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转铁蛋白偶联双氢青蒿素氧基苯甲酰肼的载药量分析

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分析化学 2008年第7期36卷 983-986页

作者：黄连喜曾鑫蔡怀鸿杨培慧暨南大学化学系暨南大学化学系广州510632

在含20%乙醇的B-R缓冲溶液(V/V,pH=7.2)中,利用电分析化学方法测得双氢青蒿素氧基苯甲酰肼(dihydroartemisininoxy benzoic acid hydrazide,DBAH)在银电极上于-0.66V(***)处有一不可逆还原峰。DBAH与被高碘酸钠氧化后的转铁蛋白(holotransferrin,Tf)结合形成电活性复合物,其还原峰峰电位由-0.16V负移至-0.84V,峰电流随DBAH和Tf浓度的增加而增加。该法测得一个Tf分子可以与3个DBAH分子连接,其结合常数为5.1×1010。紫外可见吸收光谱法测定结果与电化学测定结果相吻合。实验结果表明,Tf与DBAH共价结合形成电活性复合物。

关键词：双氢青蒿素氧基苯甲酰肼转铁蛋白电分析化学载药量

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提高可溶微针载药量方法的研究进展

中国医药工业杂志 2023年第8期54卷 1166-1173页

作者：阮玺赵锋马银玲杨晓婷潘振华河北医科大学药学院药剂学教研室河北石家庄050017 河北省人民医院药学部河北石家庄050051

可溶微针在无痛插入皮肤后可直接将药物递送至皮下病变部位,具有较高的药物递送能力,但因载药量有限,仍无法满足临床治疗需求。因此,提高微针载药量对于可溶微针的应用至关重要。该文综述了提高可溶微针载药量的3种策略,即改变药物制剂... 详细信息

可溶微针在无痛插入皮肤后可直接将药物递送至皮下病变部位,具有较高的药物递送能力,但因载药量有限,仍无法满足临床治疗需求。因此,提高微针载药量对于可溶微针的应用至关重要。该文综述了提高可溶微针载药量的3种策略,即改变药物制剂、改变微针结构及改变微针制备工艺,以期为微针的临床转化研究提供参考。

关键词：透皮给药可溶微针载药量制备

聚乙二醇功能化程度对纳米金壳夹心二氧化硅载药量及稳定性影响研究

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影像科学与光化学 2011年第3期29卷 212-221页

作者：陈帅娜刘惠玉陈东吴小莉唐芳琼杨文智河北大学药学院河北保定071002 中国科学院理化技术研究所纳米材料可控制备与应用研究室北京100190

本文系统研究了不同聚乙二醇(PEG)功能化程度对纳米金壳夹心二氧化硅(GSNs)载药量及稳定性的影响.透射电子显微镜(TEM)观察结果表明,GSNs表面经修饰分子量为5 KDa的α-甲氧基-ω-巯基聚乙二醇(mPEG-SH)分子后,PEG分子层平均厚度约为4 nm... 详细信息

本文系统研究了不同聚乙二醇(PEG)功能化程度对纳米金壳夹心二氧化硅(GSNs)载药量及稳定性的影响.透射电子显微镜(TEM)观察结果表明,GSNs表面经修饰分子量为5 KDa的α-甲氧基-ω-巯基聚乙二醇(mPEG-SH)分子后,PEG分子层平均厚度约为4 nm;随PEG化程度增加,GSNs聚集沉降速度改善,稳定性提高,久置后(35 d)稳定性良好;电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)测试表明,当PEG与Au反应摩尔比为0.24时,PEG分子层在金壳表面接近饱和;不同PEG化程度对GSNs载药量基本无影响.本研究可为优化无机纳米材料表面PEG修饰过程,发展无机纳米载体材料体内应用提供理论依据.

关键词：聚乙二醇纳米金壳夹心二氧化硅稳定性载药量

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提高中药固体制剂载药量的意义与途径

中国现代应用药学 2024年第3期41卷 420-427页

作者：董育瑄王妍洪燕龙林晓鲜洁晨赵立杰吴飞王优杰上海中医药大学中药现代制剂技术教育部工程研究中心上海201203 上海中医药大学上海中医健康服务协同创新中心上海201203 上海中医药大学中药学院上海201203

载药量是评价中药固体制剂产品质量的重要指标。载药量受药物特性、剂型、工艺、体内递药的制约,影响制剂成型工艺、治疗效果以及药物释放速率。通过查阅国内外文献,本文提出了提高载药量可以提高患者的顺应性,降低生产成本,降低辅料引... 详细信息

载药量是评价中药固体制剂产品质量的重要指标。载药量受药物特性、剂型、工艺、体内递药的制约,影响制剂成型工艺、治疗效果以及药物释放速率。通过查阅国内外文献,本文提出了提高载药量可以提高患者的顺应性,降低生产成本,降低辅料引入的风险等意义。综述了提高载药量的可行途径,如选择高效能辅料,适合的药物制备技术,修饰药物的物理性质等,以期为高载药量,高品质制剂的开发提供理论依据。

关键词：载药量载药体中药制剂患者依从性药辅合一

不同载药量姜黄素自纳米乳体外分散后相行为与稳定性的相关性考察

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中国实验方剂学杂志 2021年第1期27卷 154-161页

作者：陈绪龙梁新丽刘欢赵国巍温佳豪欧阳料淇蒋且英廖正根江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室实验动物科技中心南昌330004

目的:研究不同载药量姜黄素自纳米乳(CUR-SNEDDS)在人工胃肠液中分散相行为与纳米乳稳定性的关系。方法:以CUR过饱和度-时间曲线的变化趋势表示CUR-SNEDDS分散后沉淀生长速度,分别采用紫外-可见光谱法和偏振光显微镜考察载药量对晶体成... 详细信息

目的:研究不同载药量姜黄素自纳米乳(CUR-SNEDDS)在人工胃肠液中分散相行为与纳米乳稳定性的关系。方法:以CUR过饱和度-时间曲线的变化趋势表示CUR-SNEDDS分散后沉淀生长速度,分别采用紫外-可见光谱法和偏振光显微镜考察载药量对晶体成核与生长的影响,利用X射线粉末衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)分析不同载药量CURSNEDDS在人工胃肠液中沉淀存在形式,同时考察载药量对CUR-SNEDDS在人工胃肠液中形成的纳米乳稳定性的影响。结果:在人工胃肠液中,随着载药量的提高,CUR过饱和度-时间曲线下面积越大(100%载药量≈90%载药量>75%载药量),结晶成核与生长速度加快(100%载药量>90%载药量>75%载药量),沉淀组成中无定型比例减小,分散后形成的纳米乳滴黏连且分布不均匀、粒径与分散性增大。结论:高载药量促进了晶体成核与生长,增大了沉淀组成中晶型比例,从而导致形成的纳米乳稳定性下降,建议CUR-SNEDDS载药量控制在90%以下。

关键词：姜黄素自纳米乳载药量人工胃肠液相行为过饱和度结晶

喷雾干燥环丙沙星白蛋白微球的载药量和包封产率

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中国抗生素杂志 2001年第4期26卷 256-257,273页

作者：李凤前胡晋红第二军医大学长海医院药学部上海200433

建立和采用一阶导数紫外分光光度法测定白蛋白微球中环丙沙星的含量 ,该法可避开白蛋白囊材对微球中环丙沙星含量测定的干扰 ,操作简便 ,结果准确可靠。测得 1∶ 1、1∶ 2及 1∶ 4等不同药物 /囊材比例的喷雾干燥微球中环丙沙星的载药... 详细信息

建立和采用一阶导数紫外分光光度法测定白蛋白微球中环丙沙星的含量 ,该法可避开白蛋白囊材对微球中环丙沙星含量测定的干扰 ,操作简便 ,结果准确可靠。测得 1∶ 1、1∶ 2及 1∶ 4等不同药物 /囊材比例的喷雾干燥微球中环丙沙星的载药量分别为 46 .93%、32 .6 5 %、2 0 .5 6 % ,讨论并分析微球制剂中药物的分析方法 ,以恰当的包封产率评价方法计算喷雾干燥工艺对环丙沙星进行微囊化的包封产率的影响。

关键词：环丙沙星白蛋白微球载药量包封产率喷雾干燥

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响应面法优化柿叶总黄酮缓释微丸的载药量

天然产物研究与开发 2014年第8期26卷 1182-1187页

作者：王兰顾欣赵麟龚频陕西科技大学生命科学与工程学院西安710021

本文研究了响应面法优化柿叶总黄酮缓释微丸的载药量。以单因素试验为基础,以海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、投药量和反应温度为因素,缓释微丸的载药量为响应值,采用响应面试验设计,依次对各因素的显著性及其交互作用进行分析,最终优化了... 详细信息

本文研究了响应面法优化柿叶总黄酮缓释微丸的载药量。以单因素试验为基础,以海藻酸钠浓度、壳聚糖浓度、投药量和反应温度为因素,缓释微丸的载药量为响应值,采用响应面试验设计,依次对各因素的显著性及其交互作用进行分析,最终优化了柿叶总黄酮缓释微丸的载药量。当海藻酸钠浓度为2.75%、壳聚糖浓度为2.08%、投药量为35.94%、反应温度为51℃时载药量为22.41%。响应面分析法优化柿叶总黄酮缓释微丸的载药量是可行的。

关键词：柿叶总黄酮缓释微丸响应面法载药量

探讨川乌凝胶贴膏的初粘力与剥离度最优范围及筛选在体动物适宜载药量

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药物分析杂志 2021年第3期41卷 452-459页

作者：常涛尧雪洲国药集团药业股份有限公司北京100077 云南中医药大学科研实验中心昆明650500

目的:对川乌凝胶贴膏初粘力、剥离度最优范围及适宜载药量进行分析。方法:随机选购市售8种不同生产厂家、不同品质等级的凝胶贴膏,从感观、初粘力、持粘力、剥离度4个方面进行质量再评价;以单因素实验与混料设计实验对川乌凝胶贴膏的基... 详细信息

目的:对川乌凝胶贴膏初粘力、剥离度最优范围及适宜载药量进行分析。方法:随机选购市售8种不同生产厂家、不同品质等级的凝胶贴膏,从感观、初粘力、持粘力、剥离度4个方面进行质量再评价;以单因素实验与混料设计实验对川乌凝胶贴膏的基质处方配比进行筛选,分别制备川乌提取物载药量120、240、480、960 mg的凝胶贴膏;以48只昆明清洁级小鼠为研究对象,随机分为6组,每组各8只,分别给予空白凝胶贴膏(模型组)、吲哚美辛凝胶贴膏(阳性组)以及120(实验A组)、240(实验B组)、480(实验C组)、960 mg(实验D组)的川乌凝胶贴膏给药,通过小鼠醋酸扭体实验评价最优川乌载药量。结果:8个品牌的凝胶贴膏质量再评价的差异较大,整体来看,初粘力、持粘力与剥离度越大,凝胶贴膏的揭贴性等感观评价越差;根据试验结果凝胶贴膏的最优配方为:聚丙烯酸钠3%,羧甲基纤维素钠1.5%,硅藻土4%,甘油25%。通过小鼠醋酸扭体实验可见,每贴川乌凝胶贴膏载药量为480、960 mg时,小鼠扭体潜伏期越短,扭体次数越小,镇痛率越高,综合考虑到安全性等因素,认为载药量为480 mg的川乌凝胶贴膏更加适宜应用于临床。结论:川乌凝胶贴膏的制备在保证镇痛、抗炎效果的同时,还应该充分考虑到其外观、追随性、揭帖性、安全性等特征,将其初粘力、剥离度、载药量控制在适宜范围内,以促进其在临床的高效、合理应用。

关键词：川乌凝胶贴膏初粘力剥离度载药量质量评价

HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率

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中成药 2012年第3期34卷 458-462页

作者：盛欢欢杨涛李岩程雪梅王长虹王峥涛新疆医科大学药学院药剂教研室新疆乌鲁木齐830011 上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室中药新资源与质量标准综合评价国家中医药管理局重点研究室上海市复方中药重点实验室上海201210

目的建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30∶70);体积流量1.0 mL/min... 详细信息

目的建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(30∶70);体积流量1.0 mL/min;检测波长λ分别为226、2102、52 nm;柱温35℃。采用超滤法分离穿心莲总内酯固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率。结果穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分离良好,质量浓度分别在1.606～200.8μg/mL1、.648～206.0μg/mL、1.590～198.4μg/mL、1.640～205.6μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为(100.98±1.88)%(、101.32±1.76)%(、100.80±1.64)%和(100.30±2.07)%,精密度和稳定性均较好。超滤法回收率分别为(102.36±1.12)%、(100.12±0.76)%、(99.00±3.67)%、(100.26±2.54)%。4种成分的重复性实验的RSD均小于2.20%。3批穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的包封率分别为(80.04±0.69)%(、94.94±3.87)%(、92.17±1.60)%和(97.65±0.68)%,载药量分别为(4.11±0.04)%(、0.56±0.02)%(、0.15±0.00)%和(0.18±0.00)%。结论 HPLC测定方法准确可靠、简单快速,可用于穿心莲总内酯固体脂质纳米粒的载药量与包封率的测定。

关键词：穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量包封率穿心莲