检索结果-南通市图书馆

作者：王美亮广西医科大学

学位级别：硕士

疼痛是影响人类健康和生活质量的常见疾病。目前的疼痛治疗药物主要分为两类：一类是以吗啡为代表的阿片类镇痛药，此类药物镇痛作用强，但存在严重的躯体依赖和精神依赖;另一类是以阿斯匹林为代表的非甾体类解热镇痛抗炎药，此类药物... 详细信息

疼痛是影响人类健康和生活质量的常见疾病。目前的疼痛治疗药物主要分为两类：一类是以吗啡为代表的阿片类镇痛药，此类药物镇痛作用强，但存在严重的躯体依赖和精神依赖;另一类是以阿斯匹林为代表的非甾体类解热镇痛抗炎药，此类药物只对轻中度疼痛有效，且胃肠反应严重。这些缺陷极大地限制了现有药物的临床应用。所以，人们一直都在努力寻找镇痛作用好不良反应少的新型镇痛药。从天然药物中寻找有效成分，并进行结构改造优化，是镇痛药开发的一个重要思路。角蒿属紫葳科植物，全草入药，有祛风除湿，活血止痛的功效。角蒿酯碱（incarvillateine，ZFYII-60-1）是角蒿的活性成分之一，含环丁烷环结构的单萜生物碱，分子量大（719），水溶性较差。前期研究发现，在小鼠福尔马林模型上角蒿酯碱的镇痛作用强度与吗啡相当或略高，且作用机理不同于吗啡。除此以外，角蒿酯碱对疼痛，尤其是慢性病理性疼痛的作用还未见报道。研究目的：分析角蒿酯碱及其衍生物的构效关系，评价角蒿酯碱及部分衍生物的镇痛抗炎活性和不良反应，并探讨其作用机制。研究方法：（1）在热板和醋酸扭体模型上对角蒿酯碱和其衍生物共10个化合物的镇痛活性进行初筛;（2）在化学痛（谷氨酸）、炎性痛[福尔马林、完全弗氏佐剂(complete Freund’s adjuvant, CFA)]和神经痛[骨神经选择性损伤(spared nerve injury, SNI)、紫杉醇诱导神经痛]模型上评价角蒿酯碱及衍生物的镇痛作用，在SNI模型上观察角蒿酯碱的镇痛耐受;（3）在二甲苯诱导的耳肿胀和CFA所致的足肿胀模型上评价角蒿酯碱和ZFYVI-13的抗炎活性;（4）通过角蒿酯碱对RAW264.7和PC12细胞活性、小鼠自发活动和转棒行为的影响来研究角蒿酯碱可能存在的不良反应;（5）通过整体药理学拮抗、受体配体结合实验和[35S]GTPγS结合实验来研究化合物与阿片和腺苷受体系统的关系，通过检测炎症因子TNF-α和IL-1β来探讨化合物的抗炎作用机制。研究结果：（1）角蒿酯碱（10,20mg/kg, i.p.）不影响小鼠的热板痛阈值，在醋酸扭体模型上，角蒿酯碱和ZFYVI-13、ZFYIII-110-1等5个化合物有显著镇痛活性。角蒿酯碱结构简化使化合物的镇痛活性减弱，N-位甲基和角蒿原碱影响化合物的镇痛活性，4,4’-二甲基被双键取代对镇痛活性无显著影响;（2）角蒿酯碱（10,20mg/kg, i.p.）在化学痛（谷氨酸）、炎性痛（福尔马林、CFA）和神经痛（SNI和紫杉醇诱导神经痛）模型上有剂量依赖性镇痛作用。ZFYVI-13（20,40mg/kg, i.p.）和ZFYIII-110-1（20,40mg/kg,i.p.）在SNI模型上也有镇痛作用。角蒿酯碱（20mg/kg, i.p.）连续给药8天未出现显著的镇痛耐受;（3）角蒿酯碱和ZFYVI-13对二甲苯诱导的耳肿胀有显著性抑制作用，同时，角蒿酯碱（20mg/kg, i.p.）在CFA诱导的足肿胀模型上有抗炎活性;（4）角蒿酯碱（角蒿酯碱（10,20mg/kg, i.p.）对小鼠自发活动和转棒行为无显著影响;（5）在SNI模型上，阿片受体拮抗剂纳洛酮（10nmol, i.c.v.）不能阻断角蒿酯碱（20mg/kg, i.p.）的镇痛作用，且此类化合物对阿片μ、κ和ORL1受体无激动活性。角蒿酯碱在该模型上的镇痛作用可被腺苷受体的非选择性拮抗剂茶碱（10nmol, i.c.v.）、A1受体选择性拮抗剂DPCPX（0.1mg/kg, i.p.）和A2受体选择性拮抗剂DMPX（1mg/kg, i.p.）所阻断，但此化合物与腺苷A1受体、A2A受体无特异性结合。角蒿酯碱对CFA模型小鼠炎症组织中炎症因子TNF-α的含量无影响，但能显著降低IL-1β的含量。结论：角蒿酯碱及其衍生物是一类新结构的镇痛抗炎化合物，在多种疼痛和炎症模型上有效，在有效剂量范围内不影响小鼠的自发活动和躯体协调能力。角蒿酯碱的镇痛作用与阿片受体系统无关，可能与腺苷受体系统相关，但不是通过直接与腺苷A1和A2A受体结合来发挥作用的。它的抗炎作用可能与炎症因子IL-1β相关。

关键词：角蒿酯碱神经痛炎性痛阿片受体腺苷受体

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黄花角蒿的化学成分研究

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中草药 2016年第5期47卷 712-716页

作者：高燕萍钟国跃沈云亨江西中医药大学中药资源与民族药研究中心江西南昌330004 第二军医大学药学院上海200433

目的对黄花角蒿Incarvillea sinensis ***全草的化学成分进行研究。方法采用正相硅胶、凝胶Sephadex LH-20以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱学方法以及结合文献数据对分离得到的化合物进行结构鉴定... 详细信息

目的对黄花角蒿Incarvillea sinensis ***全草的化学成分进行研究。方法采用正相硅胶、凝胶Sephadex LH-20以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱学方法以及结合文献数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从黄花角蒿全草80%乙醇水溶液提取物中分离得到13个化合物,包括生物碱和苯乙醇苷类化合物,其结构分别鉴定为对丁氧基红景天苷(1)、角蒿辛C(2)、角蒿酯碱(3)、7-羟基多花藤碱(4)、角蒿原碱(5)、苯乙醇葡萄糖苷(6)、地黄苷(7)、类叶升麻苷(8)、去酰基异角胡麻苷(9)、去咖啡酰基类叶升麻苷(10)、carceorioside B(11)、红景天苷(12)、去酰基类叶升麻苷二甲醚(13)。结论化合物1为新化合物,其他化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：黄花角蒿生物碱苯乙醇苷对丁氧基红景天苷角蒿酯碱地黄苷类叶升麻苷

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角蒿总生物碱提取工艺的研究

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天然产物研究与开发 2005年第4期17卷 475-477页

作者：迟玉明赵唏瑛吉泽丰吉阎文玫野原稔弘日本正和药品株式会社北京中医药大学北京100029 熊本大学熊本8620973

本文的目的是利用正交试验设计优选渗滤法提取角蒿有效成分的工艺条件。以角蒿酯碱的含量为指标,通过L9(34)正交试验设计,对提取工艺的溶媒浓度、溶媒用量和渗滤速度3个因素进行优选研究,以筛选出角蒿的最佳提取工艺条件。试验结果表明... 详细信息

本文的目的是利用正交试验设计优选渗滤法提取角蒿有效成分的工艺条件。以角蒿酯碱的含量为指标,通过L9(34)正交试验设计,对提取工艺的溶媒浓度、溶媒用量和渗滤速度3个因素进行优选研究,以筛选出角蒿的最佳提取工艺条件。试验结果表明影响提取的主次因素为∶溶媒用量>溶媒浓度>渗滤速度。优选得到的最佳提取工艺条件是用25倍量0.2%盐酸渗漉提取,渗滤速度为7mL/min,且工艺条件稳定可行。

关键词：角蒿角蒿酯碱渗滤法正交设计

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离子交换树脂用于角蒿总生物碱的纯化研究

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天然产物研究与开发 2005年第5期17卷 617-621页

作者：迟玉明赵晞瑛吉泽丰吉阎文玫野原稔弘日本正和药品株式会社北京中医药大学北京100029 熊本大学

本文以角蒿总生物碱溶液为对象,以其主要有效成分角蒿酯碱(incarvillateine)为指标,研究了阳离子交换树脂纯化角蒿总生物碱的方法,包括树脂类型的选择、氨水浓度和乙醇浓度对洗脱效果的影响。试验结果表明强酸性阳离子交换树脂DOWEX 50... 详细信息

本文以角蒿总生物碱溶液为对象,以其主要有效成分角蒿酯碱(incarvillateine)为指标,研究了阳离子交换树脂纯化角蒿总生物碱的方法,包括树脂类型的选择、氨水浓度和乙醇浓度对洗脱效果的影响。试验结果表明强酸性阳离子交换树脂DOWEX 50WX2对角蒿生物碱成分的交换能力最强,且被树脂吸附的生物碱成分可用氨性乙醇溶液快速洗脱。验证试验结果表明,用含2.0 N氨水的不同浓度乙醇溶液(60%、70%和80%)进行洗脱,得到的总生物碱含量均在60%以上,且随着乙醇浓度的提高,总生物碱的含量也不断提高。

关键词：离子交换树脂角蒿总生物碱角蒿酯碱

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