱波的性质和电极过程机理进行了较详细的探讨。

关键词：金鸡尼丁辛可尼丁极谱催化氢波电化学行为

辛可宁和辛可尼丁通过调控PI3K-AKT信号通路减轻顺铂诱导的耳毒性

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辛可宁和辛可尼丁通过调控PI3K-AKT信号通路减轻顺铂诱导的耳毒性

作者：王雪南昌大学

学位级别：硕士

目的顺铂是一种广泛使用的化疗药物,可用于治疗多种癌症,但其副作用如耳毒性限制了其使用。顺铂耳毒性导致听力下降和耳鸣,对患者生活质量影响严重。目前用于治疗顺铂引起的听力损失的药物非常少,且治疗效果不明确,因此寻找有效的抗顺... 详细信息

目的顺铂是一种广泛使用的化疗药物,可用于治疗多种癌症,但其副作用如耳毒性限制了其使用。顺铂耳毒性导致听力下降和耳鸣,对患者生活质量影响严重。目前用于治疗顺铂引起的听力损失的药物非常少,且治疗效果不明确,因此寻找有效的抗顺铂耳毒性的药物非常重要。顺铂对于听觉细胞损伤的方式主要是诱导细胞凋亡,涉及到多种信号通路和细胞因子,PI3K/AKT通路是其中一个重要的通路。因此,本研究旨在研究PIK3CA结合紧密并且用顺铂处理后,能够保护听觉毛细胞、保护听力的天然化合物,筛选出其中结合最紧密、保护效果最好的天然化合物——辛可宁和其同分异构体辛可尼丁,以此天然化合物为研究重点,探究其保护听力的可能机制,为听觉保护找到新的潜在靶点。方法在本研究中,我们以PIK3CA蛋白为靶点通过分子对接及分子动力学模拟,从天然化合物库中筛选出能与其紧密结合的产物——辛可宁和辛可尼丁。体外培养P2新生小鼠Corti器,用顺铂和辛可宁(以及辛可尼丁)对体外Corti器进项单加处理和合并处理。用Parvalbumin和Myosin 7a免疫荧光染色评估Corti器中毛细胞的形态和数量;通过Cleaved Caspase-3和TUNEL免疫荧光定量毛细胞凋亡;通过Mito SOX Red染色评估Corti器中毛细胞中线粒体内活性氧水平;用TUJ-1染色观察新生小鼠耳蜗螺旋神经元和神经纤维的形态、数量。在HEI-OC1细胞中,观察评估在顺铂损伤下,辛可宁和辛可尼丁对HEI-OC1细胞的保护作用。用细胞增殖和毒性检测试剂(cell counting kit-8,CCK8)检测细胞活力;通过Mito SOX Red评估HEI-OC1细胞中线粒体内活性氧变化,TMRM评估细胞线粒体膜电位水平差异,分别用免疫荧光技术和流式细胞术对线粒体相关变化进行定性、定量;通过蛋白免疫印迹检测凋亡相关蛋白Caspase 3、Cleaved Caspase 3的表达,验证PI3K/AKT通路上相关蛋白(PI3K、p-PI3K、AKT、p-AKT)的调控。最后通过细胞活力检测试剂盒,检测PI3K抑制剂(LY294002)或AKT抑制剂(MK-2206)与顺铂以及辛可宁或辛可尼丁共处理的细胞活力。结果1、辛可宁和辛可尼丁可以与PIK3CA蛋白相互结合并形成稳定的化合物。2、辛可宁和辛可尼丁预处理后合并顺铂处理,可以减少顺铂导致的新生鼠耳蜗Corti器的毛细胞数量减少。3、辛可宁和辛可尼丁与顺铂共处理,可以减少新生小鼠体外Corti器中毛细胞凋亡和ROS积累。4、用辛可宁和辛可尼丁预处理后再给予顺铂损伤,可减少顺铂导致的HEI-OC1细胞活力下降,及线粒体功能障碍和ROS积累。5、辛可宁和辛可尼丁能抑制顺铂导致的体外新生小鼠耳蜗螺旋神经节神经元损伤、神经纤维的中断和缩短。6、用辛可宁和辛可尼丁预处理,通过PI3K/AKT信号通路,降低顺铂引起的凋亡相关蛋白的表达。7、PI3K抑制剂(LY294002)或AKT抑制剂(MK-2206)共处理后,辛可宁或辛可尼丁对顺铂损伤的HEI-OC1细胞保护作用被阻断。结论我们以新生鼠耳蜗Corti器和HEI-OC1细胞为模型,证实了辛可宁和其同分异构体辛可尼丁可通过PI3K/AKT通路,减少顺铂导致的新生小鼠体外Corti器和HEI-OC1细胞凋亡、线粒体氧化应激,从而降低顺铂引起的耳毒性,最终达到保护听觉毛细胞的作用,也提示其可以作为治疗顺铂引起的听力损失的潜在治疗药物。

关键词：顺铂耳毒性细胞凋亡辛可宁辛可尼丁

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辛可尼丁上喹宁环的化学修饰

厦门大学学报（自然科学版） 1999年第S1期38卷 554-554页

作者：周朝晖章慧蒋亚琪黄泰山叶剑军黄培强厦门大学化学系厦门361005

原位分子印迹毛细管电色谱柱的制备及其对非对映异构体的分离

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色谱 2003年第3期21卷 195-198页

作者：黄晓冬孔亮厉欣陈学国郭宝川邹汉法中国科学院大连化学物理研究所国家色谱研究分析中心辽宁大连116011

采用原位聚合的方法直接在毛细管柱中合成出辛可宁印迹聚合物。该聚合物与毛细管内壁共价结合连为一体形成整体式毛细管柱,扫描电镜显示其具有大的流通孔结构。采用压力辅助毛细管电色谱模式拆分了非对映异构体抗疟药物辛可宁和辛可尼丁... 详细信息

采用原位聚合的方法直接在毛细管柱中合成出辛可宁印迹聚合物。该聚合物与毛细管内壁共价结合连为一体形成整体式毛细管柱,扫描电镜显示其具有大的流通孔结构。采用压力辅助毛细管电色谱模式拆分了非对映异构体抗疟药物辛可宁和辛可尼丁,柱效远高于其在高效液相色谱分离中的柱效。考察了电压、外压、温度、流动相表观pH值和乙腈含量对分离结果的影响。通过对上述条件的优化,可以在2min内完成辛可宁和辛可尼丁的快速分离。

关键词：分子印迹整体柱毛细管电色谱手性分离非对映异构体色谱柱制备抗疟药物辛可宁辛可尼丁

有机膦酸钛固载金鸡纳碱衍生伯胺催化剂的合成及其在不对称催化Aldol反应中的应用

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有机膦酸钛固载金鸡纳碱衍生伯胺催化剂的合成及其在不对称催化Al...

作者：刘柳西南大学

学位级别：硕士

本文以辛可尼丁为起始原料,通过Mitsunobu反应、自由基加成反应、水解反应合成了一系列不同臂长的有机膦酸,利用有机膦酸与四异丙醇钛生成沉淀,制备了一系列有机膦酸钛固载辛可尼丁衍生伯胺催化剂。通过核磁共振、热重分析、红外光谱... 详细信息

本文以辛可尼丁为起始原料,通过Mitsunobu反应、自由基加成反应、水解反应合成了一系列不同臂长的有机膦酸,利用有机膦酸与四异丙醇钛生成沉淀,制备了一系列有机膦酸钛固载辛可尼丁衍生伯胺催化剂。通过核磁共振、热重分析、红外光谱、X-射线粉末衍射,透射电镜,扫描电镜和N2吸附脱附等分析方法对膦酸钛固载伯胺催化剂的化学组成与结构进行表征。 .以环己酮与对硝基苯甲醛的不对称Aldol反应为模板反应探索了膦酸钛负载伯胺催化剂6a-6c在不同催化剂用量、溶剂、溶剂用量、助催化剂量、温度和反应时间等条件下对催化性能的影响,筛选和优化了催化反应的最佳条件：S/C=13.3、三氟甲磺酸为15mo1%、溶剂水1mL、20℃、72h。在最佳催化反应条件下,催化剂6b1在环己酮与芳香醛的不对称Aldol反应中,具有15-98%yield、76-98%ee (anti)、74/26-98/2Dr (antilsyn)的催化性能。催化剂重复使用五次后,催化效果无明显下降,经多次回收催化剂仅有微量损失。分解重复使用六次后的催化剂,再经重组装可重新架构膦酸钛固载伯胺催化剂,催化性能还未获得满意的实验结果。

关键词：辛可尼丁固载膦酸钛 Aldol反应

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奎宁类生物碱的荧光性质及其分析方法研究

奎宁类生物碱的荧光性质及其分析方法研究

作者：李冰河北师范大学

学位级别：硕士

本文研究了4种奎宁类生物碱的荧光性质，包括奎尼丁、辛可宁、辛可尼丁和氢化奎宁，探讨了分子结构与荧光的关系。建立了薄层荧光扫描法测定中药金鸡纳树皮中奎宁和辛可宁含量的新方法。论文的主要工作分为两部分：1、研究了4种奎宁类... 详细信息

本文研究了4种奎宁类生物碱的荧光性质，包括奎尼丁、辛可宁、辛可尼丁和氢化奎宁，探讨了分子结构与荧光的关系。建立了薄层荧光扫描法测定中药金鸡纳树皮中奎宁和辛可宁含量的新方法。论文的主要工作分为两部分：1、研究了4种奎宁类生物碱的吸收光谱和荧光光谱，考察了实验条件（pH，离子强度，溶剂等）对荧光光谱的影响。奎宁类生物碱的荧光激发波长位于225nm～350nm，呈现3个激发峰，发射波长和荧光强度随溶液pH的改变而改变。在pH1.0～3.0的酸性溶液中，荧光发射峰位于419～445nm之间，而在pH6.0～9.0的溶液中荧光峰蓝移到380nm附近。以硫酸奎宁为参比，测得奎尼丁在pH2.0溶液中的荧光量子产率为0.021;辛可宁在pH8.55溶液中的荧光量子产率为0.059;辛可尼丁在pH2.0溶液中的荧光量子产率为0.027;氢化奎宁在pH2.0溶液中的荧光量子产率为0.55。2、研究了金鸡纳树皮提取液的三维荧光光谱，发现其中含有多种荧光成分且光谱相互重叠，因而不能利用荧光法直接测定其中各成分的含量。研究了奎宁类生物碱在硅胶板上的荧光性质，提出了测定金鸡纳树皮中奎宁和辛可宁含量的薄层荧光扫描法，测定结果分别为4.45%和6.94%。

关键词：奎宁奎尼丁辛可宁辛可尼丁氢化奎宁金鸡纳树皮荧光量子产率荧光分析薄层荧光扫描法

Ag-Cu双金属纳米材料的制备及其在苯甲酰甲酸乙酯不对称电还原中的应用

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Ag-Cu双金属纳米材料的制备及其在苯甲酰甲酸乙酯不对称电还原中...

作者：王烁华东师范大学

学位级别：硕士

在自然界中随处可见手性现象的踪影,特别是材料科学和生命科学领域,其中在生命科学领域,手性药物更是随处可见。而自然界中存在的手性物质已经不能满足人类的需求了。因此有大批科研工作者投身于手性物质合成的研究中。不对称还原是合... 详细信息

在自然界中随处可见手性现象的踪影,特别是材料科学和生命科学领域,其中在生命科学领域,手性药物更是随处可见。而自然界中存在的手性物质已经不能满足人类的需求了。因此有大批科研工作者投身于手性物质合成的研究中。不对称还原是合成手性物质的重要方法之一,该方法常常会用到手性催化剂。常用的非均相手性催化剂大致可分为两类,即金属-诱导剂复合催化剂和金属配合物催化剂。无论是哪一类非均相手性催化剂,用到的中心元素大多都是贵金属元素,例如Pt、Rh等,相应的这类催化剂的成本会很高。不仅如此,该类不对称还原反应大多都用到了高危氢气,且反应条件大多是高压,这使得反应存在很大风险。随着科研工作者对手性催化剂的研究越来越多、越来越深,储量相对丰富的非贵金属手性催化剂逐渐受到关注。另外,电催化不对称还原反应因其绿色安全、易操作等优势也在不对称合成领域大放异彩。将廉价易得的非贵金属催化剂和反应过程绿色安全的不对称电还原反应相结合,便能在一定程度上解决上述问题。如今双金属纳米材料在催化领域倍受科研工作者的关注。在此类材料中两种金属存在一定的协同效应,以此来使材料有更好的催化性能。另外,此类催化剂属于非均相催化剂,易与反应体系分离,可重复使用。本论文以操作简单、条件温和的水热还原法制备银铜双金属材料和手性修饰的银铜双金属材料,并作为工作电极应用于苯甲酰甲酸乙酯的不对称电还原反应,通过条件优化得出相对较好的结果。内容如下:(1)Ag-Cu双金属材料的制备及其在苯甲酰甲酸乙酯不对称电还原反应中的应用通过水热还原法,以AgNO和Cu(NO)·3HO为金属源制备了银铜双金属纳米材料(Ag-Cu NPs),并通过改变Ag源与Cu源的摩尔投料比,制备出了不同Ag-Cu比例的Ag-Cu NPs。利用XRD、TEM和SEM等表征手段对材料的组成、形貌等进行表征,并通过循环伏安法检测材料的电化学性质。以Ag-Cu NPs为工作电极对苯甲酰甲酸乙酯进行不对称电还原反应,并通过筛选优化电极材料、电极电位、温度、电解电量和手性诱导剂种类及用量,得到优化条件。另外在优化条件下,对工作电极的重复使用性能进行了探究。最终发现以Ag-Cu NPs为工作电极,辛可尼丁(CD)为手性诱导剂,在优化条件下目标产物扁桃酸乙酯的产率和ee值分别为42%和54%,经过多次使用材料的性质变化不大。(2)CD修饰的Ag-Cu双金属材料的制备及其在苯甲酰甲酸乙酯不对称电还原反应中的应用将CD修饰在Ag-Cu NPs材料上制备得到Ag-Cu-CD NPs,改变Ag和Cu的摩尔投料比制得不同Ag-Cu比例的Ag-Cu-CD NPs材料。同样使用XRD、TEM和SEM等表征手段对材料的成分和结构进行表征,另外使用TGA、FT-IR和UV等表征手段对Ag-Cu-CD NPs材料中的CD进行表征。将不同Ag-Cu比例的Ag-Cu-CD NPs材料应用于苯甲酰甲酸乙酯的不对称电还原反应中,观察电解结果,同时也对Ag-Cu-CD NPs的重复使用性能进行了探究。最终发现Ag-Cu-CD NPs材料的CD利用率有所增高,且实现了可重复使用的预期目标。

关键词：双金属材料纳米材料不对称电还原手性修饰辛可尼丁