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4-(2-氨基-2-环戊氧羰基)乙硫基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素及其酰化衍生物的合成与抗肿瘤活性

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中国医药工业杂志 1993年第6期24卷 250-253页

作者：尹述凡马维勇王志光陈秀华王天都张椿年上海医药工业研究院上海20043

为了考察鬼臼毒素 C_4位侧链取代基变化对活性的影响,合成28个标题化合物。体外 L1210白血病细胞及 KB 细胞生长抑制试验结果,表明所有化合物均具不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物(1)、(5)和(8)～(10)的活性超过临床用药依托泊甙。

关键词：表鬼臼毒素合成抗肿瘤活性

4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

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中国医药工业杂志 1993年第5期24卷 198-201页

作者：马维勇李勇王志光尹述凡张椿年陈秀华李炳生上海医药工业研究院上海200437

合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。

关键词：表鬼臼毒素合成抗肿瘤活性

大剂量阿糖胞苷和表鬼臼毒素治疗复发和难治性急性白血病

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国际输血及血液学杂志 1989年第5期 315-316页

作者：陈一鸣

作者报道了65例年龄在55岁以下的复发或难治性急性白血病患者用大剂量阿糖胞苷（Ara-C）与大剂量表鬼臼毒素联合化疗的结果及其毒性反应,其中38例（41次）为急性髓细胞白血病（AML）,18例为急性淋巴细胞白血病（ALL）,9例为骨髓移植后... 详细信息

作者报道了65例年龄在55岁以下的复发或难治性急性白血病患者用大剂量阿糖胞苷（Ara-C）与大剂量表鬼臼毒素联合化疗的结果及其毒性反应,其中38例（41次）为急性髓细胞白血病（AML）,18例为急性淋巴细胞白血病（ALL）,9例为骨髓移植后复发的白血病病人。进入该研究组的病人都是常规诱导疗法失败（初治失败）、或复发者,且以前都接受过包括蒽环类药物在内的联合化疗。本方案用Ara-C 2g/m;,静滴,维持3小时以上,2次/日,连续5天;表鬼臼毒素100mg/日,静滴,维持1小时以上,1次/日或2次/日,持续5天,治疗一个疗程。从治疗的第一

关键词：难治性急性白血病表鬼臼毒素大剂量

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表鬼臼毒素的生产

现代药物与临床 1990年第4期 189-190页

作者：陈蕙芳

去氧鬼臼毒素(deoxy-podophyllotoxin)以具有立体专属性的酶—1B酶氢氧化合物处理后即转化为表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。表鬼臼毒素是合成鬼臼乙叉甙(etoposide)和表鬼臼毒噻吩糖甙(teniposide)的中间体。 1B酶氢氧化物可由黄绿青... 详细信息

去氧鬼臼毒素(deoxy-podophyllotoxin)以具有立体专属性的酶—1B酶氢氧化合物处理后即转化为表鬼臼毒素(epipodophyllotoxin)。表鬼臼毒素是合成鬼臼乙叉甙(etoposide)和表鬼臼毒噻吩糖甙(teniposide)的中间体。 1B酶氢氧化物可由黄绿青霉(Penicillium eitreo-viride),棘孢青霉(P. aculeatum), 铅色青霉(P. lividum)梅林青霉(P. melinii),变紫青霉(P. purpurrescens)等和总状共头霉(Syncephalastrum racemosum)等的微生物来制备。培养基中的碳源有葡萄糖、麦

关键词：表鬼臼毒素青霉

表鬼臼毒素和阿糖胞苷联合治疗初次诱导失败的儿童急性淋巴细胞白血病

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国外医学.输血及血液学分册 1981年第4期 254-255页

作者：王夕林

作者报告应用表鬼臼毒素(VM-26)和阿搪胞苷联合治疗14例儿童急性白血病的结果。其中11例为急性淋巴细胞白血病(ALL),3例为细胞化学染色阴性的急性未分化细胞白血病。诊断时分类,5例属于标准危险白血病,9例为高度危险患者。14例中6例有... 详细信息

作者报告应用表鬼臼毒素(VM-26)和阿搪胞苷联合治疗14例儿童急性白血病的结果。其中11例为急性淋巴细胞白血病(ALL),3例为细胞化学染色阴性的急性未分化细胞白血病。诊断时分类,5例属于标准危险白血病,9例为高度危险患者。14例中6例有早期中枢神经系统白血病,3例有纵膈肿块,5例系T细胞ALL。所有病例以往均经强的松、长春新碱、柔毛霉素治疗,13例还用了门冬酰胺酶,有的还加阿糖胞

关键词：急性淋巴细胞白血病阿糖表鬼臼毒素白血病浸润中枢神经系统白血病儿童联合治疗

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表鬼臼毒素类与继发性白血病

临床与病理杂志 1994年第4期 247-247页

０５３表鬼臼毒素类与继发性白血病［英］／Ｋｕ－ｍａｒＬ／／Ｌａｎｃｅｔ．─１９９３，３４２．─８１９～８２０表鬼臼毒素类鬼臼乙叉甙及鬼臼噻吩甙是治疗生殖细胞肿瘤、急性淋巴细胞性白血病、非何杰金氏淋巴瘤、小细胞性肺癌及... 详细信息

０５３表鬼臼毒素类与继发性白血病［英］／Ｋｕ－ｍａｒＬ／／Ｌａｎｃｅｔ．─１９９３，３４２．─８１９～８２０表鬼臼毒素类鬼臼乙叉甙及鬼臼噻吩甙是治疗生殖细胞肿瘤、急性淋巴细胞性白血病、非何杰金氏淋巴瘤、小细胞性肺癌及非小细胞性肺癌化疗方案中重要的药物...

关键词：继发性白血病鬼臼噻吩甙非何杰金氏淋巴瘤小细胞性肺癌鬼臼乙叉甙表鬼臼毒素生殖细胞肿瘤

咪托蒽醒和表鬼臼毒素：一个对难治性或复发的急性髓系白血病的有效方案

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国际输血及血液学杂志 1990年第3期 186-186页

作者：肖志坚

作者报道了23例难治或复发的急性髓系白血病成年患者用咪托蒽醌和表鬼臼毒素联合化疗的结果,其中13例符合高度难治性疾病的标准(6例原发耐药,4例维持治疗中早期复发,3例为难治性复发),另10例为晚期复发(获第1次CR后已超过6个月),全部病... 详细信息

作者报道了23例难治或复发的急性髓系白血病成年患者用咪托蒽醌和表鬼臼毒素联合化疗的结果,其中13例符合高度难治性疾病的标准(6例原发耐药,4例维持治疗中早期复发,3例为难治性复发),另10例为晚期复发(获第1次CR后已超过6个月),全部病人以前都接受过包括蒽环类药物

关键词：表鬼臼毒素急性髓系白血病难治性

掌叶大黄悬浮培养细胞和根培养体系对鬼臼毒素的生物转化研究

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中国中药杂志 2008年第9期33卷 989-991页

作者：崔亚君刘晓峰韩健王宝荣果德安上海中医药大学中药学院上海201203 北京大学药学院北京100083

目的:对鬼臼毒素进行生物转化研究。方法:利用已经建立的掌叶大黄细胞悬浮体系、根培养体系进行转化,色谱法分离化合物,波谱法鉴定转化产物的结构。结果:细胞悬浮体系使73.8%的鬼臼毒素发生了转化,根培养体系使56.3%的鬼臼毒素发生了转... 详细信息

目的:对鬼臼毒素进行生物转化研究。方法:利用已经建立的掌叶大黄细胞悬浮体系、根培养体系进行转化,色谱法分离化合物,波谱法鉴定转化产物的结构。结果:细胞悬浮体系使73.8%的鬼臼毒素发生了转化,根培养体系使56.3%的鬼臼毒素发生了转化。2种体系对鬼臼毒素的转化产物不同,前者转化生成鬼臼苦素,后者主要转化形成表鬼臼毒素和脱水鬼臼毒素。结论:鬼臼毒素对掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统的pH无明显影响;2种掌叶大黄组织培养体系均能转化鬼臼毒素。

关键词：鬼臼毒素鬼臼苦素表鬼臼毒素生物转化掌叶大黄

掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统对鬼臼毒素的生物转化研究

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中草药 2008年第5期39卷 763-766页

作者：杨世海刘家源于博刘晓峰吉林农业大学中药材学院吉林长春130118 哈尔滨商业大学药学院黑龙江哈尔滨150080 华禾药业股份有限公司北京100035 吉林亚泰(集团)股份有限公司吉林长春130031

目的对鬼臼毒素的生物转化进行研究。方法利用掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统进行生物转化。采用色谱技术和波谱手段对转化产物进行分离鉴定。结果加入鬼臼毒素对掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统的pH值无明显影响;两种组培系统均... 详细信息

目的对鬼臼毒素的生物转化进行研究。方法利用掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统进行生物转化。采用色谱技术和波谱手段对转化产物进行分离鉴定。结果加入鬼臼毒素对掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统的pH值无明显影响;两种组培系统均能转化鬼臼毒素。在本实验条件下,细胞悬浮系统使73.8%的鬼臼毒素发生了转化,根培养系统中使56.3%的鬼臼毒素发生了转化。两种系统对鬼臼毒素的转化产物不同,前者只转化生成鬼臼苦素,后者转化生成表鬼臼毒素等多种化合物。结论掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统均能有效转化鬼臼毒素。

关键词：掌叶大黄细胞悬浮系统根培养系统鬼臼毒素鬼臼苦素表鬼臼毒素生物转化