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依托咪酯软药ET-25-2的合成、代谢和药效评价

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华西药学杂志 2023年第2期38卷 133-137页

作者：李鑫宫德瀛康仪齐庆蓉杨俊四川大学华西药学院四川成都610041 四川大学华西临床医学院/华西医院四川成都610041

目的对新型依托咪酯衍生物异丙氧基甲基-(R)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-碳酸酯(ET-25-2)的麻醉活性和皮质激素抑制活性进行确认和评价。方法以依托咪酯为原料,制备软药ET-25-2,进行血浆稳定性实验和药效学评价,采用LC-MS/MS测定用药后大... 详细信息

目的对新型依托咪酯衍生物异丙氧基甲基-(R)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-碳酸酯(ET-25-2)的麻醉活性和皮质激素抑制活性进行确认和评价。方法以依托咪酯为原料,制备软药ET-25-2,进行血浆稳定性实验和药效学评价,采用LC-MS/MS测定用药后大鼠血清中皮质酮的浓度。结果制备得到ET-25-2,该化合物在体外血浆稳定性实验中,60 min代谢完全,半数有效剂量(ED_(50))和半数致死剂量(LD_(50))分别为4.15、39.69 mg·kg^(-1),治疗指数(TI)为9.56。与依托咪酯对照组比较,ET-25-2组大鼠苏醒更快,肾上腺皮质功能不受抑制。结论ET-25-2在体内的麻醉作用时间更短,且减少了依托咪酯抑制皮质激素合成的不良反应,为依托咪酯衍生物的开发提供了参考。

关键词： ET-25-2 依托咪酯依托咪酯衍生物软药皮质激素皮质酮麻醉维持时间麻醉

“软药”甲苯磺酸瑞马唑仑的临床应用和研究进展

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临床合理用药杂志 2023年第16期16卷 172-176页

作者：钟妤吕远志广西医科大学第一附属医院麻醉手术中心南宁市530021

甲苯磺酸瑞马唑仑为一种新型超短效的苯二氮艹卓类酯类衍生物,与临床常用的静脉麻醉药相比,具有起效快、维持时间短、体内消除迅速等特点,并且可被特异性拮抗药氟马西尼逆转,目前广泛用于麻醉的诱导和维持。本文从瑞马唑仑的药理学特性... 详细信息

甲苯磺酸瑞马唑仑为一种新型超短效的苯二氮艹卓类酯类衍生物,与临床常用的静脉麻醉药相比,具有起效快、维持时间短、体内消除迅速等特点,并且可被特异性拮抗药氟马西尼逆转,目前广泛用于麻醉的诱导和维持。本文从瑞马唑仑的药理学特性和临床应用等方面进行综述,为临床应用提供理论依据。

关键词：软药甲苯磺酸瑞马唑仑苯二氮艹卓类丙泊酚咪达唑仑

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软药的设计和研究

药学进展 1984年第1期 1-10页

作者：曹观坤张奕华南京药学院药化研究室

软药(Soft drug)设计是近几年来出现的一种新的药物设计方法,它以药物代谢为基本出发点,设计安全的药物,其结构与已知活性的化合物类似或具有完全新颖的结构。软药不同于前药(pro-drug),前药以非活性的形式进入体内,经酶促活化释放原药... 详细信息

软药(Soft drug)设计是近几年来出现的一种新的药物设计方法,它以药物代谢为基本出发点,设计安全的药物,其结构与已知活性的化合物类似或具有完全新颖的结构。软药不同于前药(pro-drug),前药以非活性的形式进入体内,经酶促活化释放原药显示药理作用,并经一系列代谢转化排出体外。而软药本身就具有生物活性,在体内产生药理作用后,可按预知的方式(如酶水解)和可控制的速率(如改变分子结构上的基团)经一步代谢就转化成

关键词：软药前药代谢物代谢产物抗胆碱能药非活性同型物类似物

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软药入门

国外医学.药学分册 1985年第1期 37-41页

作者： Bodor N 张水泉

软药(Soft Drug)是在药物代谢基础上设计药物的一系有希望的新途径。软药是具有生物活性的物质,其结构类似于已知药物或是完全新颖的结构。可从化学上预测其在体内分解成无毒物质。要使药物有效,必须使其到达靶器官部位后在一段时间内... 详细信息

软药(Soft Drug)是在药物代谢基础上设计药物的一系有希望的新途径。软药是具有生物活性的物质,其结构类似于已知药物或是完全新颖的结构。可从化学上预测其在体内分解成无毒物质。要使药物有效,必须使其到达靶器官部位后在一段时间内维持其治疗剂量。因此,药物设计者应从生物活性的分子结构和释药系统上着手改革。初期的软药设计概念是为了防止大多数的氧化代谢作用,这是由于药物在体内各种氧化酶系的作用下,常可氧化代谢为高反应性中间

关键词：软药生物活性代谢物氧化代谢代谢作用中间体代谢产物同型物类似物毒性作用

软药13:东茛菪碱的苯基丁二酸类似物作为软性抗胆碱能药物的设计与评价

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国际药学研究杂志 1993年第6期 364-365页

作者：杨日芳

散瞳作用时间太长和全身性副作用是阿托品和东莨菪碱眼科给药常伴有的两个主要问题。前文报道了东茛菪碱的苯基丙二酸类似物作为软药的成功尝试。本研究中应用了软药设计的非活性代谢物的方法,通过延长侧链苯基丙二酸部分一个亚甲基,获... 详细信息

散瞳作用时间太长和全身性副作用是阿托品和东莨菪碱眼科给药常伴有的两个主要问题。前文报道了东茛菪碱的苯基丙二酸类似物作为软药的成功尝试。本研究中应用了软药设计的非活性代谢物的方法,通过延长侧链苯基丙二酸部分一个亚甲基,获得了新的先导化合物(2a)。这一延伸进一步暴露了酯基,使它更易受到酯酶的攻击。假设代谢物2a有更大的极性,在体循环中也就更易被消除。2a通过与适宜的脂肪醇和脂环醇成酯活化,再季铵化以降低其中枢副作用,即得软药4a～e,因

关键词：抗胆碱能软药类似物同型物药物

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前药和软药设计及其临床应用

中国药房 1996年第4期7卷 186-188页

作者：钟裕国华西医科大学药学院

前药和软药设计及其临床应用华西医科大学药学院（６１００４１）钟裕国以人体生理生化反应为基础设计和开发的前药与软药，是当代新药设计的主要途径之一，在临床应用方面，前药是以提高药效为中心，软药是以降低毒、副反应为目的。１... 详细信息

前药和软药设计及其临床应用华西医科大学药学院（６１００４１）钟裕国以人体生理生化反应为基础设计和开发的前药与软药，是当代新药设计的主要途径之一，在临床应用方面，前药是以提高药效为中心，软药是以降低毒、副反应为目的。１前药（Ｐｒｏｄｒｕｇ）设计及其临床...

关键词：新药设计前药软药设计临床应用

软药12:软性抗胆碱能药的设计、合成和评价

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国际药学研究杂志 1993年第6期 364-364页

作者：高守海

阿托品、东莨菪碱和托品酰胺具有广泛的抗胆碱作用,在眼科治疗中可用作扩瞳剂和睫状肌麻痹剂,但常出现伴有全身性副作用。为了减少副作用,本文作者将软药概念用于东莨菪碱/甲基东莨菪碱中,假设甲基东莨菪碱(Ⅰ)的伯醇在代谢过程中转化... 详细信息

阿托品、东莨菪碱和托品酰胺具有广泛的抗胆碱作用,在眼科治疗中可用作扩瞳剂和睫状肌麻痹剂,但常出现伴有全身性副作用。为了减少副作用,本文作者将软药概念用于东莨菪碱/甲基东莨菪碱中,假设甲基东莨菪碱(Ⅰ)的伯醇在代谢过程中转化为羧酸(Ⅱ),并以此作为先导化合物,将其中的羧基用直链或环状烃基(R)酯化,设计合成了6个软性抗胆碱药(3a～f)。在豚鼠回肠中测定这些化合物抗胆碱作用

关键词：软药抗胆碱药设计合成阿托品颠茄碱等效剂量软性

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前药硬药软药

医药与保健 2004年第4期12卷 31-31页

作者：林音

前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的,很多人可能都未听说过.前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢,被转化为有活性的药物.硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发... 详细信息

前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的,很多人可能都未听说过.前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢,被转化为有活性的药物.硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物.

关键词：前药硬药软药治疗药物不良反应

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用软药方法设计更安全的药物

世界临床药物 1983年第2期 17-21页

作者：万维勤

一般药物设计过程均以一已知生物活性分子为先导化合物,然后通过对基团或具生物功能的部分作结构修饰,增强该化合物所希望的生物活性。如能鉴别和活性有关的结构部分,该法:是极为成功的。近来,药物设计也涉及到一些其它类型的考虑,即改... 详细信息

一般药物设计过程均以一已知生物活性分子为先导化合物,然后通过对基团或具生物功能的部分作结构修饰,增强该化合物所希望的生物活性。如能鉴别和活性有关的结构部分,该法:是极为成功的。近来,药物设计也涉及到一些其它类型的考虑,即改进药物的释放、分布和药物动力学性质。然而在一般药物设计过程中,却很少或根本不注意药物的代谢处置。尽管许多生物活性分子或药物,其毒性是由于设计过程中引入的新的结构特点造成的,情况仍是这样。这是指可能有毒的代谢物,或者在得到活性较大的化合物时通常会进一步增强不良的药物动力学性质。一般认为,药物尤其是它们的代谢过程,

关键词：药物软药化合物生物活性分子反应性中间物药物动力学药代动力学生物力学结构修饰代谢处置药物设计类似物同型物代谢物代谢产物抗胆碱能药